Авокадо плодов и соевых бобов масел неомыляемые соединения (Avocado fruit and soybean oils unsaponifiable compounds)

Механизм действия авокадо плодов и соевых бобов масла неомыляемых соединений оценен в ходе исследований in vitro и in vivo при остеоартрите, подтверждающих следующие основные фармакологические свойства:

1) Прямые и непрямые эффекты, способствующие синтезу макромолекул внеклеточного матрикса хряща (анаболический путь):

- Увеличение синтеза протеогликанов (особенно высокомолекулярных) нормальными суставными хондроцитами, а также хондроцитами при остеоартрите, близких по свойствам физиологическим протеогликанам;

- Стимуляция синтеза и накопление аггрекана (один из основных протеогликанов в хрящах) в хондроцитах при остеоартрите;

- Стимуляция выработки коллагена II типа синовиоцитами и суставными хондроцитами;

- Предотвращение ингибирующего воздействия остеоартритных субхондральных остеобластов на синтез аггрекана и коллагена II типа хондроцитами в модели совместного культивирования;

- Стимуляция биосинтеза таких факторов, как трансформирующий фактор роста β1 и β2 (TGF-β1 и TGF-β2).

2) Эффекты, ограничивающие деградацию компонентов внеклеточного матрикса хряща (катаболический путь):

- Ингибирование деградации протеогликанов;

- Блокада ингибирующего воздействия интерлейкина-1β (IL-1β) на выработку коллагена и аггрекана;

- ингибирование стимулирующего действия IL-1β на коллагенолитическую активность синовиальных клеток и хондроцитов;

- ингибирование IL-1β индуцированного синтеза и активности коллагеназы (ММР-13) и стромелизина (ММР-3) в хондроцитах;

- снижение продукции провоспалительных цитокинов IL-6 и IL-8, а также IL-1β индуцированной избыточной продукции PGE2;

- стимуляция биосинтеза ингибитора активатора плазминогена-1 (PAI-1).

Относится к препаратам группы SYSADOA (симптоматические препараты замедленного действия в терапии остеоартрита), для которых характерно отложенное действие.

Данные о фармакокинетических свойствах отсутствуют.

Симптоматическое лечение остеоартрита коленного сустава препаратом замедленного действия.

- Повышенная чувствительность;

- период беременности и грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет.

Применять с осторожностью при наличии болезней печени, желчного пузыря.

Применение противопоказано во время беременности и периода грудного вскармливания, а также женщинам детородного потенциала, не пользующихся надежными методами контрацепции, в связи с отсутствием клинических данных.

Максимально рекомендованная доза - 300 мг в сутки. Не превышать суточную рекомендованную дозу. В ходе клинических испытаний увеличение суточной дозы при остеоартрите не привело к улучшению клинической картины.

Продолжительность лечения: рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев с отложенным действием примерно на 2 месяца. Эффект может сохраняться от 1 до 2 месяцев после прекращения лечения.

Передозировка может вызвать или усугубить желудочно-кишечные и/или печеночные расстройства.

В случае возникновения таких расстройств - лечение симптоматическое.

При терапии антикоагулянтами необходимо учитывать наличие потенциального риска возникновения кровотечения.

В случае возникновения симптомов поражения печени или желчевыводящих путей (такие как необъяснимая тошнота, рвота, боль в животе, усталость, потеря аппетита, пожелтение кожных покровов и склер, потемнение мочи), следует прекратить применение лекарственного препарата и немедленно обратиться к врачу.

В случае возникновения симптомов и аллергических реакций (таких как, зуд, крапивница, кожная сыпь/покраснение, отек лица, затрудненное дыхание) следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.

В случае возникновения симптомов нарушения свертываемости крови (такие как красные или пурпурные пятна на коже, спонтанные синяки или экхимозы, а также кровотечения из слизистых оболочек) следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.

Не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.