Албендазол (Albendazole)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
- P02CA03Албендазол
МКБ-10 код
- A07.1Жиардиаз [лямблиоз]
- B66.0Описторхоз
- B66.1Клонорхоз
- B67Эхинококкоз
- B71.0Гименолепидоз
- B75Трихинеллез
- B76.0Анкилостомоз
- B76.1Некатороз
- B77Аскаридоз
- B79Трихуроз
- B80Энтеробиоз
- B81.1Кишечный капилляриоз
- B83.1Гнатостомоз
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Механизм действия. Албендазол относится к группе карбаматбензимидазолов. Основной механизм действия албендазола — ингибирующее влияние на полимеризацию бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов и повреждению тубулинового белка [1,2,3,4,5]. Албендазол нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; следствием этого являются биохимические нарушения в клетке — угнетение транспорта (утилизации) глюкозы и фумаратредуктазы, что лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с чем связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов [2,3,5].
Фармакодинамические эффекты. Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках кишечных и тканевых паразитов (круглых червей), обусловливая их гибель [1,2,3,4,5]. Албендазол оказывает ларвицидное, овоцидное и противогельминтное действие, вызывая энергетическое истощение гельминтов, что приводит к их обездвиживанию и уничтожению [1,4]. Спектр активности. Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод (Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis), ларвальных (личиночных) стадий цестод (Taenia solium, Taenia saginata, Hymenolepis nana, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Cysticercus cellulosus), трематод (Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini), а также простейших — лямблий (Giardia lamblia / Giardia intestinalis). Как противопаразитарный препарат албендазол обладает достаточно широким спектром действия [1,2,3,4,5].
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь албендазол плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (менее 5 %); биодоступность при приеме внутрь низкая. В неизмененном виде албендазол не определяется в плазме крови, так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию примерно в 5 раз [1,2,3,4,5].
Распределение. Максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови достигается через 2–5 ч после приема. Метаболит на 70 % связан с белками плазмы крови и широко распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости [1,2,3,4,5].
Биотрансформация. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома P450, индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека и ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов [1,2,3,4,5].
Элиминация. Период полувыведения албендазола сульфоксида составляет 8–12 ч. Выводится с мочой в виде различных метаболитов. Почечное выведение албендазола и его основного метаболита албендазола сульфоксида незначительное [1,2,3,4,5].
Особые группы пациентов. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется; фармакокинетику албендазола у пациентов с почечной недостаточностью не исследовали [1,2,3,4,5]. У пациентов с поражением печени биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, период полувыведения удлиняется; фармакокинетику албендазола у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовали [1,2,3,4,5]. При внепеченочном холестазе выведение албендазола сульфоксида уменьшено, за пациентом должно вестись особое наблюдение [1,4]. Клинических фармакокинетических исследований албендазола сульфоксида у пациентов пожилого возраста не проводилось, однако данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет с эхинококковыми кистами, позволяют предполагать, что фармакокинетика в этой возрастной группе аналогична таковой у молодых здоровых добровольцев [1,4]. У детей 6–13 лет особенностей фармакокинетики албендазола по сравнению со взрослыми пациентами не выявлено; клинический опыт применения у детей младше 6 лет ограничен [1,4].
