Аторвастатин + Ацетилсалициловая кислота (Atorvastatin + Acetylsalicylic acid)

Комбинированное гиполипидемическое средство

Аторвастатин

Конкурентно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу - фермент, превращающий 3-окси-3-метилглутарил коэнзимА в мевалоновую кислоту - предшественник стиролов, в том числе, холестерина.

Тормозит синтез холестерина в печени, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет увеличения плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеидов низкой плотности из плазмы крови.

В дозе 40 мг понижает концентрацию в плазме: холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 40-60%, триглицеридов - на 14-33%, аполипоротеина В100 - 35-50%; повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипротеина А.

Оказывает положительное влияние на интиму сосудов в доклинической фазе развития атеросклероза за счет антипролиферативного и антиоксидантного действия, улучшает реологические свойства крови. Минимизирует риск сосудистых осложнений ишемической болезни сердца, снижает риск повторного инфаркта миокарда. Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота

Селективно необратимо ингибирует циклооксиганазу (ЦОГ-1), тем самым блокирует синтез тромбоксана, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Аторвастатин

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет 98%.

Т 1/2 составляет 13 ч. активных метаболитов - до 24-30 ч.

Метаболизм в печени с участие ферментов: 3A4 и CYP3A3. Элиминация с фекалиями, около двух 2% - почками.

Ацетилсалициловая кислота

После приема внутрь до 90% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через . Связь с белками плазмы составляет 80%.

Метаболизм в печени.

Т ½ составляет 2-3 ч. Элиминация почками, до 60% в неизмененном виде.

Применяется для лечения для лечения семейной гиперхолестеринемии, когда методов диетотерапии недостаточно.

Возраст до 18 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность и лактация, гемофилия, бронхиальная астма, геморрагический диатез, печеночная и почечная недостаточность, синдром Рейе, индивидуальная непереносимость.

Подагра, гиперчувствительность.

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория Х. Возможно нарушение эмбрионального развития плода вследствие ингибирования синтеза мевалоной кислоты, участвующей в репликации ДНК. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. Прием аторвастатина противопоказан при беременности и лактации.

Внутрь, по 1 капсуле (10 мг аторвастатина и 75 мг ацетилсалициловой кислоты)1 раз/сут после еды.

Высшая суточная доза: 1 капсула.

Высшая разовая доза: 2 капсулы.

Аторвастатин

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неприятные сновидения, периферическая нейропатия, мигрень.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.

Костно-мышечная система: миопатия.

Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, стоматит, гепатит, ректальное кровотечение (мелена), тенезмы.

Органы чувств: шум в ушах, амблиопия, потеря вкусовых ощущений.

Мочеполовая система: дизурические расстройства.

Репродуктивная система: импотенция.

Аллергические реакции.

Ацетилсалициловая кислота

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль.

Система кроветворения: тромбоцитопения, геморрагический синдром.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в эпигастрии.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: обратимые нарушения зрения, шум в ушах.

Мочевыделительная система: нефротический синдром.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Аторвастатин

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию аторватастатина - усиление побочных эффектов (миопатия).

При приеме алкоголя во время лечения препаратом повышается активность трансаминаз.

Противогрибковые средства, эритромицин, циклоспорин, - повышают концентрацию аторвастатина на 40%. Дигоксин - на 20%. При одновременном применении требуется корректировка дозы препарата.

Ацетилсалициловая кислота

Усиливает ульцерогенное действие глюкокортикоидов, фармакологически несовместима с карбонатами, щелочными гидроксидами и солями железа.

Прием препарата несовместим с алкоголем - лицам, страдающим хроническим алкоголизмом, аторвастатин не назначается.

При лечении аторвастатином у больных с хронической почечной недостаточностью замедляется прогрессирование заболевания, снижается или прекращается протеинурия.

Во время приема препарата рекомендуется придерживаться гипохолестериновой диеты.

В период лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.