Полипептиды коры головного мозга скота

Механизм действия

Полипептиды коры головного мозга скота содержат комплекс низкомолекулярных водорастворимых полипептидных фракций, проникающих через гематоэнцефалический барьер непосредственно к нервным клеткам. Механизм действия обусловлен:

• активацией пептидов нейронов и нейротрофических факторов мозга;
• оптимизацией баланса метаболизма возбуждающих и тормозных аминокислот, дофамина, серотонина;
• ГАМКергическим воздействием;
• снижением уровня пароксизмальной судорожной активности головного мозга и улучшением его биоэлектрической активности;
• предотвращением образования свободных радикалов (продуктов перекисного окисления липидов) [1,2].

Фармакодинамические эффекты Препарат оказывает ноотропное, нейропротекторное, антиоксидантное и тканеспецифическое (тканеспецифичное) действие.

• Ноотропное действие — улучшает высшие функции головного мозга, процессы обучения и памяти, концентрацию внимания, устойчивость при различных стрессовых воздействиях.
• Нейропротекторное действие — защищает нейроны от поражения различными эндогенными нейротоксическими факторами (глутамат, ионы кальция, свободные радикалы), уменьшает токсические эффекты психотропных веществ.
• Антиоксидантное действие — ингибирует перекисное окисление липидов в нейронах, повышает выживаемость нейронов в условиях оксидативного стресса и гипоксии.
• Тканеспецифическое действие — активирует метаболизм нейронов центральной и периферической нервной системы, репаративные процессы, способствует улучшению функций коры головного мозга и общего тонуса нервной системы [1,2].

Клиническая эффективность При лечении острого нарушения мозгового кровообращения В исследовании с участием пациентов с полушарным ишемическим инсультом (n = 62) при применении препарата в дозе 20 мг в сутки внутримышечно в два приёма в течение 10 дней с первых 6 часов от появления симптомов показана положительная динамика как общемозговых, так и очаговых неврологических симптомов по шкале NIHSS (9,1 и 5,6 балла в группах лечения и плацебо соответственно к 11-м суткам, р < 0,05). К 28-м суткам летальность в группе терапии составила 3,1% против 10% в группе плацебо (р < 0,05) [1]. В многоцентровом исследовании (n = 300) показана эффективность двух десятидневных курсов: значительный регресс неврологического дефицита по NIHSS на 60–70-й день у 77,0% пациентов группы двух курсов против 62,9% в группе плацебо (р < 0,05) [1]. В исследовании терапевтической эквивалентности (n = 490) внутривенный и внутримышечный пути введения показали сопоставимую эффективность (р > 0,05) при оценке по модифицированной шкале Рэнкина на 90-й день [1]. При лечении хронических нарушений мозгового кровообращения В открытом многоцентровом рандомизированном исследовании (n = 189) у пациентов с хронической ишемией мозга I–II стадии (шифр I67.8 МКБ-10) при применении 20 мг в сутки внутримышечно двумя курсами по 10 дней с интервалом 6 месяцев положительная динамика по шкале ХИМ А.И. Федина сохранялась до 180 дней в группе 20 мг и до 90 дней в группах сравнения [1]. При лечении черепно-мозговой травмы и её последствий В исследовании пациентов (n = 35) с последствиями ЧМТ (срок от 1 до 10 лет) в период декомпенсации улучшение памяти и внимания (показатели корректурной пробы в 2,1 раза выше, чем в контрольной группе), биоэлектрической активности головного мозга (альфа-индекс ЭЭГ в 3,4 раза выше контрольной группы). В другом исследовании (n = 187, возраст 19–56 лет) хороший результат достигнут у 51% пациентов, удовлетворительный — у 33,2%, неудовлетворительный — у 15,8% [1]. При лечении эпилепсии В исследовании пациентов (n = 78) с различными типами эпилептических припадков прекращение припадков и нормализация ЭЭГ в течение года достигнуты у 80,0% при посттравматической эпилепсии по сравнению с 34,5% в контрольной группе (р < 0,05) [1]. При задержке психоречевого развития у детей В исследовании (n = 68) детей 5–7 лет с задержкой психоречевого развития средней и тяжёжёлой степени в сочетании с эпилепсией максимальное улучшение (3 балла) — у 70% в группе препарата против 15% в контрольной группе (р < 0,05); улучшение показателей ЭЭГ — у 70%, снижение частоты припадков — у 64% [1]. В исследовании дисфазии развития (n = 54, возраст 3–4 года 11 месяцев, диагноз F80.1) число произносимых слов возросло в 2,3 раза, фраз — в 3,6 раза (в контрольной группе — в 1,4 и 1,5 раза) [1].

