Гопантеновая кислота (Acidum hopantenicum)

Спектр действия гопантеновой кислоты связан с наличием в её структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием вещества на ГАМК_В-рецептор-канальный комплекс [1–4]. Гопантеновая кислота обладает ноотропным и противосудорожным действием. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность, улучшает концентрацию внимания и запоминание [1–4]. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола [1–4]. Способна ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних [1–4]. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора, что определяет эффективность при нейрогенных расстройствах мочеиспускания [1–4].

Всасывание. Гопантеновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта [1–4]. Время достижения максимальной концентрации (C_max) — 1 час [4].

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже [1–4].

Биотрансформация. Не метаболизируется [1–4].

Элиминация. Выводится в неизменённом виде в течение 48 часов: 67,5 % от принятой дозы экскретируется почками, 28,5 % выводится с фекалиями [1–4].

Особые группы пациентов. Данные о фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов в источниках не приведены [1–4].

• Снижение мнестико-интеллектуальной продуктивности вследствие атеросклеротических изменений сосудов головного мозга, при начальных формах сенильной деменции, органических поражениях головного мозга травматического, токсического, нейроинфекционного генеза (Растворы для приема внутрь [1, 2])
• Когнитивные нарушения при органических поражениях головного мозга, в том числе при последствиях нейроинфекций, черепно-мозговых травм, и невротических расстройствах (Таблетки [3, 4])
• Шизофрения с церебральной органической недостаточностью (в комплексе с психотропными препаратами) (Растворы для приема внутрь [1, 2])
• В качестве корректора при побочном действии нейролептических средств, при нейролептическом экстрапирамидном синдроме (гиперкинетическом и акинетическом), в составе комплексной терапии при церебральной органической недостаточности у пациентов с шизофренией (Таблетки [3, 4])
• Экстрапирамидные нарушения при органических заболеваниях мозга (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и др.), а также лечение и профилактика экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков (Растворы для приема внутрь [1, 2]; таблетки 250 мг и 500 мг [3])
• Экстрапирамидные гиперкинезы у пациентов с наследственными заболеваниями нервной системы в комбинации с проводимой терапией (Таблетки [3, 4])
• Эпилепсия с замедленностью психических процессов и снижением когнитивной продуктивности, в комплексной терапии с противосудорожными средствами [1–4]
• Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, улучшение концентрации внимания и запоминания [1–4]
• Нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез) [1–4]
• Перинатальная энцефалопатия с первых дней жизни (Растворы для приема внутрь [1, 2])
• Различные формы детского церебрального паралича [1–4]
• Умственная отсталость различной степени выраженности, в том числе с поведенческими нарушениями (Растворы для приема внутрь [1, 2])
• Нарушения психологического статуса у детей в виде общей задержки психического развития, специфических расстройств речи, двигательных функций и их сочетания, формирования школьных навыков (чтения, письма, счета и др.) (Растворы для приема внутрь [1, 2])
• Задержка развития (психического, речевого, моторного или их сочетания) у детей, в том числе на фоне перенесённой перинатальной энцефалопатии (Таблетки [3, 4])
• Гиперкинетические расстройства, в том числе синдром гиперактивности с дефицитом внимания [1–4]
• Неврозоподобные состояния у детей (заикание, преимущественно клонической формы, тики, неорганический энкопрез и энурез) (Растворы для приема внутрь [1, 2])
• Неврозоподобные состояния у детей (тики; заикание, преимущественно клонической формы) (Таблетки [3, 4])

• Гиперчувствительность к гопантеновой кислоте (кальция гопантенату) [1–4]
• Острые тяжёлые заболевания почек [1–4]
• Беременность: I триместр [1, 2]; весь период беременности [3, 4]
• Период грудного вскармливания [3, 4]
• Детский возраст до 3 лет (для таблеток) [3, 4]

В инструкциях-источниках отдельный перечень состояний, требующих осторожности, не выделен. С учётом данных разделов «Противопоказания» и «Фармакокинетика» осторожность оправдана в следующих ситуациях:

• нарушение функции почек, не достигающее степени острого тяжёлого заболевания почек (67,5 % принятой дозы экскретируется почками в неизменённом виде) [1–4];
• первые дни приёма — в связи с возможным возникновением сонливости [1–4];
• длительное лечение в сочетании с другими ноотропными и стимулирующими центральную нервную систему средствами [1–4].

Беременность. Применение при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов [1, 2, 3]. При беременности вещество применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка; применение в I триместре беременности противопоказано [2]. Для таблеток 500 мг применение во время беременности противопоказано [4].

Лактация. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов [1, 2, 3]. Для таблеток 500 мг применение в период грудного вскармливания противопоказано [4].

Доклинические исследования не выявили отрицательного воздействия гопантеновой кислоты на фертильность [1]. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют [2]. В источниках [3] и [4] сведения о влиянии на фертильность не приведены.

