
Аденозин (Adenosine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Эндогенное биологически активное вещество, оказывающее:
- антиаритмическое действие (замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла и понижает автоматизм синусового узла);
- сосудорасширяющее - может спровоцировать артериальную гипотензию, особенно при медленной в/в инфузии.
Для аденозина характерно незамедлительное начало действия, вероятно, в результате активации специфических аденозиновых рецепторов.
Применение в офтальмологии также обусловлено рядом функций:
- участие в репаративных процессах, что в свою очередь замедляет дегенерацию хрусталика;
- оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает кровоснабжение тканей глаза, что стимулирует синтез внутриглазной жидкости и очистку ее от токсинов;
- уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза;
- оказывает опосредованное влияние на восстановление глутатионов.
Фармакокинетика
Аденозин имеет быстрый метаболизм, при участии циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов превращается в неактивный инозин и ад енозинмонофосфат, выводится почками в виде метаболитов.
В офтальмологии при местном применении аденозин легко проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.
Период полувыведения аденозина из плазмы крови не более 1 минуты.
Применение
Показания
- купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии - для болюсного в/в введения;
- в качестве вспомогательного диагностического средства при выполнении двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии - для в/в инфузии;
- катаракта.
Противопоказания
- AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- желудочковая тахикардия;
- индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Аденозин назначается с осторожностью пациентам с нестабильной стенокардией, нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, а также у больных с гиповолемией, перикардитом, пороками сердца, бронхиальной астмой.
Терапия требует регулярного мониторирования АД, ЧСС и ЭКГ.
Беременность и лактация
Фертильность
Рекомендации по применению
В качестве антиаритмического средства 6 мг препарата вводятся в/в болюсно (в течение 1-2 секунд). При отсутствии эффекта в течение 1-2 минут в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.
Детям препарат вводят в/в болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.
При проведении диагностических исследований аденозин вводят в/в в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг).
При высоком риске побочных действий инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).
Максимальная доза препарата для взрослых составляет 12 мг.
При использовании аденозина в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.
Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система: дискомфорт в груди, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, покраснение лица, брадикардия.
Дыхательная система: нарушение дыхания, бронхоспазм.
Нервная система: нервозность, головокружение и головная боль, парестезии, диплопия.
Пищеварительная система: тошнота, привкус металла во рту.
Местные реакции: ощущение жжения и пощипывания глаз, возникающее при местном применении в офтальмологии.
Другие: повышенная потливость, боли в горле, шее и нижней челюсти.
Передозировка
Взаимодействия
Одновременное использование с дипиридамолом может приводить к усилению действия аденозина.
Одновременное использование с кофеином и теофиллином может приводить к уменьшению эффекта аденозина, что обусловлено антагонистическим действием кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.
Особые указания
Необходимо строго соблюдать дозировку препарата в соответствии с показаниями к применению.