Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол (Morpholinoethylthioethoxybenzimidazole)

Препарат представляет собой селективный небензодиазепиновый анксиолитик, за счет взаимодействия с σ₁-рецепторами нервных клеток мозга препятствующий развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторах.

Через σ₁-рецепторы осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов. Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень касназы-3 - одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе. Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга - NGF (nerve growth factor, фактор роста нервов) и BDNF (brain-derived neurotrophic-factor - мозговой нейротрофический фактор).

Препарат также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).

Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга препарат подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное артериальное давление. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, период полувыведения составляет от 16,8 до 81,6 минуты. Экскретируется в виде метаболитов и частично в неизменном виде через желудочно-кишечный тракт и почками. Длительный прием препарата приводит к его кумуляции.

- нейроциркуляторная дистония;

- предменструальный синдром;

- нарушения сна;

- алкогольный абстинентный синдром;

- соматические заболевания различной этиологии, в том числе онкологические и дерматологические;

- неврастения;

- расстройства адаптации;

- тревожные состояния;

- облегчение синдрома отказа при отказе от курения;

- инфаркт мозга (ишемический инсульт).

- период грудного вскармливания;

- беременность;

- возраст до 18 лет;

- гиперчувствительность;

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нет данных.

Категория рекомендаций FDA не определена. Препарат противопоказан при кормлении грудью и во время беременности.

Перорально после еды 10 мг 3 раза в день, курс - 2-4 недели. По настоянию врача суточная доза может быть увеличена до 60 мг в сутки, а длительность курса увеличена до 3-х месяцев.

Препарат также применяют в составе комплексной терапии в виде внутривенных капельных инфузий в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.

Перед применением 10 мг препарата разводят в 150-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40-60 капель в минуту.

Гиперчувствительность, головная боль.

Повышенная сонливость, седативный эффект.

Лечение: 20 % раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза в день подкожно.

Препарат усиливает анксиолитическое действие диазепама и противосудорожный эффект карбамазепина.

Назначение препарата особенно рекомендовано пациентам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат не влияет на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.