Всасывание. Состав препарата, действующее вещество которого является комплексом водорастворимых полипептидных фракций с молекулярной массой не более 10 000 Да, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов [1,2].

Распределение. Полипептидные фракции с малой молекулярной массой проникают через гематоэнцефалический барьер непосредственно к нервным клеткам [1,2].

Биотрансформация. Данные отсутствуют ввиду комплексной природы вещества [1,2].

Элиминация. Данные отсутствуют [1,2].

Особые группы. Данные о необходимости коррекции дозы у пациентов с печёночной или почечной недостаточностью отсутствуют [1,2].

• Нарушения мозгового кровообращения — комплексная терапия (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Черепно-мозговая травма и её последствия — комплексная терапия (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Энцефалопатии различного генеза — комплексная терапия (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Когнитивные нарушения (расстройства памяти и мышления) — комплексная терапия (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Острые и хронические энцефалиты и энцефаломиелиты — комплексная терапия (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Эпилепсия — комплексная терапия (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Астенические состояния (надсегментарные вегетативные расстройства) — комплексная терапия (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Сниженная способность к обучению — комплексная терапия (дети) (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Задержка психомоторного и речевого развития — комплексная терапия (дети) (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Различные формы детского церебрального паралича — комплексная терапия (дети) (Лиофилизат 5 мг [1]; лиофилизат 10 мг [2])
• Дисфазия развития (расстройство экспрессивной речи) — у детей (Лиофилизат 5 мг [1])

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.
• Беременность — для лиофилизата 10 мг (лиофилизат 5 мг: применение не рекомендовано в связи с недостаточностью данных) [1,2].
• Период грудного вскармливания — для лиофилизата 10 мг [2] (лиофилизат 5 мг: прекратить грудное вскармливание при назначении препарата) [1].

• При возможном психомоторном возбуждении (препарат может как возбуждать, так и угнетать нервную систему).
• Применение 0,5% раствора прокаина (новокаина) в качестве растворителя — соблюдать противопоказания, меры предосторожности и возрастные ограничения к прокаину.
• Пациенты с печёночной недостаточностью: данные о коррекции дозы отсутствуют.
• Пациенты с почечной недостаточностью: данные о коррекции дозы отсутствуют.

Беременность. Данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных репродуктивная токсичность не обнаружена. Лиофилизат 5 мг: применение в период беременности не рекомендовано в связи с недостаточностью данных [1]. Лиофилизат 10 мг: применение в период беременности противопоказано в связи с недостаточностью данных [2].

Лактация. Сведения о проникновении препарата в грудное молоко человека отсутствуют. Лиофилизат 5 мг: при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить [1]. Лиофилизат 10 мг: при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить [2].

Данные по влиянию на фертильность мужчин или женщин отсутствуют. Исследования на животных показали отсутствие влияния препарата на фертильность самцов или самок [1,2].

Лиофилизат 5 мг (взрослые, общие показания):

Вводят внутримышечно один раз в сутки в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3–6 месяцев.

Лиофилизат 5 мг (взрослые, полушарный ишемический инсульт в остром и раннем восстановительном периодах):

Первый курс: внутривенно струйно медленно (со скоростью 2 мл/мин) в суточной дозе 20 мг (по 10 мг 2 раза в сутки — утром и днём) в течение 10 дней; интервал между введениями не менее 4 часов. Повторный курс — через 10 дней — внутримышечно в суточной дозе 20 мг (по 10 мг 2 раза в сутки — утром и днём) в течение 10 дней. В случае пропуска инъекции двойную дозу не вводить; следующую инъекцию провести в обычное время в той же дозе [1].

Лиофилизат 10 мг (взрослые, общие показания):

Вводят внутримышечно один раз в сутки в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3–6 месяцев.

Лиофилизат 10 мг (взрослые, полушарный ишемический инсульт в остром и раннем восстановительном периодах):

Вводят внутримышечно два раза в сутки (утром и днём) в дозе 10 мг в течение 10 дней. Через 10 дней проводят повторный курс. В случае пропуска инъекции двойную дозу не вводить [2].

Дети (обе лекарственные формы):

Применяют только внутримышечно. Подкожное введение недопустимо [2].

• Масса тела до 20 кг: 0,5 мг/кг в сутки один раз в день в течение 10 дней.
• Масса тела более 20 кг: 10 мг в сутки один раз в день в течение 10 дней.
• При необходимости повторный курс через 3–6 месяцев [1,2].

