Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (Acidum nicotinoyl-gamma-aminobutyricum)

• 11.5.12 Корректоры нарушений мозгового кровообращения
• 9.7 Ноотропы

Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие [1,2,3,4,5]. Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение: увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, ингибирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию [1,2,3,4,5]. Стимулирует метаболизм в нервной ткани, обладает антигипоксической активностью [3]. При курсовом приёме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха (оказывает транквилизирующий эффект без миорелаксации, вялости, сонливости [3]); улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями, уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему [1,2,3,4,5]. Улучшает кровообращение в сосудах сетчатки и зрительного нерва [1,3,4,5].

Всасывание. Абсорбция быстрая и полная при любых путях введения [2]. Биодоступность — 50–88 % [1,2,3,4,5].

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер, длительно удерживается в тканях организма [1,2,3,4,5].

Биотрансформация. Выводится преимущественно в неизменённом виде; данные о метаболизме в источниках не приведены [1,2,3,4,5].

Элиминация. Выводится в основном почками в неизменённом виде. Период полувыведения (T₁/₂) — 0,51 ч [1,2,3,4,5].

Особые группы. Отдельные фармакокинетические данные для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени в источниках не приведены; при хронической почечной недостаточности применение противопоказано [1,2,3,4,5].

• В комплексной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения лёгкой и средней степени тяжести, хронической цереброваскулярной недостаточности, состояний после черепно-мозговых травм (Таблетки, раствор для приема внутрь [1,3,4,5])
• Хроническая цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия, последствия нарушения мозгового кровообращения), состояния после черепно-мозговой травмы, синдром вегетативной дистонии, в составе комплексной терапии депрессивных расстройств различного генеза в пожилом возрасте (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения [2])
• В составе комплексной терапии первичной открытоугольной глаукомы, при заболеваниях сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза (Таблетки, раствор для приема внутрь [1,3,4,5])
• В составе комплексной терапии первичной открытоугольной глаукомы с компенсированным внутриглазным давлением (для стабилизации зрительной функции) (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения [2])
• В комплексной терапии синдрома вегетативной дистонии, сопровождающейся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, астенией, эмоциональной лабильностью [1,2,3,4,5]
• В составе комплексной терапии для профилактики мигрени (Таблетки, раствор для приема внутрь [1,3,4,5])
• В комплексной терапии хронического алкоголизма (для уменьшения астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии) [1,2,3,4,5]
• В урологической практике у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания — для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора) [1,2,3,4,5]
• Для улучшения переносимости физических и умственных нагрузок, повышения стрессоустойчивости (лицам, находящимся в напряжённых и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам) [1,2,3,4,5]

• Гиперчувствительность к никотиноил гамма-аминомасляной кислоте (никотиноил гамма-аминобутирату натрия)
• Хроническая почечная недостаточность
• Беременность [2,5]
• Период грудного вскармливания (лактации) [2,5]
• Детский возраст до 3 лет; у детей в возрасте старше 3 лет применяется только при расстройствах мочеиспускания [1,3,4,5]
• Детский возраст от 0 до 3 лет при расстройствах мочеиспускания и детский возраст от 0 до 18 лет по другим показаниям [2]

В общих характеристиках лекарственных препаратов, использованных в качестве источников, самостоятельный раздел «С осторожностью» не выделен; специальные предостережения по применению у отдельных групп пациентов не приведены [1,2,3,4,5].

Учитывая преимущественно почечный путь выведения действующего вещества в неизменённом виде и противопоказание при хронической почечной недостаточности, у пациентов с нарушением функции почек применение требует врачебной оценки [1,2,3,4,5].

Беременность. Применение при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием опыта клинического применения у данной категории пациентов [1,3,4]; исследования по влиянию на беременность не проводились [5]. Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения [2] и для таблеток 50 мг [5] беременность является противопоказанием.

Лактация. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется в связи с отсутствием опыта клинического применения у данной категории пациентов [1,3,4]; исследования по влиянию на проникновение в грудное молоко не проводились [5]. Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения [2] и для таблеток 50 мг [5] период лактации является противопоказанием.

