Алирокумаб (Alirocumab)

Моноклональное антитело, селективно связывает рецепторы ЛПНП, расположенные на поверхности гепатоцитов, усиливая деградацию Р-ЛПНП в печени, что приводит к снижению Хс-ЛПНП в крови.

Снижает количество липопротеина А и алипопротенина В в плазме крови.

После подкожного введения биодоступность составляет 85%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-8 ч. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 3-7 сут. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в плазме крови путем протеолиза.

Т ½ составляет 7-20 дней.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия

Взрослым пациентам для лечения первичной гиперхолестеринемии (несемейной гиперхолестеринемии и гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии) или смешанной дислипидемии, включая пациентов с сахарным диабетом типа 2, в дополнение к диете, для снижения концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, Хс липопротеинов, не являющихся липопротеинами высокой плотности (ХС-ЛПнеВП), Aпо B, триглицеридов (ТГ) и липопротеина а (ЛПa) и повышения концентраций ХС-ЛПВП и Апо А-1:

• · в комбинации со статинами (ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы) в сочетании или без сочетания с другой липид-модифицирующей терапией при невозможности достижения у пациентов целевой концентрации Хс-ЛПНП при приеме максимально переносимой дозы статинов;
• · в монотерапии или как дополнение к другой, не относящейся к статинам липид-модифицирующей терапии, у пациентов с непереносимостью статинов или при наличии противопоказаний к их применению;
• · для уменьшения частоты проведения ЛПНП-афереза у пациентов с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии.

Установленное атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание

Пациентам с установленным атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых событий посредством снижения Хс-ЛПНП как дополнение к коррекции других факторов риска:

• · в комбинации с максимально переносимыми дозами статинов в сочетании или без сочетания с другой липид-модифицирующей терапией;
• в монотерапии или как дополнение к другой, не относящейся к статинам, липид-модифицирующей терапии, у пациентов с непереносимостью статинов или при наличии противопоказаний к их применению

· повышенная чувствительность к алирокумабу или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

· беременность (эффективность и безопасность не установлены);

· период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);

· детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Начальная доза препарата составляет 75 мг 1 раз каждые 2 нед. У пациентов, которым требуется большее снижение концентрации ХС-ЛПНП (>60%), начальная доза препарата может составлять 150 мг, которую также вводят 1 раз каждые 2 нед или 300 мг 1 раз каждые 4 нед (ежемесячно).

Пациенты, которым проводится ЛПНП-аферез

Рекомендуемая доза - 150 мг каждые 2 нед. Концентрации ХС-ЛПНП можно оценивать до афереза для определения необходимости его проведения.

Дыхательная система: назофарингит, бронхит, кашель.

Пищеварительная система: диарея.

Костно-мышечная система: миалгия, оссалгия.

Дерматологические реакции: местные реакции в месте инъекции - гиперемия, отек, зуд.

Мочевыделительная система: инфекция мочевыводящих путей.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Рекомендуется мониторинг концентрации липидов крови через 4 нед после начала лечения, с целью титрования дозы.