Инсулин глулизин (Insulin Glulisine)

Рекомбинантный аналог человеческого инсулина, в котором произведена замена аминокислоты аспарагина в позиции В3 на лизин, а лизина в позиции В29 - на глутаминовую кислоту. За счет этого препарат действует быстрее и короче, чем человеческий инсулин.

Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

После подкожного введения начинает действовать через 10-20 минут, при внутривенном введении действует точно так же, как и человеческий инсулин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 55 минут. Биодоступность составляет 70 %.

Время пребывания в системном кровотоке составляет 98 минут. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Метаболизм в печени и почках - разрушается инсулиназой.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 13 минут; при подкожном введении - 42 минуты. Элиминация почками.

Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами.

Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.

Повышенная чувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется во время беременности и в период лактации в тех случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и ребенка.

Подкожно за 0-15 минут до приема пищи. Дозировка подбирается индивидуально. Возможно применение с помощью помповой системы. Суточная потребность в инсулине составляет 0,5-1ЕД/кг: из них 2/3 приходится на инсулин перед приемом пищи (прандиальный) и 1/3 на инсулин фоновый (базальный).

Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.

Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.

Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.

Аллергические реакции.

Гипогликемия.

При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.

Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.

Внутривенное введение препарата производится только в специализированных отделениях эндокринологии.

При использовании инсулина аспарта в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения запрещается смешивание препарата с другими растворами.

Хранить используемую шприц-ручку следует при комнатной температуре. Неиспользуемую шприц-ручку - в холодильнике. Вводить препарат следует только после тщательного перемешивания содержимого шприца до однородного белесоватого цвета.

Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.

В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.