Данные о влиянии никотиноил гамма-аминомасляной кислоты на фертильность в источниках не представлены [1,2,3,4,5].

Таблетки (взрослые), цереброваскулярные заболевания: разовая доза 20–50 мг 2–3 раза в сутки (суточная доза 60–150 мг). Максимальная разовая доза — 50 мг, максимальная суточная доза — 150 мг. Курс лечения — 1–2 месяца, повторный курс — через 5–6 месяцев [3,4]. Для таблеток 50 мг [5]: разовая доза ½–1 таблетка (25–50 мг) 2–3 раза в сутки, суточная доза 50–150 мг.

Таблетки (взрослые), первичная открытоугольная глаукома: по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 50 мг, максимальная суточная доза — 150 мг. Курс лечения — 1 месяц [3,4,5].

Таблетки (взрослые), заболевания сетчатки и зрительного нерва: первые 12 дней применяют раствор для внутримышечного введения, затем, в зависимости от состояния, назначают внутрь по 20–50 мг (½–1 таблетка 50 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. Курс лечения — 1 месяц [3,4,5].

Таблетки (взрослые), профилактика приступов мигрени: по 50 мг 3 раза в сутки; для купирования приступа — 100 мг однократно [3,4,5].

Таблетки (взрослые), депрессивные состояния позднего возраста: 40–200 мг в сутки в 2–3 приёма, оптимальная суточная доза — 60–120 мг. Курс лечения — 1,5–3 месяца [3,4].

Таблетки (взрослые), в качестве антиастенического и анксиолитического средства: по 40–80 мг в сутки, при необходимости — до 200–300 мг в сутки. Курс лечения — 1–1,5 месяца [3,4]. При синдроме вегетативной дистонии с тревожными и эмоциональными нарушениями — по 50–75 мг в сутки, при необходимости до 200–300 мг в сутки, курс 1–1,5 месяца [5].

Таблетки (взрослые), хронический алкоголизм: в период абстиненции 100–150 мг в сутки коротким курсом 6–7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции суточная доза 40–60 мг в течение 4–5 недель [3,4]; вне абстиненции по 50 мг 1 раз в сутки, курс 4–5 недель [5].

Таблетки (взрослые), восстановление работоспособности и повышенные нагрузки: 60–80 мг в сутки в течение 1–1,5 месяцев; для спортсменов — в той же дозе в течение 2 недель тренировочного периода [3,4]. По данным [5] — 50–75 мг в сутки, курс 1–1,5 месяца; для спортсменов — 50–75 мг в сутки в течение 2 недель тренировочного периода.

Таблетки (взрослые), расстройства мочеиспускания: по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. Курс лечения — 1 месяц [3,4,5].

Таблетки (дети), расстройства мочеиспускания: детям 3–10 лет — по 20 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 40 мг) [3,4] или по 25 мг 2–3 раза в сутки [5]; детям 11–15 лет — по 50 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 100 мг) [3,4,5]; пациентам старше 15 лет — по 50 мг 3 раза в сутки, режим дозирования не отличается от режима у взрослых [3,4,5]. Курс лечения — 1 месяц.

Раствор для приема внутрь 4 мг/мл (взрослые): для удобства дозирования прилагается мерная ложка с отметками 2,5 мл и 5 мл; 5 мл раствора содержат 20 мг действующего вещества. При цереброваскулярных заболеваниях — 5–12,5 мл (20–50 мг) 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза 37,5 мл (150 мг), курс 1–2 месяца, повторный курс через 5–6 месяцев. При первичной открытоугольной глаукоме — по 12,5 мл (50 мг) 3 раза в сутки, курс 1 месяц. При заболеваниях сетчатки и зрительного нерва — первые 12 дней раствор для внутримышечного введения, затем внутрь по 5–12,5 мл (20–50 мг) 3 раза в сутки, курс 1 месяц. Для профилактики приступов мигрени — по 12,5 мл (50 мг) 3 раза в сутки. При депрессивных состояниях позднего возраста — 10–50 мл (40–200 мг) в сутки за 2–3 приёма, оптимально 15–30 мл (60–120 мг) в сутки, курс 1,5–3 месяца. В качестве астенического и анксиолитического средства — 10–20 мл (40–80 мг) в сутки, при необходимости до 50–75 мл (200–300 мг) в сутки, курс 1–1,5 месяца. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках — 15–20 мл (60–80 мг) в сутки в течение 1–1,5 месяцев, для спортсменов — в той же дозе в течение 2 недель тренировочного периода. При алкоголизме в период абстиненции — 25–37,5 мл (100–150 мг) в сутки коротким курсом 6–7 дней; вне абстиненции — 10–15 мл (40–60 мг) в сутки в течение 4–5 недель [1].

