Ацетилкарнитин (Acetylcarnitin)

Природное биологически активное вещество, присутствующее в различных органах и тканях, в т.ч. в центральной нервной системе, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое действие обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав.

Ацетил-L-карнитин является биологически активной формой L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Ацетил-L-карнитин синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, таким образом, ацетилкарнитин является субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения при меньшем потреблении кислорода тканями ацетилкарнитин защищает ткани мозга от ишемии.

Благодаря структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие. Ацетилкарнитин повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислот, таурина, при длительном применении увеличивает плотность М-метил-В-аспартат-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности при старении. Усиливает эффекты серотонина, защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата. Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия. Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете. Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.

При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника. Время достижения максимальной концентрации - 3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 часов.

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 часа исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы.

Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - B.

Специальных исследований о возможности применения при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.