Применение
Показания
- Аскаридоз (Ascaris lumbricoides) [1,2,3,4,5]
- Трихоцефалез (Trichuris trichiura / Trichocephalus trichiurus) [1,2,3,4,5]
- Энтеробиоз (Enterobius vermicularis) [1,2,3,4,5]
- Анкилостомидозы (Ancylostoma duodenale, Necator americanus) [1,2,3,4,5]
- Стронгилоидоз (Strongyloides stercoralis) [1,2,3,4,5]
- Трихинеллез (Trichinella spiralis, T. pseudospiralis) [1,2,3,4,5]
- Токсокароз (Toxocara canis и другие родственные виды) [1,2,3,4,5]
- Лямблиоз (Giardia lamblia / Giardia intestinalis) [1,2,3,4,5]
- Смешанные глистные инвазии (смешанные гельминтозы) [1,2,3,4,5]
- Ларвальный (личиночный) гельминтоз, кожная форма (анкилостомы) (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
- Клонорхоз (Clonorchis sinensis) (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
- Описторхоз (Opisthorchis viverrini) (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
- Цестодозы: тениоз (Taenia solium), инвазия Taenia saginata, гименолепидоз (Hymenolepis nana) — при сочетании с нематодозами (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
- Капилляриоз (Capillaria philippinensis) (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
- Гнатостомоз (Gnathostoma spinigerum) (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
- Кистозный (гидатидозный) эхинококкоз печени, легких, брюшины (Echinococcus granulosus) [1,2,3,4,5]
- Альвеолярный эхинококкоз (Echinococcus multilocularis), в том числе в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении [1,2,3,4,5]
- Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium, Cysticercus cellulosus) [1,2,3,4,5]
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к албендазолу и другим производным бензимидазола [1,2,3,4,5]
- Беременность и период грудного вскармливания [1,2,3,4,5]
- Патология сетчатки глаза [2,3,5]
- Детский возраст до 1 года (суспензия для приема внутрь) [2]
- Детский возраст до 3 лет (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг; таблетки жевательные 400 мг) [3,5]
С осторожностью
- Нарушение функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функцию печени) [2,3,5]
- Цирроз печени [2,3,5]
- Угнетение костномозгового кроветворения [2,3,5]
- Заболевания печени, в том числе печеночный эхинококкоз (повышенная восприимчивость к угнетению костномозгового кроветворения) [1,4]
- Почечная недостаточность (требуется наблюдение за пациентом) [1,4]
- Внепеченочный холестаз (выведение албендазола сульфоксида уменьшено, требуется особое наблюдение) [1,4]
- Пациенты пожилого возраста с ухудшенной функцией печени [1,4]
- Ретинальный нейроцистицеркоз (риск повреждения сетчатки) [1,4]
Беременность и лактация
Беременность. Албендазол противопоказан при беременности [1,2,3,4,5]. Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод; хорошо известна тератогенность антигельминтных производных бензимидазола: в некоторых моделях на животных албендазол оказывает тератогенное действие в дозах, которые соответствуют или приближаются к терапевтическим дозам для человека. Достаточных данных об использовании албендазола у беременных женщин нет [1,4]. Албендазол не следует применять у женщин с предполагаемой беременностью [1,4]. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на беременность; во время терапии и в течение одного месяца после ее окончания необходима надежная контрацепция, включая негормональные противозачаточные средства [1,2,3,4,5]. При лечении кишечных инвазий и ларвального (личиночного) гельминтоза с целью избежания приема албендазола на ранних сроках беременности женщинам детородного возраста следует начинать лечение в течение первой недели менструации или после получения отрицательного теста на беременность; при системных гельминтозах тест на беременность следует повторить как минимум один раз до начала следующего цикла лечения [1,4].
Лактация. Албендазол противопоказан в период грудного вскармливания [1,2,3,4,5]. Исследования у кормящих грудью женщин не проводились; данных о том, выделяется ли албендазол или его метаболиты в материнское молоко, нет [1,4].
Фертильность
Данных о влиянии албендазола на фертильность человека нет [1,4]. В исследованиях репродуктивной токсичности на животных влияния албендазола на фертильность не наблюдалось [1,4].
Рекомендации по применению
Препарат принимают внутрь во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется; рекомендуется диета с высоким содержанием жиров для улучшения всасывания действующего вещества [1,2,3,4,5]. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи [1,2,3,4,5]. Максимальная суточная доза — 800 мг [2,3,5].
