Апротинин (Aprotinin)

Ингибирует протеолитические ферменты в крови и тканях. Понижает фибринолитическую активность крови, ингибирует протеазы (плазмин, калликреин, кинокиназа, химотрипсин). Обладает гемостатическим действием при коагулопатиях.

Активность препарата измеряется в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ) и антитрипсиновых (АТрЕ). Блокада калликреин-кининовой системы апротинином позволяет использовать препарат для купирования шоковых состояний любого генеза.

После внутривенного введения распределяется во внеклеточных пространствах.

Полувыведение составляет 150 минут, терминальный - 10 часов.

Метаболизм в почках: под действием лизосомальных ферментов препарат распадается и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Применяется для лечения острого и хронического (в стадии обострения) панкреатита, при панкреонекрозе, гиперфибринолитических кровотечениях любого генеза, для купирования шоковых состояний.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, кроме фазы коагулопатии.

I триместр беременности.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью применяется у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции. Перед введением требуется провести кожную пробу.

Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. Во II-III триместрах беременности используется в случаях крайней необходимости. Нет сведений о попадании в грудное молоко. Противопоказан при лактации.

Внутривенно капельно или струйно (медленно). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от диагноза, состояния больного и оперативной ситуации.

Панкреатит: острый - по 300 тысяч - 10 тысяч КИЕ в сутки в течение 2-6 суток. При обострении хронического панкреатита - 25-50 тысяч КИЕ в сутки.

Гиперфибринолитическая коагулопатия: начальная доза - 1 млн, поддерживающая доза - по 50 тысяч КИЕ в час.

Операции на сердце: 2 млн КИЕ (280 мг) в начале анестезии в течение 30 минут, затем по 500 тысяч КИЕ в час до окончания оперативного вмешательства.

Применение у детей

В возрасте от 1 месяца до 18 лет используется следующий режим дозирования: внутривенно капельно по 200 КИЕ/кг, спустя 10 минут - по 10 тысяч КИЕ/кг в течение 20 минут, после чего - по 3 тысячи КИЕ/кг в течение 1 часа до полного гемостаза.

Высшая суточная доза: для взрослых - 5 млн КИЕ в сутки; для детей - 20 тыс. КИЕ/кг сутки.

Высшая разовая доза: 400 тысяч КИЕ, детям - 3 тысячи КИЕ.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия.

Центральная нервная система: спутанность сознания, галлюцинации.

Пищеварительная система: тошнота и рвота при быстром введении.

Местная реакция: тромбофлебит при длительной инфузии.

Аллергические реакции.

Не описана.

Проявляет взаимное антагонистическое действие при одновременном применении с анистреплазой, альтеплазой, стрептокиназой и урокиназой.

При лечении проводится мониторинг активности панкреатических ферментов, калликреина, плазмина и тромбина.

При гиперфибринолизе используется на фоне введения гепарина.