Общие принципы (все формы): внутрь, через 15–30 минут после еды. С учётом ноотропного действия приём проводится предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 часов). Оптимальная доза подбирается индивидуально с постепенным увеличением в течение первых 5–7 дней; тактика лечения предусматривает наращивание дозы, приём в рекомендованной дозе на протяжении основного курса и постепенное снижение дозы до отмены. Перерыв между курсовыми приёмами — от 1 до 3 месяцев; через 3–6 месяцев возможен повторный курс [1–4].

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл (взрослые): разовая доза 2,5–15 мл (0,25–1,5 г), суточная доза 5–30 мл (0,5–3 г). При шизофрении в комбинации с психотропными препаратами — 5–30 мл (0,5–3 г) в сутки, курс 1–3 месяца. При эпилепсии в комбинации с антиконвульсантами — 7,5–10 мл (0,75–1 г) в сутки, курс до 1 года и более. При нейролептическом синдроме с экстрапирамидными нарушениями — до 30 мл (до 3 г) в сутки в течение нескольких месяцев. При экстрапирамидных гиперкинезах у больных с органическими заболеваниями нервной системы — 5–30 мл (0,5–3 г) в сутки, курс до 4 месяцев и более. При последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм — 5–30 мл (0,5–3 г) в сутки. Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях — 2,5–5 мл (0,25–0,5 г) 3 раза в сутки. При расстройствах мочеиспускания — 5–10 мл (0,5–1 г) 2–3 раза в сутки, курс 2–3 месяца [1].

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл (дети от 0 до 18 лет): разовая доза 1–15 мл (0,1–1,5 г), суточная доза 1–30 мл (0,1–3 г), кратность приёма 1–2 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза в зависимости от возраста и патологии нервной системы — 30–50 мг/кг массы тела: при массе 3,3–6,0 кг — 100–400 мг (1–4 мл); 6,6–10,0 кг — 200–500 мг (2–5 мл); 10,0–12,0 кг — 300–600 мг (3–6 мл); 13,3–16,0 кг — 400–800 мг (4–8 мл); 16,6–20,0 кг — 500–1000 мг (5–10 мл); 20,0–28,0 кг — 600–1400 мг (6–14 мл); 27,0–40,0 кг — 800–2000 мг (8–20 мл); 40,0–60,0 кг — 1200–3000 мг (12–30 мл); свыше 60,0 кг — 1800–3000 мг (18–30 мл). При расстройствах мочеиспускания — разовая доза 2,5–5 мл (0,25–0,5 г) 1–2 раза в сутки, суточная доза 25–50 мг/кг, курс 2–3 месяца [1].

Раствор для приема внутрь 150 мг/мл (взрослые): разовая доза 0,25–1,5 г, суточная доза 0,5–3 г. При шизофрении в комбинации с психотропными препаратами — 0,5–3 г в сутки, курс 1–3 месяца. При эпилепсии в комбинации с антиконвульсантами — 0,75–1 г в сутки, курс до 1 года и более. При нейролептическом синдроме с экстрапирамидными нарушениями — до 3 г в сутки в течение нескольких месяцев. При экстрапирамидных гиперкинезах у больных с органическими заболеваниями нервной системы — 0,5–3 г в сутки, курс до 4 месяцев и более. При последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм — 0,5–3 г в сутки. Для восстановления работоспособности — 0,25–0,5 г 3 раза в сутки. При расстройствах мочеиспускания — 0,5–1 г 2–3 раза в сутки, курс 2–3 месяца. Для точного дозирования используют мерный шприц; детям младше 3 лет раствор вводят в защёчную область в вертикальном положении ребёнка [2].

Раствор для приема внутрь 150 мг/мл (дети от 0 до 18 лет): разовая доза 0,1–1,5 г, суточная доза 0,1–3 г, кратность приёма 1–2 раза в сутки; рекомендуемая суточная доза 30–50 мг/кг массы тела (при массе 3,3–6,0 кг — 100–400 мг; 6,6–10,0 кг — 200–500 мг; 10,0–12,0 кг — 300–600 мг; 13,3–16,0 кг — 400–800 мг; 16,6–20,0 кг — 500–1000 мг; 20,0–28,0 кг — 600–1400 мг; 27,0–40,0 кг — 800–2000 мг; 40,0–60,0 кг — 1200–3000 мг; свыше 60 кг — 1800–3000 мг). При расстройствах мочеиспускания — разовая доза 0,25–0,5 г 1–2 раза в сутки, суточная доза 25–50 мг/кг, курс 2–3 месяца [2].

Таблетки 250 мг и 500 мг (взрослые): разовая доза 250–1000 мг, суточная доза 1500–3000 мг. При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, последствиях нейроинфекций, черепно-мозговых травм и невротических расстройствах — по 250 мг 3–4 раза в сутки. При экстрапирамидных гиперкинезах у пациентов с наследственными заболеваниями нервной системы — 500–3000 мг в сутки, курс до 4 месяцев и более. В качестве корректора при побочном действии нейролептических средств и при церебральной органической недостаточности у пациентов с шизофренией — 500–1000 мг 3 раза в сутки, курс 1–3 месяца. При эпилепсии с замедлением психических процессов — 500–1000 мг 3 раза в сутки, курс до 6 месяцев. При психоэмоциональных перегрузках и снижении работоспособности — по 250 мг 3 раза в сутки. При нейрогенных расстройствах мочеиспускания — 500–1000 мг 2–3 раза в сутки, курс 1–3 месяца. Курс лечения — от 1 до 4 месяцев, иногда до 6 месяцев [3, 4].

