Алклометазон (Alclometasone)

• 11.1 Дерматотропные средства
• 4.6.1 Глюкокортикостероиды

Алклометазон — синтетический нефторированный глюкокортикостероид для наружного применения умеренной степени активности. Оказывает противовоспалительное, противозудное, иммуносупрессивное, сосудосуживающее и антипролиферативное действие. Противовоспалительная активность обусловлена снижением синтеза, секреции и активности медиаторов воспаления, таких как хинин, гистамин, липосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены, которые вызывают воспалительные процессы. Глюкокортикостероиды предотвращают дилатацию кровеносных сосудов и повышение их пористости, таким образом, снижая миграцию воспалительных клеток к поврежденной ткани. Сосудосуживающая активность снижает выделение сыворотки крови, отек и боль. Иммуносупрессивная активность вызывает снижение реакции отложенной или ранней гиперчувствительности (типа III и IV). Механизм действия обусловлен ингибированием токсического действия комплекса антиген-антитело, который путем осаждения на стенках кровеносных сосудов приводит к аллергическому васкулиту, с одной стороны, и ингибированием активности лимфокинов, клеток-мишеней и макрофагов, которые вместе вызывают реакцию аллергического контактного дерматита, с другой стороны. Глюкокортикостероиды также предотвращают доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Антипролиферативное действие алклометазона проявляется в уменьшении гиперплазии тканей, характерной для псориаза.

Всасывание. После местного применения алклометазона на неповрежденной здоровой коже 3 % от общего количества препарата всасывается в кровоток. Повреждение кожи или наложение окклюзионной повязки может увеличить абсорбцию алклометазона дипропионата.

Биотрансформация. Алклометазона дипропионат метаболизируется главным образом в печени.

Элиминация. Метаболиты в основном выводятся через почки и в меньшем количестве через кишечник.

• Лечение дерматозов и воспалительных заболеваний кожи, реагирующих на топическую терапию глюкокортикостероидными препаратами, у взрослых и детей с 6 месяцев (в том числе: экзема, атопический дерматит, аллергический и контактный дерматит, фитодерматит, псориаз, фотодерматит и солнечные ожоги, аллергические реакции на укусы насекомых) [1,2]
• Дерматозы на чувствительных участках кожи (лицо, шея, грудь, паховая область) [1,2]
• Хронические дерматозы у пациентов с чувствительной кожей (дети и пожилые люди) [1,2]
• Лечение обширных участков кожи, особенно у детей в связи с минимальной системной абсорбцией [1,2]
• Лечение после наружного применения глюкокортикостероидов высокой степени активности [1,2]
• Терапия острых и подострых стадий воспалительных заболеваний кожи, в том числе сопровождающихся экссудацией (Крем [1])
• Терапия хронических и подострых дерматозов, в особенности при сухих и шелушащихся поражениях, при наличии инфильтрации, или в тех случаях, когда необходимо окклюзионное действие мази (Мазь [2])

• Гиперчувствительность к алклометазону
• Бактериальные (туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса), грибковые, вирусные (ветряная оспа, простой герпес) кожные заболевания
• Акне, розацеа
• Кожные поствакцинальные реакции
• Периоральный дерматит
• Открытые раны
• Трофические язвы [1]

• Дети (повышенный риск системной абсорбции; применять с осторожностью, курсом не более 3 недель, при более длительном применении — только под контролем врача)
• Печеночная недостаточность (повышенный риск системных нежелательных реакций)
• Необходимость долгосрочной терапии (повышенный риск подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси)
• Обработка обширных участков кожи и применение под окклюзионной повязкой (повышение системной абсорбции)
• Нанесение на участки с естественной окклюзией кожи (паховая область, подмышечные впадины, перианальная область) — повышенный риск образования стрий
• Нарушения зрения в анамнезе или риск их развития (катаракта, глаукома, центральная серозная хориоретинопатия)
• Вторичная бактериальная или грибковая инфекция кожи

Беременность. Применение препарата у беременных женщин допускается, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях применение препарата должно проводиться под контролем врача, быть непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожи. Данные о тератогенном эффекте отсутствуют.

Лактация. Применение препарата у кормящих женщин возможно при соблюдении мер предосторожности при использовании, в частности, препарат нельзя наносить на кожу молочной железы перед кормлением.

В изученных источниках данные о влиянии алклометазона на фертильность не приведены.

Крем 0,05 % и мазь 0,05 % (взрослые): препарат равномерно наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–3 раза в день, при необходимости слегка втирая в кожу. Для профилактики рецидивов при лечении хронических заболеваний применение препарата следует продолжить еще некоторое время после исчезновения всех симптомов. В период долечивания возможно использование препарата один раз в сутки.

Крем 0,05 % и мазь 0,05 % (дети от 6 месяцев до 18 лет): режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых. Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки и синтетические подгузники могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить абсорбцию действующего вещества препарата. Кроме того, у детей возможна большая степень системной абсорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Препарат следует применять у детей с большой осторожностью и в течение как можно более короткого периода времени (не более 3 недель); более длительное применение препарата должно проводиться только под контролем врача. При отсутствии эффекта в течение 2 недель следует уточнить диагноз. У детей возможно использование препарата один раз в сутки. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от 0 до 6 месяцев не установлены.