Суспензия для приема внутрь 100 мг/5 мл и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг — кишечные гельминтозы и ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожная форма) [1,4]: энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз — взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг однократно; дети от 1 года до 2 лет — 200 мг однократно. Аскаридоз, трихоцефалез — дети от 1 года до 2 лет: 200 мг однократно. Подозреваемый или подтвержденный стронгилоидоз, смешанные гельминтозы (кишечные нематодозы в сочетании с инвазией плоскими ленточными гельминтами), тениоз, подтвержденный гименолепидоз — взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней подряд; при гименолепидозе рекомендуется повторный курс через 2–3 недели. Клонорхоз, описторхоз — взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг два раза в сутки в течение 3 дней. Ларвальный (личиночный) гельминтоз — взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг один раз в сутки в течение 1–3 дней подряд. Лямблиоз — только дети от 2 до 12 лет: 400 мг один раз в сутки в течение 5 дней подряд; при отсутствии улучшения через 3 недели лечение повторяют. Капилляриоз — 400 мг ежедневно в течение 10 дней. Гнатостомоз — 400 мг ежедневно в течение 10–20 дней. Трихинеллез — 400 мг два раза в сутки в течение 5–10 дней. Токсокароз — 400 мг два раза в сутки в течение 5–10 дней.
Суспензия для приема внутрь 100 мг/5 мл и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг — системные гельминтозы [1,4]: кистозный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз — при массе тела ≥ 60 кг 800 мг в виде двух отдельных доз по 400 мг, при массе тела < 60 кг 15 мг/кг в виде двух отдельных равных доз (максимально 800 мг/сут) ежедневно в течение 28 дней; 28-дневный курс можно повторить через 14 дней, всего до трех циклов при кистозном эхинококкозе. Перед хирургическим вмешательством по возможности проводят два 28-дневных цикла; после операции или чрескожного дренирования кисты — два 28-дневных цикла с 14-дневным интервалом. При альвеолярном эхинококкозе лечение может понадобиться на протяжении нескольких месяцев или лет (непрерывное лечение проводили в течение периода до 20 месяцев). Нейроцистицеркоз — при массе тела ≥ 60 кг 800 мг в виде двух равных отдельных доз, при массе тела < 60 кг 15 мг/кг в виде двух равных отдельных доз (максимально 800 мг/сут) ежедневно в течение 7–30 дней в зависимости от ответа на терапию; второй курс можно провести через две недели. При паренхиматозных кистах и гранулемах лечение обычно проводят от 7 (минимум) до 28 дней; при арахноидальных, внутрижелудочковых и гроздевидных кистах — не менее 28 дней.
Суспензия для приема внутрь 20 мг/мл [2]: нематодозы (в том числе аскаридоз, трихоцефалез, некатороз) — взрослые и дети с массой тела 60 кг и более: 400 мг (20 мл) однократно; с массой тела менее 60 кг — 15 мг/кг однократно; дети от 1 до 2 лет — 200 мг (10 мл) однократно. Энтеробиоз — взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг (20 мл) однократно, дети от 1 до 2 лет — 200 мг (10 мл) однократно; при необходимости через 14 дней курс повторяют. Стронгилоидоз, анкилостомидоз — взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг (20 мл) однократно в течение 3 дней, дети от 1 до 2 лет — 200 мг (10 мл) однократно; через 7 дней рекомендуется повторить курс. Трихинеллез — 400 мг (20 мл) два раза в сутки в течение 10–14 дней. Токсокароз — взрослые и дети старше 14 лет с массой тела 60 кг и более: 400 мг (20 мл) два раза в сутки в течение 10 дней; взрослые с массой тела менее 60 кг — 200 мг (10 мл) два раза в сутки в течение 10 дней; дети 2–14 лет — 10 мг/кг два раза в сутки в течение 10 дней; требуются повторные курсы с интервалом 2 недели/месяц. Лямблиоз — 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней; детям с массой тела менее 10 кг — 200 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Смешанные инвазии — 400 мг два раза в сутки в течение 3 дней; при необходимости курс повторяют через 1 месяц. Нейроцистицеркоз и гидатидозный эхинококкоз — при массе тела 60 кг и более 400 мг (20 мл) два раза в сутки, при массе тела менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема (максимально 800 мг/сут); курс при нейроцистицеркозе 28–30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг [3]: нематодозы (в том числе аскаридоз, трихоцефалез, некатороз) — при массе тела 60 кг и более 400 мг в сутки однократно или в 2 приема; при массе тела менее 60 кг — 15 мг/кг однократно или в 2 приема. Энтеробиоз — взрослые и дети старше 3 лет: 400 мг однократно, через 14 дней курс повторяют. Стронгилоидоз, анкилостомидоз — взрослые и дети старше 3 лет: 400 мг однократно в течение 3 дней; через неделю рекомендуется повторный цикл. Трихинеллез — 400 мг два раза в день в течение 10–14 дней. Токсокароз — взрослые и дети старше 14 лет с массой тела более 60 кг: 400 мг два раза в день в течение 10 дней, с массой тела менее 60 кг — 200 мг; требуются повторные курсы с интервалом 2 недели/месяц. Лямблиоз — 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней; детям с массой тела менее 10 кг — 200 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Смешанные инвазии — 400 мг два раза в сутки в течение 3 дней; при необходимости курс повторяют через 1 месяц. Нейроцистицеркоз и гидатидозный эхинококкоз — при массе тела 60 кг и более 400 мг два раза в сутки, при массе тела менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема (максимально 800 мг/сут); курс при нейроцистицеркозе 28–30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом.