Таблетки 250 мг и 500 мг (дети старше 3 лет): разовая доза 250–500 мг, суточная доза 750–3000 мг. В качестве корректора при побочном действии нейролептических средств и при церебральной органической недостаточности у пациентов с шизофренией — 250–500 мг 3–4 раза в сутки, курс 1–3 месяца. При эпилепсии с замедлением психических процессов — 250–500 мг 3–4 раза в сутки, курс до 6 месяцев. При нейрогенных расстройствах мочеиспускания — 250–500 мг 3 раза в сутки (суточная доза 25–50 мг/кг), курс 1–3 месяца. При различной патологии нервной системы в зависимости от возраста — до 3000 мг в сутки; наращивание дозы в течение 7–12 дней, приём в максимальной дозе 15–40 дней, постепенное снижение дозы до отмены в течение 7–8 дней. При задержке развития — по 500 мг 3–4 раза в сутки, курс 2–3 месяца. При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания — средняя терапевтическая доза 30 мг/кг в сутки, утром и днём, с титрованием дозы в течение первых 5–7 дней, курс 3–4 месяца. При неврозоподобных состояниях (тики; заикание, преимущественно клоническая форма) — 250–500 мг 3–6 раз в сутки, курс 1–4 месяца. Детям до 3 лет таблетки не применяют; в более раннем возрасте рекомендуется приём в форме раствора [3, 4].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные аллергические реакции) — Очень редко (Таблетки 250 мг и 500 мг [3, 4])

Нарушения психики

Вялость — Очень редко [1–4]

Заторможенность — Очень редко [1–4]

Нарушение сна (расстройства сна) — Очень редко [1–4]

Сонливость — Очень редко [1–4]

Нарушения со стороны нервной системы

Гипервозбуждение — Очень редко [1–4]

Головная боль — Очень редко [1–4]

Головокружение — Очень редко [1–4]

Шум в голове — Очень редко (Таблетки 250 мг и 500 мг [3, 4])

Нарушения со стороны органа зрения

Аллергический конъюнктивит — Очень редко (Растворы для приема внутрь [1, 2])

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Аллергический ринит — Очень редко (Растворы для приема внутрь [1, 2])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожные аллергические реакции (кожная сыпь, кожные высыпания) — Очень редко (Растворы для приема внутрь [1, 2])

Крапивница — Очень редко (Растворы для приема внутрь [1, 2])

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Симптомы. Усиление симптоматики нежелательных реакций: нарушение сна или сонливость, шум в голове [1–4].

Лечение. Активированный уголь, промывание желудка, симптоматическая терапия [1–4].

Барбитураты

Гопантеновая кислота пролонгирует действие барбитуратов, а также предотвращает побочные явления фенобарбитала [1–4].

Противосудорожные (противоэпилептические) средства

Усиливает действие противосудорожных средств; предотвращает побочные явления карбамазепина. При эпилепсии с замедлением психических процессов применяется совместно с противосудорожными средствами [1–4].

Нейролептики (антипсихотические средства)

Предотвращает побочные явления нейролептиков; применяется в качестве корректора при побочном действии нейролептических средств и при нейролептическом экстрапирамидном синдроме [1–4].

Местные анестетики

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина). Способность ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина), приводит к пролонгированию его действия [1–4].

Сульфаниламиды

Способность гопантеновой кислоты ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации сульфаниламидов, приводит к пролонгированию их действия [1–4].

Глицин

Эффект гопантеновой кислоты усиливается в сочетании с глицином [1–4].

Этидроновая кислота

Эффект гопантеновой кислоты усиливается в сочетании с этидроновой кислотой [1–4].

Ноотропные и стимулирующие центральную нервную систему средства

В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение гопантеновой кислоты с другими ноотропными и стимулирующими центральную нервную систему лекарственными средствами [1–4].

Совместное применение с другими ноотропными средствами. В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение гопантеновой кислоты с другими ноотропными и стимулирующими центральную нервную систему лекарственными средствами [1–4].

Аллергические реакции. В случае возникновения аллергических реакций (нарушений со стороны иммунной системы) применение вещества прекращают [1–4].

Нежелательные реакции со стороны нервной системы и психики. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы и психики (вялость, заторможенность, нарушение сна, сонливость, гипервозбуждение, головная боль, головокружение) дозу уменьшают [1–4].

Время приёма. С учётом ноотропного действия приём проводится предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 часов) [1–4].

Применение у детей. Таблетированные лекарственные формы применяют у детей в возрасте старше 3 лет; в более раннем возрасте используется лекарственная форма в виде раствора для приема внутрь [3, 4].

Функция почек. Острые тяжёлые заболевания почек являются противопоказанием к применению; вещество выводится преимущественно почками в неизменённом виде [1–4].

В первые дни приёма следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости [1–4].