Особые группы пациентов:

Пациенты с печёночной или почечной недостаточностью: данные о необходимости коррекции дозы и режима дозирования отсутствуют [1,2].

Приготовление раствора для внутримышечного введения:

Содержимое флакона растворяют в 1–2 мл 0,5% раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Иглу направляют к стенке флакона во избежание пенообразования. Раствор использовать сразу после приготовления, хранение приготовленного раствора не допускается [1,2].

Приготовление раствора для внутривенного введения (лиофилизат 5 мг):

Содержимое флакона растворяют в 1–2 мл 0,9% раствора натрия хлорида, доводят объём до 10 мл 0,9% раствором натрия хлорида. Применение лидокаина в качестве растворителя для внутривенного введения запрещено. Раствор использовать сразу после приготовления [1].

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок — Очень редко [1,2]

Гиперчувствительность к лекарственному препарату — Очень редко [1,2]

Психические расстройства

Ощущение тревоги — Очень редко [1,2]

Бессонница — Очень редко [1,2]

Нарушения со стороны нервной системы

Психомоторное возбуждение — Очень редко [1,2]

Нарушение координации движений — Очень редко [1,2]

Головная боль — Очень редко [1,2]

Головокружение — Очень редко [1,2]

Сонливость — Очень редко [1,2]

Гипестезия — Очень редко [1,2]

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Очень редко [1,2]

Аритмия — Очень редко [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отёк — Очень редко [1,2]

Эритема — Очень редко [1,2]

Крапивница — Очень редко [1,2]

Сыпь — Очень редко [1,2]

Зуд — Очень редко [1,2]

Дерматит аллергический — Очень редко [1,2]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Гиперемия в месте инъекции — Очень редко [1,2]

Боль в месте введения — Очень редко (Лиофилизат 5 мг [1])

Уплотнение в месте введения — Очень редко (Лиофилизат 5 мг [1])

Гипертермия — Очень редко [1,2]

Астения — Очень редко [1,2]

Озноб — Очень редко [1,2]

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — Очень редко [1,2]

Классификация частот: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, но <1/10; нечасто — ≥1/1 000, но <1/100; редко — ≥1/10 000, но <1/1 000; очень редко — <1/10 000; частота неизвестна — невозможно установить по имеющимся данным.

Симптомы. В настоящее время случаи передозировки не зарегистрированы [1,2].

Лечение. Специфическая информация о лечении передозировки отсутствует. При подозрении на передозировку проводятся симптоматические мероприятия.

Лидокаин

Применение лидокаина в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного введения не рекомендуется в связи с увеличением тяжести проявлений нежелательных реакций, в частности симптомов возбуждающего действия на нервную систему. Применение лидокаина в качестве растворителя для приготовления раствора для внутривенного введения запрещено [1,2].

Белковая природа препарата. Ввиду белковой природы препарата существует риск возникновения аллергических реакций, в том числе системного характера (анафилактический шок, ангионевротический отёк гортани). Необходимо наблюдение за пациентом после введения препарата [1,2].

Влияние на нервную систему. Препарат может оказывать как возбуждающее, так и угнетающее действие на нервную систему. Возбуждающее действие проявляется ощущением тревоги, гипертермией, ознобом, психомоторным возбуждением, нарушением координации движений, тахикардией, аритмией, бессонницей, повышением артериального давления. Угнетающее действие — астенией, головной болью, головокружением, сонливостью, гипестезией [1,2].

Запрет на хранение приготовленного раствора. Раствор следует использовать сразу после приготовления; хранение приготовленного раствора не допускается [1,2].

Недопустимость смешивания. Приготовленный раствор не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами [1,2].

Применение прокаина как растворителя. При использовании 0,5% раствора прокаина (новокаина) следует придерживаться информации о противопоказаниях, мерах предосторожности и возрастных ограничениях, указанной в инструкции по применению прокаина [1,2].

Применение лидокаина. Применение лидокаина в качестве растворителя для внутримышечного введения не рекомендуется. Применение лидокаина в качестве растворителя для внутривенного введения запрещено [1].

Дети. При применении у детей препарат вводят только внутримышечно; подкожное введение недопустимо [1,2].

Лиофилизат 5 мг (Кортексин): оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами в случае развития психомоторного возбуждения [1].

Лиофилизат 10 мг (Ренобрейн СМ): может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами в случае развития психомоторного возбуждения [2].