Акривастин (Acrivastine)

Механизм действия. Акривастин является конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, у которого практически отсутствует антихолинергический эффект и незначительно выражена способность проникать через гемато-энцефалический барьер. Акривастин вызывает симптоматическое улучшение при состояниях, которые частично или полностью обусловлены триггерным механизмом высвобождения гистамина.

После однократного приёма в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 минут, максимальное воздействие на кожные проявления (сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1,5–2 часов после приёма. Уменьшение проявлений аллергического ринита наблюдается уже в течение 1 часа. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 часов после приёма.

Всасывание. Акривастин хорошо всасывается в кишечнике. Максимальная плазменная концентрация 150 нг/мл достигается через 1,5 часа после приёма 8 мг акривастина.

Распределение. Акривастин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Биотрансформация. В источниках не указано.

Элиминация. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Кумуляции акривастина не наблюдалось даже после многократного приёма свыше 6 дней. 87 % акривастина выводится с мочой преимущественно в неизменённом виде в течение 3 дней после приёма препарата, остальные 13 % от принятой дозы выводятся с калом.

Особые группы. В источниках не указано.

• Гиперчувствительность к акривастину или трипролидину.
• Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л).
• Детский возраст (до 12 лет).
• Беременность, период лактации.

• Пациенты пожилого возраста (в связи с необходимостью контроля функции почек).

Беременность. Акривастин противопоказан к применению при беременности.

Лактация. Акривастин противопоказан в период грудного вскармливания.

В источниках не указано.

Капсулы 8 мг (взрослые и дети старше 12 лет): внутрь, по 8 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, независимо от приёма пищи, запивая водой.

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Симптомы. Передозировка акривастина не описана. После приёма до 1200 мг акривастина в сутки симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), головная боль, слабость, сонливость отсутствуют или слабо выражены.

Лечение. При необходимости можно применить промывание желудка. Симптоматическая терапия.

Средства, угнетающие центральную нервную систему. Применение акривастина в сочетании с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, может усугубить это действие.

При применении акривастина у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек.

У большинства пациентов не возникает сонливости при приёме акривастина. Тем не менее, возможна индивидуальная реакция на препарат, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем/механизмами после первого применения препарата.