Афатиниб (Afatinib)

Селективный ингибитор тирозинкиназы (рецептора эпидермального фактора роста с мутацией). Необратимо блокирует рецепторы эпидермального фактора роста, что приводит к прекращению роста и к регрессии опухоли.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата достигается через 3-5 часов. Связывается с белками плазмы крови в 95%.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 37 часов. Элиминация с калом (85,4%) и с мочой (4,3%).

Применяется в качестве монотерапии для лечения метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Печеночная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость.

Кератит, интерстициальная болезнь легких, сердечно-сосудистая недостаточность.

Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория D. Не применяется для беременных и кормящих женщин.

Принимается внутрь по 40 мг 1 раз сутки.

Высшая суточная доза: 50 мг.

Высшая разовая доза: 50 мг.

Лечение прекращается при прогрессировании заболевании или проявлениях высокой токсичности препарата.

Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, общая слабость, нарушение вкусовой чувствительности.

Кроветворная система: анемия, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: развитие сердечно-сосудистой недостаточности.

Дыхательная система: ринорея, носовые кровотечения, одышка, кашель, дистресс-синдром.

Органы чувств: конъюнктивит, "синдром сухого глаза".

Костно-мышечная система: боль в пояснице, спазмы мышц.

Пищеварительная система: диарея.

Кожа: сыпь, акне, сухость кожи, патологические изменения ногтей.

Обмен веществ: снижение аппетита, уменьшение массы тела, обезвоживание.

Аллергические реакции.

Не описана.

Лечение симптоматическое.

Применение тотчас после приема пищи значительно снижает экспозицию препарата - до 50%. Рекомендуется принимать афатиниб натощак.

Индукторы Р-гликопротеина: зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) и барбитураты значительно снижают экспозицию афатиниба

Мониторинг функциональной активности печени.

Прием препарата рекомендуется сочетать с профилактикой диареи, особенно в первые 6 недель терапии. При начавшейся диарее тотчас производится лечение до отсутствия жидкого стула в течение 12 часов. В тяжелых случаях лечение афатинибом прерывается до нормализации стула.