Способ применения: наружно.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечеткость зрения — Нечасто [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд и жжение — Часто [1,2]

Эритема — Часто [1,2]

Сухость кожи — Часто [1,2]

Раздражение — Часто [1,2]

Папулезная сыпь — Часто [1,2]

Фолликулит — Очень редко [1,2]

Акнеформная сыпь — Очень редко [1,2]

Гипопигментация — Очень редко [1,2]

Атрофия кожи — Очень редко [1,2]

Стрии — Очень редко [1,2]

Потница — Очень редко [1,2]

Поверхностная вазодилатация (особенно на лице) — Очень редко [1,2]

Гипертрихоз — Очень редко [1,2]

Аллергический контактный дерматит — Очень редко [1,2]

Вторичная инфекция кожи — Очень редко [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. В случае применения препарата на больших участках поврежденной кожи и, следовательно, с большей проницаемостью, применения в течение длительного периода времени, применения с окклюзионной повязкой или длительного применения у детей препарат может поступать в системный кровоток и вызывать системные эффекты: гипергликемию, глюкозурию, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси с задержкой роста, внутричерепной гипертензией (встречается только у детей) и синдромом Иценко-Кушинга. Подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у детей включает задержку роста и увеличение массы тела, снижение в плазме крови и моче уровня кортизола, отсутствие реакции на стимуляцию АКТГ. Внутричерепная гипертензия проявляется в виде протрузии родничка, головных болей и двусторонней папиллоэдемы. Эти явления имеют место только в исключительных случаях, и даже тогда они, как правило, обратимы и исчезают после прекращения применения препарата.

Лечение. В случае передозировки лечение препаратом должно быть прекращено. Лечение передозировки является симптоматическим и включает в себя обычные меры для поддержания нормальных функций организма. Очень редко могут наблюдаться симптомы отмены (лихорадка, миалгия, артралгия, слабость), которые требуют системного применения других глюкокортикостероидов. Содержание глюкокортикостероидов в препарате низкое, поэтому риск возникновения побочных эффектов в случае случайного перорального приема отсутствует.

Взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не выявлено.

Реакции гиперчувствительности. В случае реакции гиперчувствительности (сильное раздражение, зуд, жжение и покраснение) лечение препаратом следует прекратить.

Системная абсорбция. В связи с увеличением абсорбции и возможными системными нежелательными эффектами длительная обработка больших участков кожи препаратом не рекомендуется, особенно при применении окклюзионной повязки.

Контроль гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. У пациентов с более высоким риском системных нежелательных реакций, вызванных алклометазоном (пациентов с печеночной недостаточностью и пациентов, нуждающихся в долгосрочной терапии), должны проводиться периодические анализы для контроля функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (анализ на кортизол в моче и тест стимуляции адренокортикотропного гормона (АКТГ)). При симптомах подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси применение препарата следует сократить или прекратить.

Нарушения зрения. При применении кортикостероидов для наружного применения и системного действия возможно развитие нарушения зрения. В случае, если у пациента наблюдаются симптомы нечеткости зрения или другие нарушения зрения, следует направить пациента на консультацию к офтальмологу с целью оценки возможных причин, которые могут включать развитие катаракты, глаукомы или редких заболеваний, таких как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), о случаях развития которой сообщалось при применении кортикостероидов для наружного применения и системного действия. Следует избегать попадания препарата в глаза (из-за возможного развития глаукомы и катаракты).

Открытые раны и вторичная инфекция. Не наносить препарат на открытые раны. В случае развития вторичной бактериальной или грибковой инфекции необходимо прекратить лечение препаратом и начать применять антибактериальное или противогрибковое средство.

Риск образования стрий. Некоторые части тела (паховая область, подмышечные впадины, перианальная область), где существует естественная окклюзия, более склонны к образованию стрий при лечении алклометазоном, поэтому применение препарата в этих областях следует ограничить.

Выбор лекарственной формы. При прохождении острого периода заболевания, при необходимости использования препарата на наиболее плотных участках кожи (ладони, стопы), особенно при повышенной сухости кожи, а также при необходимости проявления противовоспалительного эффекта препарата в более глубоких слоях кожи, целесообразен переход на использование препарата в форме мази. При распространенных дерматозах, наряду с использованием мази, для терапии дерматозов, локализованных на нежных и чувствительных участках кожи (на лице, шее, груди, паховой области), целесообразен переход на использование препарата в форме крема.

Особенности применения у детей. У детей, без врачебного контроля, препарат следует применять в течение как можно более короткого времени — не более 3-х недель. Более длительное применение препарата должно проводиться только под контролем врача. При длительном лечении у детей должны проводиться периодические анализы для контроля функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (анализ на кортизол в моче и тест стимуляции АКТГ). Необходимо исключать нанесение препарата у детей в кожные складки и под повязки (в том числе подгузники), так как это может приводить к усилению всасывания препарата, что увеличивает риск развития нежелательных явлений.

Данные о воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.