Амоксициллин (Amoxicillin)

Ингибирует транспептидазу и нарушает синтез клеточной стенки бактерии в период деления и роста, способствует лизису микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия:

- аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae;

- некоторые штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella и Helicobacter pylori.

К препарату устойчивы микоплазмы, вирусы, риккетсии, индолположительные штаммы протея (P. vulgaris, P. rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp.

Биодоступность 75-90%. Связь с белками плазмы - 20%. Биотрансформация в печени - 10%. Период полувыведения - 1,7 ч, при КК 10-30 мл/мин - 4,5 ч, менее 10 мл/мин - 12,6 ч. Выводится почками в неизмененном виде 60-75%. Удаляется при гемодиализе.

Инфекции дыхательных путей: бронхит, пневмония.

Инфекции ЛОР-органов: ангина, острый средний отит, фарингит, синусит.

Инфекции мочеполовой системы: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит.

Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.

Инфекции органов желудочно-кишечного тракта: перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе и носительство), радикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Другие инфекции: лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея.

Профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Индивидуальная непереносимость, в том числе и других антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, карбапенема.

Инфекционный мононуклеоз.

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам.

Аллергии (аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз).

Лимфолейкоз.

Заболевания органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно ассоциированный с антибиотиками колит).

Почечная недостаточность.

Препарат можно использовать по назначению врача в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - B.

Во время грудного вскармливания препарат применять с осторожностью, так как пенициллины проникают в молоко.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 0,75-1,0 г 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г; 3-5 лет 0,125 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 60 мг/кг/сут в 3 приема (максимальная суточная доза). Курс лечения 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым 3-4 г за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 часов. У детей дозу уменьшают вдвое.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, покраснение кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Пищеварительная система: изменение вкуса, тошнота, рвота, глоссит и стоматит, диарея, боль в области ануса, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Нервная система и органы чувств: спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, бессонница, изменение поведения, судорожные реакции, головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система и кровь: тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, суперинфекция, боль в суставах, интерстициальный нефрит, дисбактериоз, кандидоз влагалища.

Для передозировки характерна тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, в тяжелых случаях - нейротоксические реакции и тромбоцитопения.

Для лечения назначают промывание желудка, энтеросорбенты, солевые слабительные, коррекцию водно-электролитного баланса и гемодиализ.

Азитромицин ослабляет бактерицидный эффект амоксициллина.

Одновременное использование амоксициллина с аллопуринолом может спровоцировать развитие аллергических кожных реакций.

Совместное использование амброксола и амоксициллина увеличивает концентрацию антибиотика в мокроте и бронхиальном секрете.

Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон и индометацин тормозят выведение амокициллина, пролонгируя его эффект.

Амоксициллин усиливает абсорбцию дигоксина.

Диритромицин, сульфаметоксазол, миноциклин, тетрациклин, окситетрациклин, кларитромицин, метациклин, эритромицин и доксициклин уменьшают бактерицидный эффект амоксициллина.

Одновременное использование лансопразола и амоксициллина увеличивает риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, глоссофития).

Одновременное использование метотрексата и амоксициллина повышает токичность метотрексата.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Амоксициллин может повышать риск нарушения функции почек при одновременном использовании с напроксеном.

Рокурония бромида фармакологически несовместим с растворами, содержащими амоксициллин.

Одновременное применение с фамотидином ускоряет всасывание амоксициллина.

Хлорамфеникол препятствует бактерицидному эффекту антибиотика.

На фоне эрдостеина увеличивается концентрация амоксициллина в бронхиальном секрете.

Этанол уменьшает скорость абсорбции амоксициллина в кишечнике.

Необходимо продолжать лечение в течение 2-3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции - 10 дней.

Необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

Есть вероятность развития суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В такой ситуации необходимо провести замену препарата.

Пациенты с аллергией на пенициллины могут иметь перекрестные реакции на цефалоспориновые антибиотики.

При лечении легкой диареи, вызванной антибактериальной терапией, рекомендуется отказаться от противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Одновременное использование эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина требует дополнительных методов контрацепции.