Атенолол (Atenolol)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Заболевания ССС
Кормление грудью
Сердечная недостаточность

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

1.1.2 Бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Селективный бета1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклического аденозинмонофосфата.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в 50 %.

Полувыведение атенолола составляет 6-9 часов. Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Атенолол связывается с белками плазмы до 16 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками. При гемодиализе выводится из плазмы крови.

Применение

Показания

артериальная гипертензия;

профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоаурикулярная блокада;
  • острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса.

Беременность и лактация

Не применяется при беременности и лактации.

Рекомендации по FDA - категория D без тератогенности.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Артериальная гипертензия. Начальная доза - 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной эффективность можно повысить дозу до 100 мг.

Стенокардия. Начальная доза - 50 мг в сутки. При отсутствии эффекта в течение недели - увеличение до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг в минуту.

Усиливает действие лидокаина при системном применении.

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность атенолола совместный прием с циметидином.

Особые указания

Необходимо обучить пациента контролю за ЧСС и АД, а также обеспечить мониторинг ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес). При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов

При хронической почечной недостаточности производится коррекция дозы препарата: клиренс креатинина 15-35 мл в минуту - по 50 мг в сутки; при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту - 50 мг через день.

При подаче общей анестезии больным, принимающим атенолол, используются средства с минимальным инотропным действием. Перед оперативным вмешательством рекомендуется прекратить прием препарата за 48 часов до операции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-