
Атенолол (Atenolol)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Селективный бета1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.
Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклического аденозинмонофосфата.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в 50 %.
Полувыведение атенолола составляет 6-9 часов. Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Атенолол связывается с белками плазмы до 16 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками. При гемодиализе выводится из плазмы крови.
Применение
Показания
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии (за исключением стено кардии Принцметала);
нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.);
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения в одно-электролитного баланса.
Беременность и лактация
Не применяется при беременности и лактации.
Рекомендации по FDA - категория D без тератогенности.
Фертильность
Рекомендации по применению
Артериальная гипертензия. Начальная доза - 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной эффективность можно повысить дозу до 100 мг.
Стенокардия. Начальная доза - 50 мг в сутки. При отсутствии эффекта в течение недели - увеличение до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.
Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг в минуту.
Взаимодействия
Усиливает действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Повышает биодоступность атенолола совместный прием с циметидином.
Особые указания
Необходимо обучить пациента контролю за ЧСС и АД, а также обеспечить мониторинг ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес). При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов
При хронической почечной недостаточности производится коррекция дозы препарата: клиренс креатинина 15-35 мл в минуту - по 50 мг в сутки; при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту - 50 мг через день.
При подаче общей анестезии больным, принимающим атенолол, используются средства с минимальным инотропным действием. Перед оперативным вмешательством рекомендуется прекратить прием препарата за 48 часов до операции.