Аморолфин (Amorolfine)

Противогрибковый препарат для наружного применения, производное морфолина. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие, обусловленное повреждением цитоплазматической мембраны гриба путём нарушения биосинтеза стеролов. Снижается содержание эргостерола, накапливается содержание атипичных стерических неплоских стеролов [1,2]. Обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении как наиболее распространённых, так и редких возбудителей грибковых поражений:

• дерматофитов: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.;
• дрожжевых грибов: Candida spp., Cryptococcus spp., Malassezia spp. (Pityrosporum spp.);
• плесневых грибов: Alternaria spp., Scopulariopsis spp., Hendersonula spp.;
• грибов из семейства Dematiaceae: Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Wangiella spp.;
• диморфных грибов: Coccidioides spp., Histoplasma spp., Sporothrix spp. [1,2]

Бактерии не обладают чувствительностью к воздействию аморолфина, за исключением бактерий рода Actinomyces. Вид бактерий Propionibacterium acnes обладает слабовыраженной чувствительностью к действию препарата [2].

Всасывание. При нанесении на ногти аморолфин проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе (практически полностью в течение первых 24 часов). Эффективная концентрация сохраняется в поражённой ногтевой пластинке в течение 7–10 дней уже после первой аппликации. Системная абсорбция незначительна: концентрация в плазме находится ниже предела чувствительности методов определения (менее 0,5 нг/мл) [1].

Аморолфин в составе крема проникает в роговой слой эпидермиса. При терапевтическом применении системная абсорбция крайне незначительна [2].

Распределение, биотрансформация, элиминация. Данные в источниках не приведены ввиду крайне низкой системной абсорбции аморолфина при местном применении [1,2].

• Лечение грибковых поражений ногтей, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами (B35.1) (Лак для ногтей [1])
• Профилактика грибковых поражений ногтей (B35.1) (Лак для ногтей [1])
• Дерматофития стоп (tinea pedis, «стопа атлета») (B35.3) (Крем [2])
• Дерматофития кистей (tinea manum) (B35.2) (Крем [2])
• Дерматофития гладкой кожи и кожных складок (tinea corporis, tinea inguinalis) (B35.4; B35.6) (Крем [2])
• Паховая дерматофития (tinea cruris) (B35.6) (Крем [2])
• Разноцветный (отрубевидный) лишай (pityriasis versicolor) (B36.0) (Крем [2])

• Гиперчувствительность к аморолфину [1,2]
• Период беременности и грудного вскармливания (для крема для наружного применения) [2]

• Беременность и период грудного вскармливания (для лака для ногтей лекарственного — данные ограничены, применение не рекомендуется, но не является абсолютным противопоказанием) [1]
• Нарушение периферического кровообращения [1]
• Сахарный диабет [1]
• Иммунодефицитные состояния [1]
• Дистрофия ногтя или разрушенная ногтевая пластинка [1]
• Псориаз и другие хронические заболевания кожи [1]

Беременность. Данные о применении аморолфина при беременности ограничены. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности (эмбриотоксичность) при пероральном применении препарата в высоких дозах, тератогенности выявлено не было. Ввиду крайне низкого системного воздействия аморолфина при его наружном применении степень риска для плода незначительна. Ввиду ограниченности данных о применении аморолфина у беременных, применение лака для ногтей лекарственного при беременности не рекомендуется [1]. Крем для наружного применения противопоказан к применению во время беременности [2].

Лактация. Данные о применении аморолфина в период грудного вскармливания ограничены. Неизвестно, проникает ли аморолфин в грудное молоко. Ввиду ограниченности данных о применении аморолфина у кормящих женщин, применение лака для ногтей лекарственного в период грудного вскармливания не рекомендуется [1]. Крем для наружного применения противопоказан к применению в период грудного вскармливания [2].

Данные о влиянии аморолфина на фертильность в источниках не приведены.

