
Атазанавир (Atazanavir)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
- J05AE08Атазанавир
- J05AR15Атазанавир и кобицистат
- J05AR23Атазанавир и ритонавир
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Конкурентно ингибирует протеазу вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), приводя к нарушению расщепления полипептида gag-pol на обратную транскриптазу, интегразы и протеазы. Формирует неактивные вирусные частицы, неспособные к инфицированию других клеток. Ингибирует УДФ-глюкуронил трансферазу, а также изофермент CYP3A4, предотвращая созревание инфицированных клеток.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, связывается с белками плазмы крови до 86%. Биотрансформация в печени.
Полувыведение составляет 7 часов. При недостаточности функций печени - до 12 часов. Элиминация с фекалиями (до 80%) и почками (до 20%). В неизменном виде в количестве 20% и 13% соответственно.
Применение
Показания
Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Препарат используется в комплексной терапии.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Печеночная недостаточность средней и легкой степени, вирусный гепатит В и С, беременность, сахарный диабет.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория В. При беременности применяется по витальным показаниям, при лактации - прием противопоказан.
Фертильность
Рекомендации по применению
Принимается внутрь, один раз в сутки по 400 мг.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Общие реакции организма: слабость, лихорадка. Редко - гинекомастия.
Центральная нервная система: головная боль, периферическая нейропатия, бессонница. Редко - когнитивные расстройства, депрессия.
Костно-мышечная система: мышечная атрофия, артралгия.
Пищеварительная система: желтуха, диарея, диспепсия, тошнота и рвота. Реже - некротический панкреатит (вплоть до летального исхода).
Мочевыделительная система: дизурические расстройства, редко - гематурия, протеинурия.
Кожа: зуд, сыпь. Редко - алопеция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тревожное состояние, сонливость, судорожный синдром, неукротимая рвота.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Рифапицин снижает эффективность атаназивира до 90%.
Ритонавир усиливает действие анатазивира.
Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
Усиливает действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств, вследствие снижения кислотности желудочного сока.
Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию атаназивира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.
Особые указания
Мониторинг количества CD4+-лимфоцитов, показателей периферической крови, вирусной нагрузки, концентрации холестерина, глюкозы, триглицеридов, билирубина крови, активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, амилазы, липазы.
При необходимости назначения с нифедипином, верпапамилом, флодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем электрокардиограммы.