Алпелисиб (Alpelisib)

Алпелисиб представляет собой ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы, специфично подавляющий PIK3Cα. Исследования показывают, что мутации в гене PIK3CА, кодирующем α-субъединицу PIK3 приводят к трансформации клеток и развитию опухолей. Алпелисиб способен ингибировать PIK3/Akt-зависимую передачу сигнала и подавлять рост опухоли.

Алпелисиб после приема внутрь достигает Cmax в течение 2-4 часов, связь с белками плазмы - 89%. Основной путь метаболизма - амидный гидролиз под действием химических веществ и ферментов с образованием метаболита BZG791. Период полувыведения в среднем 8-9 часов.

Применяется для лечения женщин в постменопаузе и мужчин с положительным по гормональным рецепторам (HR+), отрицательным по рецептору эпидермального фактора роста человека 2-типа (HER2-) распространенным или метастатическим раком молочной железы с мутацией гена PIK3CА с прогрессированием заболевания во время/после проведения режимов эндокринной терапии. Применяется в комбинации с фулвестрантом.

Гиперчувствительность, детский возраст до 18 лет, беременность и лактация.

у пациентов с реакциями гиперчувствительности, одновременным применением мощных индукторов изофермента CYP3A4, ингибиторами BCRP.

Применение при беременности и лактации противопоказано.

внутрь, 1 раз в сутки во время еды. Рекомендуемая доза - 300 мг.

Возможные реакции: гипергликемия, сыпь, диарея, острое поражение почек, боль в животе, анемия, снижение массы тела, алопеция.

При применении с мощными индукторами CYP3A4 может наблюдаться снижение концентрации алпелисиба.

Одновременное использование с ингибиторами BCRP может приводить к увеличению концентрации алпелисиба в плазме крови и повышению его токсического действия.

При применении с антагонистами H2-гистаминовых рецепторов возможно снижение биодоступности и системного действия алпелисиба.

Необходим контроль пациента с целью предотвращения реакций гиперчувствительности, кожных реакций, гипергликемии.