Аторвастатин + Ацетилсалициловая кислота (Atorvastatin + Acetylsalicylic acid)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Комбинированное гиполипидемическое средство
Аторвастатин
Конкурентно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу - фермент, превращающий 3-окси-3-метилглутарил коэнзимА в мевалоновую кислоту - предшественник стиролов, в том числе, холестерина.
Тормозит синтез холестерина в печени, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет увеличения плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеидов низкой плотности из плазмы крови.
В дозе 40 мг понижает концентрацию в плазме: холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 40-60%, триглицеридов - на 14-33%, аполипоротеина В100 - 35-50%; повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипротеина А.
Оказывает положительное влияние на интиму сосудов в доклинической фазе развития атеросклероза за счет антипролиферативного и антиоксидантного действия, улучшает реологические свойства крови. Минимизирует риск сосудистых осложнений ишемической болезни сердца, снижает риск повторного инфаркта миокарда. Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота
Селективно необратимо ингибирует циклооксиганазу (ЦОГ-1), тем самым блокирует синтез тромбоксана, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
Аторвастатин
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет 98%.
Т 1/2 составляет 13 ч. активных метаболитов - до 24-30 ч.
Метаболизм в печени с участие ферментов: 3A4 и CYP3A3. Элиминация с фекалиями, около двух 2% - почками.
Ацетилсалициловая кислота
После приема внутрь до 90% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через . Связь с белками плазмы составляет 80%.
Метаболизм в печени.
Т ½ составляет 2-3 ч. Элиминация почками, до 60% в неизмененном виде.
Применение
Показания
Применяется для лечения для лечения семейной гиперхолестеринемии, когда методов диетотерапии недостаточно.
Противопоказания
Возраст до 18 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность и лактация, гемофилия, бронхиальная астма, геморрагический диатез, печеночная и почечная недостаточность, синдром Рейе, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Подагра, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория Х. Возможно нарушение эмбрионального развития плода вследствие ингибирования синтеза мевалоной кислоты, участвующей в репликации ДНК. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. Прием аторвастатина противопоказан при беременности и лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь, по 1 капсуле (10 мг аторвастатина и 75 мг ацетилсалициловой кислоты)1 раз/сут после еды.
Высшая суточная доза: 1 капсула.
Высшая разовая доза: 2 капсулы.
Побочные эффекты
Аторвастатин
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неприятные сновидения, периферическая нейропатия, мигрень.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.
Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.
Костно-мышечная система: миопатия.
Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, стоматит, гепатит, ректальное кровотечение (мелена), тенезмы.
Органы чувств: шум в ушах, амблиопия, потеря вкусовых ощущений.
Мочеполовая система: дизурические расстройства.
Репродуктивная система: импотенция.
Аллергические реакции.
Ацетилсалициловая кислота
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль.
Система кроветворения: тромбоцитопения, геморрагический синдром.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в эпигастрии.
Дерматологические реакции: сыпь.
Органы чувств: обратимые нарушения зрения, шум в ушах.
Мочевыделительная система: нефротический синдром.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия
Аторвастатин
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию аторватастатина - усиление побочных эффектов (миопатия).
При приеме алкоголя во время лечения препаратом повышается активность трансаминаз.
Противогрибковые средства, эритромицин, циклоспорин, - повышают концентрацию аторвастатина на 40%. Дигоксин - на 20%. При одновременном применении требуется корректировка дозы препарата.
Ацетилсалициловая кислота
Усиливает ульцерогенное действие глюкокортикоидов, фармакологически несовместима с карбонатами, щелочными гидроксидами и солями железа.
Особые указания
Прием препарата несовместим с алкоголем - лицам, страдающим хроническим алкоголизмом, аторвастатин не назначается.
При лечении аторвастатином у больных с хронической почечной недостаточностью замедляется прогрессирование заболевания, снижается или прекращается протеинурия.
Во время приема препарата рекомендуется придерживаться гипохолестериновой диеты.
В период лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.