Алюминия фосфат (Aluminii phosphas)

Беременность
Заболевания почек
Кормление грудью
Детский возраст до 12 лет
Пожилой возраст

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.2.2 Антациды

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Оказывает кислотонейтрализующее, обволакивающее, адсорбирующее действие. Снижает протеолитическую активность пепсина. Не вызывает ощелачивание желудочного сока, сохраняя кислотность желудочного содержимого на физиологическом уровне. Не приводит к вторичной гиперсекреции соляной кислоты. Образует защитный слой на слизистой оболочке ЖКТ. Способствует удалению токсинов, газов и микроорганизмов на всем протяжении пищеварительного тракта, нормализует пассаж содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика

В желудке в течение 10 минут повышает pH до 3,5-5 и снижает протеолитическую активность пепсина.

При приеме внутрь обладает низкой абсорбцией. Большая часть алюминия фосфата нерастворима, незначительная часть преципитируется в кишечнике в виде оксидов и нерастворимых карбонатов. 15-30 % соли, образующейся при нейтрализации хлористоводородной кислоты, абсорбируется. Элиминация абсорбированной части - почками, остальное через ЖКТ.

Применение

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения, острый гастрит, острый дуоденит, симптоматическая язва различного генеза, эрозия слизистой оболочки ЖКТ, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея у пациентов после гастрэктомии, диспептические явления (в том числе невротического генеза, после погрешностей в диете, приема лекарственных препаратов, химиотерапии), острый панкреатит, хронический панкреатит в фазе обострения, отравления и интоксикации.

С целью профилактики для уменьшения абсорбции радиоактивных элементов.

Противопоказания

Почечная недостаточность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия, повышенная чувствительность к алюминия фосфату, беременность, кормление грудью.

С осторожностью

Пожилой возраст (возможно увеличение концентрации Al3+ в сыворотке крови), детский возраст (до 12 лет).

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA не определена. Применение антацидов считается безопасным, за исключением длительного употребления в больших дозах. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека не проводили, однако были данные о таких побочных эффектах антацидов, как гиперкальциемия, гипомагниемия, гипермагниемия, а также повышение сухожильных рефлексов у плода и/или новорожденных, матери которых длительно принимали алюминий-, кальций- или магнийсодержащие антациды, особенно в больших дозах.

Лактация: осложнения у человека не зарегистрированы. Несмотря на то что алюминий-, кальций- и магнийсодержащие антациды способны проникать в молоко, их концентрации недостаточно для оказания эффекта у новорожденного. Применять с осторожностью!

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Режим дозирования индивидуальный. Дозу устанавливают в зависимости от применяемой лекарственной формы и показаний.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: запор (особенно у пожилых и лежачих больных), тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение содержания алюминия в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: остеомаляция, остеопороз.

Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкальциурия, нефрокальциноз, почечная недостаточность.

Передозировка

Проявляется снижением моторики кишечника. Устраняется назначением слабительных средств.

Хроническая передозировка (ньюкастловская костная болезнь) при применении препарата дольше 2 недель: гипофосфатемия (недомогание, миастения, остеомаляция, остеопороз), развитие почечной недостаточности (или ее усугубление), алюминиевая энцефалопатия (дизартрия, апраксия, судороги, слабоумие).

Препараты алюминия, которые применяются как антациды, взаимодействуют с большинством лекарственных средств для приема внутрь как путем изменения pH желудочного сока и быстрого опорожнения желудка, так и путем адсорбции с образованием комплексов, которые не абсорбируются. При одновременном применении цитраты, аскорбиновая кислота повышают абсорбцию алюминия из ЖКТ.

Антибиотики: азитромицин, цефподоксим, пивампициллин, рифампицин, изониазид, тетрациклины: снижение и замедление их абсорбции.

Непрямые антикоагулянты: снижение и замедление их абсорбции.

Барбитураты: снижение и замедление их абсорбции.

Фексофенадин: снижение и замедление их абсорбции.

Дипиридамол: снижение и замедление их абсорбции.

Залцитабин: снижение и замедление их абсорбции.

Желчные кислоты (хенодезоксихолевая, урсодезоксихолевая): снижение и замедление их абсорбции.

Лансопразол: снижение и замедление их абсорбции.

Амфетамин, хинидин: в дозах, ощелачивающих мочу - угнетение их почечной экскреции с повышением токсичности; коррекция дозы при одновременном назначении антацидов, изменении дозы или их отмене.

Кетоконазол: снижение и замедление абсорбции.

Хенодиол: снижение и замедление абсорбции.

Сердечные гликозиды: снижение и замедление абсорбции.

Пеницилламин: снижение и замедление абсорбции.

Фенотиазины: снижение и замедление абсорбции.

Хинин: снижение и замедление абсорбции.

Блокаторы H2-рецепторов: снижение и замедление абсорбции.

Натрия фторид: снижение и замедление абсорбции.

Препараты железа: снижение и замедление абсорбции.

Мекиламин - уменьшение скорости всасывания, пролонгирование его эффекта; одновременный прием не рекомендуется.

Метенамин - снижается эффективность, так как угнетается его превращение в формальдегид за счет ощелачивания мочи; одновременный прием не рекомендуется.

Салицилаты - увеличение их почечной экскреции и уменьшение их сывороточной концентрации за счет ощелачивания мочи; необходима коррекция дозы салицилатов при длительном приеме антацидов в больших дозах или их отмена, особенно у пациентов, получающих большие дозы салицилатов (например, при ревматоидном артрите или ревматической лихорадке).

Средства в кишечно-растворимой оболочке, например, бисакодил - более раннее растворение оболочки и раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Средства, подкисляющие мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота, калия или натрия фосфат, рацеметионин) - ослабление действия. Пациентам, получающим препараты, которые создают кислую реакцию мочи, не следует часто принимать антациды, особенно в больших дозах.

Сукральфат - может связываться со слизистой оболочкой; рекомендуется принимать антацид не менее чем за полчаса до или после приема сукральфата; одновременный прием может вызвать алюминиевую интоксикацию, особенно при хронической почечной недостаточности.

Фолиевая кислота - снижение ее абсорбции в тонкой кишке за счет повышения pH при длительном приеме антацидов; антациды принимают не ранее чем через 2 ч после приема фолиевой кислоты.

Фторхинолоны - ощелачивание мочи уменьшает растворимость в ней ципрофлоксацина и норфлоксацина, особенно при pH мочи >7; при одновременном приеме необходимо исключить кристаллурию и признаки нефротоксичности; уменьшает абсорбцию фторхинолонов и их сывороточную концентрацию, в связи с чем нежелательно их одновременное использование; при вынужденном одновременном назначении рекомендуется принимать эноксацин не менее чем за 2 ч до или через 8 ч после, ципрофлоксацин и ломефлоксацин - за 2 ч до или через 6 ч после, норфлоксацин и офлоксацин - не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Холиноблокаторы, другие средства с холиноблокирующей активностью - уменьшение их абсорбции, снижение эффективности, уменьшение почечной экскреции холиноблокаторов, усиление их побочных эффектов; принимают через 1 ч после антацидов.

Цитраты - увеличение абсорбции алюминия, системный алкалоз и алюминиевая интоксикация, особенно при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять в высоких дозах у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек (из-за возможного риска кумуляции алюминия фосфата, приводящей к запорам).

У пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью возможны жажда, снижение АД, снижение рефлексов.

При взаимодействиях с другими лекарственными средствами, ведущими к нарушению абсорбции, интервал в приеме препаратов должен составлять 1-3 часа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-