Таблетки жевательные 400 мг [5]: таблетку следует разжевать и принять во время или после приема пищи. Нематодозы (в том числе аскаридоз, трихоцефалез, некатороз) — взрослые с массой тела 60 кг и более: 400 мг в сутки однократно; с массой тела менее 60 кг — 15 мг/кг однократно или в 2 приема. Энтеробиоз — взрослые и дети старше 3 лет: 400 мг однократно, при необходимости через 14 дней курс повторяют. Стронгилоидоз, анкилостомидоз — взрослые и дети старше 3 лет: 400 мг однократно в течение 3 дней, при необходимости через 7 дней курс повторяют. Трихинеллез — 400 мг два раза в день в течение 10–14 дней. Токсокароз — взрослые и дети старше 14 лет с массой тела более 60 кг: 400 мг два раза в день в течение 10 дней, с массой тела менее 60 кг — 200 мг; требуются повторные курсы с интервалом 2 недели/месяц. Лямблиоз — взрослым и детям старше 3 лет с массой тела более 10 кг 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней; детям с массой тела менее 10 кг — 200 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Смешанные инвазии — 400 мг два раза в сутки в течение 3 дней; при необходимости курс повторяют через 1 месяц. Нейроцистицеркоз и гидатидозный эхинококкоз — при массе тела 60 кг и более 400 мг два раза в сутки, при массе тела менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема (максимально 800 мг/сут); курс при нейроцистицеркозе 28–30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом. При альвеолярном эхинококкозе дозы и режим такие же, как при гидатидозном эхинококкозе.
Пациенты пожилого возраста. Данные о применении у пациентов от 65 лет недостаточны; отдельные сообщения указывают на то, что коррекция дозы не требуется [1,4].
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы не требуется, так как выведение албендазола и албендазола сульфоксида через почки несущественно; за пациентами с почечной недостаточностью требуется наблюдение [1,4].
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз до начала лечения необходим контроль уровня ферментов печени; лечение должно быть прекращено, как только уровень ферментов печени начнет повышаться или если отмечается клинически значимое уменьшение количества клеток крови [1,4].
Дети. При лечении кишечных инвазий и ларвального (личиночного) гельминтоза у детей от 1 года до 2 лет и у детей старше 2 лет с массой тела менее 10 кг применяют половину обычной дозы (200 мг); в данном случае рекомендуется использовать суспензию [1,4]. Опыт применения албендазола в высоких дозах при лечении альвеолярного эхинококкоза и нейроцистицеркоза у детей младше 6 лет ограничен, поэтому такое применение не рекомендуется [1,2,4]. У детей следует по возможности избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени [2,3,5].
Лабораторный контроль. Перед применением необходимо выполнить клинический и биохимический анализ крови; лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5–7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении числа лейкоцитов ниже 3,0×10⁹/л и двукратном повышении активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей [2,3,5].
