Аллилэстренол (Allylestrenol)

Модулирует эффекты эстрогенов.

Стимулирует секреторную фазу в миометрии, создает условия для развития оплодотворенной яйцеклетки (способствует сохранению беременности); оказывает токолитический эффект - снижает чувствительность миометрия к окситоцину.

Стимуляция развития ацинусов молочных желез.

Стимулирует секреторную деятельность трофобластов и выработку альдостерона надпочечниками.

Связывается с цитозольными рецепторами, инициирует транскрипцию и увеличивает белковый синтез. Снижает стабильность гормон-рецепторного комплекса, выключает гормон-чувствительные гены посредством прямого взаимодействия с ядерным прогестиновым рецептором. Увеличивает число прогестиновых рецепторов и повышают продукцию прогестерона, запуская механизм отрицательной обратной связи ингибирования рецепторов эстрогена.

Обладает высокой абсорбцией. Биотрансформируется в печени. Элиминируется почками (в виде метаболитов).

Угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, синдром Джонсона, синдром Ротора, тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения, нарушение мозгового кровообращения, опухоли молочных и половых желез, токсикоз беременности (в анамнезе), герпес (в том числе в анамнезе), кормление грудью.

Применение у детей: эффективность и безопасность не изучены.

Воспалительные заболевания почек, ХСН, снижение толерантности к глюкозе.

Категория рекомендаций FDA не определена (прогестерон - рекомендации FDA категории D). Прогестины проникают через плаценту, могут вызывать нарушения развития плода: гипоспадию у плода мужского пола, вирилизацию внешних половых органов - у плода женского пола.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применять не рекомендуется. Прогестины проникают в грудное молоко. Действие многих прогестинов на новорожденных не известно.

Привычный выкидыш - по 5 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес и более после критического периода, затем дозу можно снизить и за 15 дней до родов прекратить прием.

Угрожающий выкидыш - по 5 мг 3 раза в сутки (но не более 20 мг) в течение 5-7 дней, пока не исчезнут симптомы.

Преждевременные роды (угроза) - дозу и продолжительность курса лечения в каждом случае определяют индивидуально (прием внутрь).

Со стороны пищеварительной системы: симптомы диспепсии, тошнота, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, бессонница, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости, отечный синдром.

Со стороны эндокринной системы: повышение массы тела, галакторея, набухание молочных желез, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: тромбофлебит, тромбоэмболия, гипертермия, угревая сыпь.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность аллилэстренола, ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития побочных эффектов.

Снижает чувство жара ("приливы") в постменопаузе (в дозе 30 мг/сут, затем - снижение дозы в течение 15 дней до 5 мг/сут), но эффект другого синтетического прогестина - линэстренола (по 10 мг/сут, затем - снижение дозы до 1,25 мг/сут) начинается после 2-й недели применения, а аллилэстренола - через 6 нед.

Больным с сахарным диабетом необходим регулярный контроль показателей гликемии.

Не представлен в Фармакопее США.