Ацетарсол + Борная кислота + Декстроза + Сульфаниламид (Acetarsolum + Acidum boricum + Dextrosum + Sulfanilamidum)

Беременность
Заболевания печени
Заболевания почек
Сахарный диабет
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

12.2 Антисептики и дезинфицирующие средства

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Препарат с противопротозойным, антибактериальным, антисептическим и противовоспалительным действием для местного применения.

Ацетарсол содержит около 27% мышьяка. Благодаря способности блокировать сульфгидрильные ферментные системы, нарушает обменные процессы простейших (в том числе трихомонад, амеб), некоторых спирохет.

Ацетарсол практически не растворим в воде, но растворим в щелочной среде. Поэтому для предупреждения резорбции препарата (и возможной интоксикации мышьяком) необходимо поддержание кислой среды влагалища. Декстроза, входящая в состав препарата, является питательным субстратом для лактобацилл нормальной вагинальной микрофлоры. Лактобациллы разлагают декстрозу с образованием молочной кислоты, обеспечивая кислую среду влагалища. Борная кислота также поддерживает кислую среду влагалища.

Сульфаниламид - структурный аналог пара-аминобензойной кислоты, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Препарат вызывает конкурентную блокаду дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Нарушается синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты и, следовательно, рост и размножение бактерий. Таким образом, к его действию чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика

При интравагинальном применении системное действие ацетарсола не проявляется.

Борная кислота абсорбируется через слизистые оболочки. Проникает во многие органы и ткани и может в них накапливаться. Выводится медленно (при повторных введениях кумулирует). Около 50% выделяется с мочой за 12 часов, остаток - в течение 5-7 дней. Обладает раздражающим действием на слизистые оболочки.

Сульфаниламид при местном применении всасывается незначительно. Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьеры. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.

Молекулы декстрозы утилизируются в процессе энергетического обеспечения.

Применение

Показания

Трихомонадный кольпит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, геморрагический васкулит, туберкулез, заболевания сердца и желудочно-кишечного тракта, беременность.

С осторожностью

При применении ацетарсола, как и других препаратов мышьяка, нельзя исключить развитие желтухи и гепатита.

Эффективность и безопасность при применении у детей не изучены.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.

При беременности противопоказан. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Интравагинально - 1 суппозиторий (содержит 300 мг ацетарсола, 300 мг борной кислоты, 300 мг декстрозы, 300 мг стрептоцида) 1 раз в день, в течение 10 дней. Суппозиторий вводят в положении пациентки лежа.

Побочные эффекты

Желтуха, гепатит, полиневрит, рвота, диарея, лихорадка, дерматит, аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки при применении суппозиториев согласно инструкции не отмечены.

Симптомы острой интоксикации (при случайном приеме внутрь) борной кислотой: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, нарушение функций сердечно-сосудистой системы, стимуляция или угнетение центральной нервной системы, гиперпирексия, эритематозные высыпания с последующей десквамацией (возможен летальный исход в течение 5-7 дней), нарушение функции почек и печени (в том числе желтуха), циркуляторный коллапс, шок, в том числе с летальным исходом.

Лечение: симптоматическое. Переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Симптомы интоксикации декстрозой: гипергликемия, глюкозурия, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: прекратить введение раствора глюкозы, ввести инсулин; симптоматическая терапия.

Симптомы интоксикации сульфаниламидом (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 часов с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения сульфаниламида), обильное питье, внутримышечно - 5-15 мг в сутки кальция фолината (устраняет действие сульфаниламида на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие препарата до настоящего времени не описано.

Известно, что миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность сульфаниламида (при приеме внутрь).

Особые указания

Нет сведений о проникновении препарата в грудное молоко.

Эффективность и безопасность применения у детей не изучены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-