Ацетарсол + Борная кислота + Декстроза + Сульфаниламид (Acetarsolum + Acidum boricum + Dextrosum + Sulfanilamidum)

Препарат с противопротозойным, антибактериальным, антисептическим и противовоспалительным действием для местного применения.

Ацетарсол содержит около 27% мышьяка. Благодаря способности блокировать сульфгидрильные ферментные системы, нарушает обменные процессы простейших (в том числе трихомонад, амеб), некоторых спирохет.

Ацетарсол практически не растворим в воде, но растворим в щелочной среде. Поэтому для предупреждения резорбции препарата (и возможной интоксикации мышьяком) необходимо поддержание кислой среды влагалища. Декстроза, входящая в состав препарата, является питательным субстратом для лактобацилл нормальной вагинальной микрофлоры. Лактобациллы разлагают декстрозу с образованием молочной кислоты, обеспечивая кислую среду влагалища. Борная кислота также поддерживает кислую среду влагалища.

Сульфаниламид - структурный аналог пара-аминобензойной кислоты, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Препарат вызывает конкурентную блокаду дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Нарушается синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты и, следовательно, рост и размножение бактерий. Таким образом, к его действию чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

При интравагинальном применении системное действие ацетарсола не проявляется.

Борная кислота абсорбируется через слизистые оболочки. Проникает во многие органы и ткани и может в них накапливаться. Выводится медленно (при повторных введениях кумулирует). Около 50% выделяется с мочой за 12 часов, остаток - в течение 5-7 дней. Обладает раздражающим действием на слизистые оболочки.

Сульфаниламид при местном применении всасывается незначительно. Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьеры. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.

Молекулы декстрозы утилизируются в процессе энергетического обеспечения.

Трихомонадный кольпит.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, геморрагический васкулит, туберкулез, заболевания сердца и желудочно-кишечного тракта, беременность.

При применении ацетарсола, как и других препаратов мышьяка, нельзя исключить развитие желтухи и гепатита.

Эффективность и безопасность при применении у детей не изучены.

Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.

При беременности противопоказан. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Интравагинально - 1 суппозиторий (содержит 300 мг ацетарсола, 300 мг борной кислоты, 300 мг декстрозы, 300 мг стрептоцида) 1 раз в день, в течение 10 дней. Суппозиторий вводят в положении пациентки лежа.

Желтуха, гепатит, полиневрит, рвота, диарея, лихорадка, дерматит, аллергические реакции.

Случаи передозировки при применении суппозиториев согласно инструкции не отмечены.

Симптомы острой интоксикации (при случайном приеме внутрь) борной кислотой: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, нарушение функций сердечно-сосудистой системы, стимуляция или угнетение центральной нервной системы, гиперпирексия, эритематозные высыпания с последующей десквамацией (возможен летальный исход в течение 5-7 дней), нарушение функции почек и печени (в том числе желтуха), циркуляторный коллапс, шок, в том числе с летальным исходом.

Лечение: симптоматическое. Переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Симптомы интоксикации декстрозой: гипергликемия, глюкозурия, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: прекратить введение раствора глюкозы, ввести инсулин; симптоматическая терапия.

Симптомы интоксикации сульфаниламидом (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 часов с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения сульфаниламида), обильное питье, внутримышечно - 5-15 мг в сутки кальция фолината (устраняет действие сульфаниламида на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие препарата до настоящего времени не описано.

Известно, что миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность сульфаниламида (при приеме внутрь).

Нет сведений о проникновении препарата в грудное молоко.

Эффективность и безопасность применения у детей не изучены.