Артикаин (Articaine)

Связывается с натриевыми каналами в активированном состоянии и блокирует вход ионов натрия внутрь клетки, препятствуя развитию деполяризации мембран. При нарушении развития деполяризации блокируется проведение возбуждения по нервному волокну. Угнетает возбудимость и проводимость миокарда. Начало действия препарата после введения отмечается через 1-5 минут, продолжительность действия составляет 1-3 часа. В кислой среде терапевтический эффект снижается.

При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 30-40 минут.

Полувыведение - около 1-2 часов.

Связь с белками крови 60-80%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации карбоксиэстеразой в плазме крови, изоферментами цитохрома Р450 печени до артикановой кислоты, элиминируется почками в течение 6 часов - 2-5% в неизмененном виде.

Применяется в стоматологии, а также для проводниковой анестезии.

Индивидуальная непереносимость.

При дефиците холинэстеразы, почечной недостаточности, бронхиальной астме.

Рекомендации по FDA - категория С. Контролируемых исследований на человеке не проводилось. Используется при экстренных оперативных вмешательствах. Данных о попадании в грудное молоко не обнаружено, сведений о вредном влиянии на ребенка не описано. Прерывать грудное вскармливание при использовании артикаина достаточно на 4 часа после введения препарата.

Экстракция зубов: подслизистое введение 1,5 мл на зуб.

При обточке зубов под коронки 0,5-1 мл на один зуб, не более 7 мг/кг.

Ушивание ран промежности: 5-15 мл.

Вправление переломов: 5-20 мл.

Проводниковая анестезия по Оберсту: 2-4 мл, межреберная - до 4 мл на каждый сегмент, паравертебральная - до 10 мл, перидуральная - до 30 мл, парацервикальная - по 10 мл в каждую сторону.

Высшая суточная доза: для взрослых - 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет - 5 мг/кг.

Высшая разовая доза: для взрослых - 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет - 5 мг/кг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, нарушение сознания и дыхания, тремор, судороги.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, аритмия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.

Анализаторы: диплопия, преходящая потеря зрения.

Местные реакции: отек в месте инъекции, некроз - при случайном попадании препарата в сосуды.

Аллергические реакции.

Двигательное возбуждение, головокружение, коллаптоидное состояние.

Лечение: прекращение введения препарата, контроль частоты дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

При судорожном синдроме - внутривенное (медленное) введение барбитуратов короткого действия с подачей кислорода. При тяжелом состоянии больного - эндотрахеальная интубация, проведение искусственной вентиляции легких, противошоковые мероприятия. Противопоказано введение центральных аналептиков.

Действие препарата пролонгируется при использовании вазоконстрикторов (эпинефрин). При использовании метоксамина, вследствие более длительного эффекта, возможны нарушения микроциркуляции вплоть до развития гангрены.

Недопустимо внутривенное введение препарата - необходимо провести тест на аспирацию!

Препарат не оказывает влияние на плод при любой дозировке и методике введения.

При многоразовом использовании препарата на этикетке флакона отмечается дата вскрытия - применение спустя двое суток запрещено. Вскрытые ампулы хранению не подлежат.