Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат (Benzhydrylpiperazinyl butylmethylxanthine succinate)

Производное пурина, обладающее выраженной противоаллергической активностью, связанной с длительной и избирательной блокадой Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Обладает слабой м-холиноблокирующей и антисеротониновой активностью. Не обладает седативными свойствами и не влияет на скорость психомоторных реакций. По активности и длительности антигистаминного действия превосходит как Н1-гистаминоблокаторы первого поколения - дифенгидрамин, хифенадин и азеластин, так и второго - цетиризин, лоратадин, фексофенадин, что было показано на экспериментальной модели изучения влияния на спазмогенное действие гистамина на изолированной подвздошной кишке морских свинок. По антисеротониновой активности, обуславливающей наличие у препаратов этой группы противозудного действия близок к азеластину и существенно превосходит остальные вышеперечисленные препараты.

Абсорбция

Практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, относительная биодоступность составляет около 95 % после приема 5 мг. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 3 ±1,3 часа и составляет 2,04 ± 0,89 нг/мл. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC0-∞) составляет 26,56 ± 13,06 нг*ч/мл.

Распределение.

Наиболее интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах (печень, селезенка, легкие, почки), несколько в меньшей степени (в 2-3 раза) в менее васкуляризированных органах (сердце, мозг, мышцы, брыжейка).

Метаболизм и выведение.

Обладает эффектом "первого" прохождения через печень. В неизменном виде с мочой и калом выводится, соответственно, 0,23 % и 0,33 % от введенной дозы.

Период полувыведения составляет около 11 ± 4,93 часов.

Хроническая идиопатическая крапивница, сезонный аллергический ринит.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет;
• Почечная, печеночная недостаточность.

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы. Пожилой возраст.

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (единичные случаи) - снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), повышение ЧСС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; очень редко (единичный случай) - диспепсия, боль в животе.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; очень редко (единичный случай) - головокружение, слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко (единичный случай) - дизурия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня билирубина; редко - билирубинурия, протеинурия; очень редко - повышение рН мочи, изменение уровня гликемии (повышение или снижение).

ЭКГ: нечасто - нарушение процессов реполяризации; очень редко - нарушение проводимости.

В случае передозировки следует обратиться к врачу. Рекомендуется симптоматическое лечение, промывание желудка. Специфический антидот отсутствует.

В ходе клинических исследований не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.