Амфотерицин B [липидный комплекс] (Amphotericinum B [complexus lipidus])

Полиеновый макроциклический антибиотик, в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации препарата в биологических жидкостях способен оказывать фунгицидное или фунгистатическое действие, связывается с эргостеролами в клеточной мембране чувствительных грибов.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basodiobolus ranarum, Aspergillus fumigatus. Умеренно активен в отношении некоторых простейших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri. К амфотерицину В обычно устойчивы Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., препарат неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Распределяется в большинстве органов и тканей организма, проникает через плаценту. В спинномозговой жидкости не определяется. На 90 % связывается с белками плазмы. Очень медленно выводится почками, может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после завершения лечения.

- Тяжелые системные и/или глубокие микозы у детей и взрослых;

- Диссеминированный криптококкоз и криптококковый менингит;

- Инвазивный и диссеминированный аспергиллез;

- Кокцидиоидомикоз;

- Североамериканский бластомикоз;

- Гистоплазмоз и гиалогифомикоз;

- Мукоромикоз и хроническая мицетома;

- Висцеральный лейшманиоз у детей и взрослых и американский кожно-висцеральный лейшманиоз;

- Системные микозы у больных СПИДом и у пациентов с иммунодефицитом;

- Профилактика инвазивных грибковых инфекций (в том числе и при злокачественных новообразованиях, пересадке паренхиматозных органов и костного мозга).

- Индивидуальная непереносимость;

- Тяжелые нарушения функции печени и почек;

- Заболевания кроветворной системы;

- Сахарный диабет.

С особой осторожностью необходимо использовать препарат в сочетании с нефротоксическими средствами.

Категория действия на плод по FDA - С. Безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации не установлена. Его применение во время беременности возможно только при условии, что предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Не рекомендован к использованию во время грудного вскармливания.

Внутривенно, капельно в течение 30-60 минут, средняя курсовая доза препарата составляет 1-3 г и достигается на протяжении 2-4 недель.

При системных микозах терапию начинают с 1 мг/кг в сутки, при необходимости можно повысить до 3 мг/кг в сутки, в тяжелых случаях - до 5 мг/кг в сутки.

Для профилактики инвазивных грибковых заболеваний при пересадке паренхиматозных органов препарат назначают по 1 мг/кг в сутки в течение 5 дней после трансплантации.

Пациентам с ВИЧ-инфекцией, осложненной диссеминированным криптококкозом, по 3 мг/кг в течение 42 дней.

При лечении висцерального лейшманиоза препарат назначают по 1-1,5 мг/кг в сутки в течение 21 дня или по 3 мг/кг в сутки в течение 10 дней.

Для профилактики инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией, вызванной химиотерапией или применением высоких доз глюкокортикостероидов, препарат назначают в дозе 2 мг/кг в сутки до момента восстановления уровня нейтрофилов до 0,5×10⁹/л.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Инфузионный раствор готовится непосредственно перед использованием и может храниться в течение 1-2 часов в условиях комнатной температуры.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов.

Мочевыделительная система: возможно временное снижение функции почек (повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, гипокалиемия, ацидоз).

Другие: в редких случаях возможна лихорадка, озноб, головные боли. Характерным симптомом является возникновение болей в нижней части спины через несколько минут после начала инфузии (проходит самостоятельно после процедуры).

При передозировке важно срочно отменить препарат и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном использовании с диуретиками, потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином повышается риск развития нефротоксического действия.

Одновременное назначение со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией увеличивает риск возникновения анемии и других проблем с кровью.

Препарат повышает токсичность сердечных гликозидов и антидеполяризующих средств.

При одновременном использовании повышает токсичность флуцитозина.

Совместное применение с глюкокортикоидами может приводить к усилению гипокалиемии.

Вероятность возникновения токсических эффектов возрастает при длительном лечении препаратом.

Необходим регулярный (1 раз в неделю и чаще) лабораторный контроль функции почек, печени и системы кроветворения.

Препарат вводится пациенту на гемодиализе только после завершения процедуры диализа.