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Лейкопения — Нечасто [1,4]; редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения — Редко [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Агранулоцитоз — Очень редко [1,4]; редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Панцитопения — Очень редко [1,4]; редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Апластическая анемия — Очень редко [1,4]; редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Угнетение костномозгового кроветворения (подавление функции костного мозга) — Редко [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа — Нечасто [1,4]; редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Ангионевротический отек — Редко [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Нарушения метаболизма и питания
Анорексия (снижение аппетита) — Нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль — Очень часто при системных гельминтозах, нечасто при кишечных гельминтозах [1,4]; нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Головокружение — Часто при системных гельминтозах, нечасто при кишечных гельминтозах [1,4]; нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Менингеальные симптомы — Нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Повышение внутричерепного давления — Нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Нарушения со стороны сосудов
Повышение артериального давления — Редко [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Желудочно-кишечные нарушения
Боль в животе, боль в эпигастральной области — Часто при системных гельминтозах, нечасто при кишечных гельминтозах [1,4]; нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Тошнота, рвота — Часто при системных гельминтозах, нечасто при кишечных гельминтозах [1,4]; нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Диарея — Нечасто [1,4]; нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Диспепсия — Нечасто [1,4] (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
Запор — Нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Сухость во рту — Нечасто [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Небольшое или умеренное повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз) — Очень часто при системных гельминтозах, редко при кишечных гельминтозах [1,4]; редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Гепатит — Нечасто [1,4]; редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Острая печеночная недостаточность — Редко [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожная сыпь, кожный зуд — Редко [1,4]; очень редко [5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Крапивница — Редко [1,4] (Суспензия 100 мг/5 мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг [1,4])
Многоформная (мультиформная) эритема — Очень редко [1,4,5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Синдром Стивенса-Джонсона — Очень редко [1,4,5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Обратимая алопеция (истончение и умеренное выпадение волос) — Часто [1,4,5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Изменение показателей функции почек, острая почечная недостаточность — Редко [5]; частота неизвестна [2,3] (Суспензия 20 мг/мл, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, таблетки жевательные [2,3,5])
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Лихорадка (гипертермия) — Часто [1,4,5]; частота неизвестна [2,3] [1,2,3,4,5]
Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Передозировка
Симптомы. Усиление дозозависимых нежелательных реакций [2,3,5].
Лечение. Промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия [1,2,3,4,5].
Взаимодействия
Празиквантел
При одновременном применении празиквантела в плазме крови концентрация активного метаболита албендазола (албендазола сульфоксида) может повышаться в несколько раз, что может способствовать увеличению частоты нежелательных реакций [1,2,3,4,5].
Глюкокортикоиды системного действия (дексаметазон)
При одновременном применении дексаметазона концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови может повышаться в несколько раз, что может способствовать увеличению частоты нежелательных реакций [1,2,3,4,5].
Циметидин
При одновременном применении циметидина концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови может повышаться в несколько раз, что может способствовать увеличению частоты нежелательных реакций [1,2,3,4,5].
Противоэпилептические препараты — индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)
Фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал могут снижать концентрацию активных метаболитов албендазола в плазме крови и концентрацию албендазола в кишечнике. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна, но возможно снижение эффективности лечения, в частности при системных глистных инвазиях; в таком случае должна контролироваться эффективность лечения, при определенных обстоятельствах необходимы альтернативные дозы или лечение [1,2,3,4,5].
Ритонавир
Ритонавир может снижать концентрацию активных метаболитов албендазола в плазме крови; возможно снижение эффективности лечения, в частности при системных глистных инвазиях [1,4].
Левамизол
Левамизол может снижать концентрацию активных метаболитов албендазола в плазме крови; возможно снижение эффективности лечения, в частности при системных глистных инвазиях [1,4].
Теофиллин
Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют метаболизм теофиллина, албендазол индуцирует цитохром P4501A в гепатоцитах. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время лечения албендазолом [2,3,5].
Женьшень обыкновенный (Panax ginseng)
Одновременное применение с женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации албендазола в кишечнике [2,3,5].
Гормональные контрацептивы системного действия
Из-за возможных изменений в активности цитохрома P450 теоретически существует риск взаимодействия с пероральными контрацептивами. Во всех случаях следует проявлять осторожность [1,4].