Лак для ногтей лекарственный 5 % (взрослые): наносить на поражённые ногти пальцев рук или ног 1–2 раза в неделю. Перед применением удалить по возможности поражённые участки ногтя (особенно с поверхности) прилагаемой одноразовой пилкой для ногтей, затем очистить и обезжирить поверхность ногтя прилагаемой спиртовой салфеткой. С помощью встроенного в крышку флакона аппликатора нанести лак ровным слоем на всю поверхность поражённого ногтя, дать лаку высохнуть в течение 3 минут. Перед каждым последующим применением необходимо также проводить обработку поражённых ногтей пилкой и удалять оставшийся слой лака спиртовой салфеткой. Лечение следует продолжать непрерывно до регенерации ногтя и полного излечения поражённого участка. Средняя длительность лечения составляет 6 месяцев для ногтей на руках и 9–12 месяцев для ногтей на ногах. Первые признаки улучшения могут стать заметными только после 2–3 месяцев применения препарата; при отсутствии признаков улучшения по истечении 3 месяцев рекомендуется проконсультироваться с врачом [1].

Лак для ногтей лекарственный 5 % (дети): безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, данные отсутствуют [1].

Крем 0,25 % (взрослые): наносить тонким слоем на предварительно очищенные поражённые участки кожи один раз в сутки, предпочтительно вечером. Продолжительность лечения зависит от вида грибов и локализации инфекции: важно продолжать использовать крем до полного разрешения клинических проявлений заболевания и в течение примерно 3–5 дней после этого. Обычно курс лечения составляет не менее 2–3 недель; при микозах стоп он может длиться до 6 недель [2].

Крем 0,25 % (дети): безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, данные отсутствуют [2].

Крем 0,25 % (пациенты пожилого возраста): особые рекомендации по режиму дозирования отсутствуют [2].

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (системные аллергические реакции) — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Повреждение ногтей, изменение цвета ногтей, онихоклазия (ломкость ногтевой пластинки), онихорексис (хрупкость ногтевой пластинки) — Редко (Лак для ногтей [1])

Ощущение жжения кожи — Очень редко (Лак для ногтей [1])

Эритема — Частота неизвестна (Лак для ногтей [1])

Эритема — Редко (Крем [2])

Зуд — Частота неизвестна (Лак для ногтей [1])

Зуд — Редко (Крем [2])

Контактный дерматит — Частота неизвестна [1,2]

Крапивница — Частота неизвестна (Лак для ногтей [1])

Образование волдырей — Частота неизвестна (Лак для ногтей [1])

Раздражение кожи — Редко (Крем [2])

Чувство жжения — Редко (Крем [2])

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Симптомы. При наружном применении лака для ногтей развития системных признаков передозировки не ожидается [1]. Крем для наружного применения обладает незначительной системной абсорбцией, риск передозировки маловероятен [2].

Лечение. При случайном проглатывании лака для ногтей необходимо провести соответствующую симптоматическую терапию [1]. При случайном приёме крема внутрь необходимо очистить желудок [2].

Специальных исследований лекарственного взаимодействия аморолфина не проводилось; данные о клинически значимом взаимодействии с другими лекарственными средствами в источниках отсутствуют [1,2].

Уход за ногтями. Пилки, использованные для обработки поражённых ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей. Лица, работающие с органическими растворителями, должны надевать непроницаемые перчатки для защиты ногтей, покрытых лаком. Во время лечения следует избегать использования полимерных покрытий для ногтей, включая процедуру наращивания ногтей [1].

Способ нанесения. Не следует наносить лекарственный лак на кожу вокруг ногтя [1]. При микозах стоп и кистей следует избегать использования декоративного лака для ногтей или накладных искусственных ногтей [2].

Попадание на слизистые оболочки. Следует избегать попадания препарата в глаза, уши и на слизистые оболочки. При попадании в глаза необходимо немедленно промыть их водой [1,2].

Пациенты с предрасполагающими состояниями. Пациентам с состояниями, предрасполагающими к развитию грибковых поражений ногтей (нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет, иммунодефициты), а также пациентам с дистрофией ногтя или разрушенной ногтевой пластинкой, псориазом или другими хроническими заболеваниями кожи следует обратиться к врачу. В случае, если разрушению или грибковому поражению подвержено более 2/3 ногтевой пластинки, необходимо также обратиться к врачу для назначения сопутствующей пероральной терапии [1].

Аллергические реакции. При возникновении системных или местных аллергических реакций после применения препарата следует немедленно прекратить его применение, осторожно очистить кожу от препарата и обратиться к врачу. Не следует наносить препарат повторно [1,2].

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1,2].