Атазанавир (Atazanavir)

Конкурентно ингибирует протеазу вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), приводя к нарушению расщепления полипептида gag-pol на обратную транскриптазу, интегразы и протеазы. Формирует неактивные вирусные частицы, неспособные к инфицированию других клеток. Ингибирует УДФ-глюкуронил трансферазу, а также изофермент CYP3A4, предотвращая созревание инфицированных клеток.

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, связывается с белками плазмы крови до 86%. Биотрансформация в печени.

Полувыведение составляет 7 часов. При недостаточности функций печени - до 12 часов. Элиминация с фекалиями (до 80%) и почками (до 20%). В неизменном виде в количестве 20% и 13% соответственно.

Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Препарат используется в комплексной терапии.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость.

Печеночная недостаточность средней и легкой степени, вирусный гепатит В и С, беременность, сахарный диабет.

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория В. При беременности применяется по витальным показаниям, при лактации - прием противопоказан.

Принимается внутрь, один раз в сутки по 400 мг.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Общие реакции организма: слабость, лихорадка. Редко - гинекомастия.

Центральная нервная система: головная боль, периферическая нейропатия, бессонница. Редко - когнитивные расстройства, депрессия.

Костно-мышечная система: мышечная атрофия, артралгия.

Пищеварительная система: желтуха, диарея, диспепсия, тошнота и рвота. Реже - некротический панкреатит (вплоть до летального исхода).

Мочевыделительная система: дизурические расстройства, редко - гематурия, протеинурия.

Кожа: зуд, сыпь. Редко - алопеция.

Аллергические реакции.

Тревожное состояние, сонливость, судорожный синдром, неукротимая рвота.

Лечение симптоматическое.

Рифапицин снижает эффективность атаназивира до 90%.

Ритонавир усиливает действие анатазивира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Усиливает действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств, вследствие снижения кислотности желудочного сока.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов снижают концентрацию атаназивира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

Мониторинг количества CD4+-лимфоцитов, показателей периферической крови, вирусной нагрузки, концентрации холестерина, глюкозы, триглицеридов, билирубина крови, активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, амилазы, липазы.

При необходимости назначения с нифедипином, верпапамилом, флодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем электрокардиограммы.