Ацетазоламид (Acetazolamide)

Оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие. Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.

Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.

Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.

Применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления. Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Применяется для профилактики горной болезни.

Острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия.

Индивидуальная непереносимость.

Отеки почечного и печеночного генеза.

Беременность и лактация: рекомендации по ЯкорьFood and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Противопоказан в I триместре беременности, во II-III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.

Во время лечения ацетазоламидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.

Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.

Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.

Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь, хориоидальный выпот, отслойка сосудистой оболочки глаза.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.

При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.

Повышает экскрецию лития с мочой.

Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.

Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.

Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.

Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.

Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.

Сообщалось о случаях развития хориоидального выпота/отслойки сосудистой оболочки глаза после применения ацетазоламида. Симптомы включают внезапное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые могут проявляться в течение нескольких часов после начала лечения ацетазоламидом.