Раствор для приема внутрь 4 мг/мл (дети), расстройства мочеиспускания: детям 3–10 лет — по 5 мл (20 мг) 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 10 мл / 40 мг); детям 11–15 лет — по 12,5 мл (50 мг) 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 25 мл / 100 мг); пациентам старше 15 лет — по 12,5 мл (50 мг) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза 37,5 мл / 150 мг). Курс лечения — 1 месяц. Детям в возрасте от 0 до 3 лет препарат не назначают [1].

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (взрослые): при хронической цереброваскулярной недостаточности — по 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней внутривенно, затем внутримышечно; курс лечения 15–30 дней; при улучшении состояния переходят на пероральные формы в суточной дозе 50–150 мг, повторный курс — через 5–6 месяцев. В составе комплексной терапии депрессивных состояний пожилого возраста — 50–200 мг в сутки, 10–15 дней. В составе комплексной терапии хронического алкоголизма — 100 мг в сутки, 6–15 дней. В составе комплексной терапии первичной открытоугольной глаукомы — 100–200 мг в сутки, 10 дней. В составе комплексной терапии синдрома вегетативной дистонии — 100–200 мг, 10–15 дней. Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках — 200 мг в сутки в течение 10–15 дней, для спортсменов — в той же дозе в течение 14 дней тренировочного периода. При расстройствах мочеиспускания — внутримышечно по 200 мг в сутки [2].

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дети), расстройства мочеиспускания: детям старше 11 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых; детям от 3 до 10 лет — по 100 мг в сутки [2].

Способ применения. Таблетки и раствор для приема внутрь принимают внутрь, независимо от приёма пищи [1,3,4,5]. Раствор для инъекций вводят внутривенно капельно или струйно (медленно), а также внутримышечно; перед капельным внутривенным введением содержимое ампулы растворяют в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида [2].

Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением функции почек и пациентам с нарушением функции печени рекомендуется обычный режим дозирования [5].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд) — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Психические нарушения

Раздражительность — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Тревога (тревожность) — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Возбуждение — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Головная боль — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления — Частота неизвестна (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения [2])

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота (лёгкая) — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Усиление выраженности дозозависимых нежелательных реакций [1,2,3,4,5].

Лечение. Симптоматическое [1,2,3,4,5].

Барбитураты

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота сокращает (укорачивает) время действия барбитуратов [1,2,3,4,5].

Опиоидные (наркотические) анальгетики

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота усиливает действие опиоидных (наркотических) анальгетиков [1,2,3,4,5].

Врачебный контроль. Перед началом приёма лекарственного препарата необходимо проконсультироваться с врачом [1].

Функция почек. Действующее вещество выводится преимущественно почками в неизменённом виде; при хронической почечной недостаточности применение противопоказано [1,2,3,4,5].

Головокружение. На фоне терапии возможно развитие головокружения, что следует учитывать при выполнении потенциально опасных видов деятельности [1,2,3,4,5].

Применение у детей. По показаниям, отличным от расстройств мочеиспускания, лекарственные формы для приёма внутрь у детей не применяются; при расстройствах мочеиспускания применение возможно с 3 лет [1,3,4,5]. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения у детей применяется только при расстройствах мочеиспускания начиная с 3 лет [2].

Отсутствие данных. В общей характеристике лекарственного препарата в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения указано, что данные по особым указаниям и мерам предосторожности отсутствуют [2].

В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приёмом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом, работы с механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных и двигательных реакций [1,3,4,5].

В период лечения раствором для внутривенного и внутримышечного введения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами; при появлении головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами [2].