Антикоагулянты
Из-за возможных изменений в активности цитохрома P450 теоретически существует риск взаимодействия с антикоагулянтами. Во всех случаях следует проявлять осторожность [1,4].
Гипогликемические средства
Из-за возможных изменений в активности цитохрома P450 теоретически существует риск взаимодействия с гипогликемическими средствами. Во всех случаях следует проявлять осторожность [1,4].
Особые указания
Контроль функции печени. Лечение албендазолом сопровождалось легким и умеренным повышением уровней печеночных ферментов, которые нормализовались после прекращения лечения; сообщалось о случаях гепатита. Перед началом каждого цикла лечения, а также по меньшей мере каждые две недели во время лечения следует проводить функциональные пробы печени. При увеличении уровней печеночных ферментов более чем в два раза выше верхней границы нормы лечение албендазолом следует прекратить; возобновить лечение возможно после нормализации уровней, но за пациентами следует проводить тщательное наблюдение во избежание повторного повышения [1,2,3,4,5]. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата [2,3,5].
Угнетение костномозгового кроветворения. Албендазол вызывает угнетение костномозгового кроветворения. Пациенты с заболеванием печени, в том числе с печеночным эхинококкозом, более восприимчивы к угнетению костномозгового кроветворения, которое может привести к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкопении; в этих случаях показан более частый контроль общего анализа крови. Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии. Продолжать лечение возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует; прием следует прекратить, если отмечено клинически значимое сокращение клеток крови. При возникновении лейкопении терапию приостанавливают [1,2,3,4,5].
Нейроцистицеркоз. У пациентов, получающих лечение албендазолом по поводу нейроцистицеркоза, могут возникнуть симптомы, связанные с воспалительной реакцией после гибели паразитов (судороги, повышение внутричерепного давления, очаговые симптомы). Лечение должно включать соответствующие стероиды и противосудорожные препараты; рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов в течение первой недели терапии с целью предупреждения гипертонических церебральных явлений [1,2,3,4,5].
Выявление недиагностированного нейроцистицеркоза. При лечении албендазолом может обнаружиться уже существующий нейроцистицеркоз, особенно в районах с высокой распространенностью тениоза. Недиагностированный нейроцистицеркоз может быть обнаружен у пациентов, получавших албендазол по другим показаниям; пациенты, имеющие эпидемиологические факторы риска нейроцистицеркоза, должны быть обследованы до начала терапии [1,4].
Риск повреждения сетчатки. Цистицеркоз может поражать сетчатку. Перед началом терапии нейроцистицеркоза необходимо обследовать пациента на наличие повреждений сетчатки; если такие повреждения визуализируются, следует взвесить необходимость антицистицеркозной терапии против возможности повреждения сетчатки в результате воспалительного процесса, вызванного албендазол-индуцированной гибелью паразита [1,2,3,4,5].
Контрацепция и исключение беременности. С целью избежания приема албендазола на ранних сроках беременности женщинам детородного возраста следует начинать лечение после получения отрицательного теста на беременность (при кишечных инвазиях — в течение первой недели менструации); тест следует повторить как минимум один раз до начала следующего цикла лечения. Во время терапии и в течение одного месяца после ее завершения обязательна надежная контрацепция [1,2,3,4,5].
Санитарно-гигиенические меры. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Перед применением албендазола, как и любого другого противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, мыть детские игрушки, ежедневно (утром и вечером) проводить гигиенические процедуры, менять нижнее белье. Во время лечения и несколько дней после приема препарата целесообразна более частая смена постельного белья или его проглаживание горячим утюгом [2,3,5].
Применение у детей. У детей следует по возможности избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени; опыт назначения албендазола в высоких дозах детям младше 6 лет ограничен, длительное назначение высоких доз в данной возрастной группе не рекомендуется [1,2,3,4,5].
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
При приеме албендазола возможно головокружение. Следует предупреждать пациентов о необходимости соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и во время работы с потенциально опасными механизмами [1,4]. Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут влиять на указанные способности [2,3,5].
