Адапален (Adapalene)

Адапален — метаболит ретиноида, который действует на патологический механизм развития Acne vulgaris, является сильным модулятором клеточной дифференцировки и кератинизации и обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью [1,2]. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов [1,2]. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетает хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления [1,2]; согласно источнику [1], адапален также воздействует на АР-1 факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.

Всасывание. Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4 % применяемой дозы) [1,2].

Элиминация. Согласно источнику [1], экскреция адапалена из организма происходит главным образом через желчь. Согласно источнику [2], экскреция адапалена из организма происходит главным образом через кишечник.

• Лечение угревой сыпи легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии комедонов, папул и пустул, у взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет (Гель [1])
• Лечение угревой сыпи легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии комедонов, папул и пустул, у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет (Крем [2])

• Гиперчувствительность к адапалену [1,2].
• Детский возраст до 12 лет — эффективность и безопасность препарата для данной возрастной категории не установлены [1].

• Дерматит, экзема, себорея [2].

Беременность. Клинический опыт наружного применения адапалена при беременности носит ограниченный характер, однако доступные данные у пациенток, получавших препарат на ранних сроках беременности, не свидетельствуют о его отрицательном влиянии на течение беременности или на здоровье плода. В связи с ограниченным характером имеющихся данных, а также вследствие возможности незначительного проникновения адапалена через кожу, адапален не следует применять во время беременности. В случае наступления беременности лечение следует прекратить [1,2].

Лактация. Исследований проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения на кожу не проводилось. Поскольку системная экспозиция адапалена у кормящих грудью женщин незначительна, не предполагается какого-либо воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании. Адапален можно применять в период грудного вскармливания. Во избежание контакта грудного ребенка с препаратом при применении адапалена в период грудного вскармливания следует избегать нанесения на область груди [1,2].

Данные о влиянии адапалена на фертильность в инструкциях по медицинскому применению не приведены.

Гель 0,1 % (взрослые): гель следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи 1 раз в сутки перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа. Заметное клиническое улучшение развивается после 4–8 недель лечения, стойкое улучшение — после 3-месячного курса лечения. Только для наружного применения [1].

Гель 0,1 % (дети от 12 до 18 лет): режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых. Эффективность и безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет не установлены [1].

Крем 0,1 % (взрослые): перед применением необходимо очистить и высушить кожу лица. Легким прикосновением равномерно наносить крем на пораженную поверхность 1 раз в сутки перед сном, избегая попадания препарата на слизистые оболочки глаз и губ. Терапевтический эффект развивается после 4–8 недель лечения, стойкое улучшение наступает после 3-месячного лечения. В некоторых случаях из-за кратковременного раздражения кожи лечение может быть приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Наружно [2].

Крем 0,1 % (дети от 12 до 18 лет): режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых. Эффективность адапалена у детей от 0 до 12 лет не установлена [2].

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактическая реакция, ангионевротический отек (отек Квинке), отек лица, отек губ — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны органа зрения

Раздражение кожи век, эритема кожи век, зуд век, отек век — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сухость кожи, раздражение кожи, ощущение жжения кожи, эритема — Часто [1,2]

Контактный дерматит, ощущение дискомфорта, солнечный ожог, зуд, шелушение кожи, угревая сыпь — Нечасто [1,2]

Аллергический дерматит (аллергический контактный дерматит), болезненность кожи, отек кожи, ожог в месте нанесения, гипопигментация кожи, гиперпигментация кожи — Частота неизвестна [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт [1,2].

Лечение. Адапален предназначен только для наружного применения. При случайном проглатывании даже незначительного количества препарата следует промыть желудок, при необходимости проводят симптоматическую (и поддерживающую) терапию [1,2].

Ретиноиды и препараты со сходным механизмом действия

Абсорбция адапалена через кожу является низкой, поэтому его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно. Клинически значимых взаимодействий при совместном применении адапалена с наружными лекарственными препаратами не выявлено, тем не менее одновременно с адапаленом не следует применять другие ретиноиды или препараты со сходным механизмом действия [1,2].

Средства для пилинга, абразивные очищающие и раздражающие/подсушивающие средства

Одновременное применение адапалена и средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (ароматических или спиртосодержащих средств) не рекомендуется [1,2].

Наружные антибактериальные средства и бензоила пероксид

При применении геля Дифферин в вечернее время утром можно применять такие препараты для наружного лечения угревой сыпи, как растворы эритромицина (до 4 %) или клиндамицина фосфата (1 % в пересчете на основание), или гели бензоила пероксида на водной основе (до 10 %), поскольку данные препараты не вызывают взаимной деградации или кумулятивного раздражения [1].

Реакции повышенной чувствительности и раздражение кожи. При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой формы раздражения кожи следует прекратить применение препарата. В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено, может быть рекомендовано применение некомедогенных увлажняющих средств, или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения либо полностью. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом [1,2].

Способ нанесения. Следует избегать попадания препарата в глаза, рот, уголки носа и на слизистые оболочки. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки глаз необходимо сразу промыть их теплой водой [1,2].

Поврежденная кожа. Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу [1,2].

Сочетание с раздражающими средствами. Адапален обладает местнораздражающим потенциалом у некоторых пациентов, поэтому следует с осторожностью совмещать применение со средствами, обладающими потенциально раздражающим действием (например, медицинские или абразивные мыла или очищающие средства, косметические средства с сильным подсушивающим кожу действием и/или средства с высоким содержанием спиртов, вяжущих веществ, специй или лайма) [1,2].

Тяжелые формы угревой сыпи. Для лечения узловатых или конглобатных акне тяжелой степени применяют системные антибактериальные препараты в комбинации с адапаленом, бензоила пероксидом или комбинацией адапален + бензоила пероксид. В этом случае адапален может применяться для лечения угревой сыпи на лице, груди или спине под наблюдением врача. Однако не следует применять адапален в монотерапии у пациентов с тяжелой формой угревой сыпи на обширных участках кожи [1,2].

Инсоляция. Во избежание раздражения кожи при применении адапалена необходимо свести к минимуму воздействие солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения, включая лампы солнечного света. Если избежать такого воздействия не представляется возможным, рекомендуется применение солнцезащитных средств и одежды для защиты участков кожи, на которые был нанесен препарат. Также следует избегать экстремальных погодных воздействий, таких как сильный ветер или холод, так как это также может провоцировать раздражение на участках, на которых применялся препарат [1,2].

Косметические средства. При применении адапалена возможно использование косметических средств, не обладающих комедогенными или вяжущими свойствами [1,2].

Форма крема. Крем лучше подходит для применения на сухой и светлой коже [2].

Адапален не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами (другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций) [1,2].