Метионил-глутамил- гистидил-фенилаланил- пролил-глицил- пролин

• 9.13 Психостимуляторы
• 9.7 Ноотропы

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин (торговое наименование Семакс) — оригинальный синтетический пептидный препарат, являющийся аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона (АКТГ₄₋₁₀), полностью лишённый гормональной активности. Все аминокислоты в составе препарата представлены L-формой [1,2]. Препарат обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на центральную нервную систему (ЦНС). Являясь синтетическим аналогом фрагмента кортикотропина, препарат оказывает ноотропное действие и полностью лишён гормональной активности [1,2]. Препарат влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа у пациентов после нейрохирургических вмешательств, черепно-мозговой травмы, страдающих цереброваскулярными заболеваниями, в том числе дисциркуляторной энцефалопатией [1]. Препарат улучшает познавательные (когнитивные) процессы головного мозга, такие как память, обучаемость, внимание. Повышает умственную работоспособность. Улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям, улучшает адаптацию клеток головного мозга к гипоксии, наркозу и другим повреждающим воздействиям [1,2]. Препарат практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием [1,2].

Всасывание. Препарат всасывается со слизистой оболочки носовой полости; при интраназальном введении усваивается до 60–70 % в пересчёте на активное вещество [1,2].

Распределение. После всасывания препарат быстро распределяется по всем органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер [1,2].

Биотрансформация. При попадании в кровь препарат подвергается быстрой биотрансформации [1,2].

Элиминация. Выводится из организма с мочой [1,2].

Особые группы пациентов. Данные о фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек или печени, у пожилых пациентов в источниках не представлены.

• Интеллектуально-мнестические расстройства при сосудистых поражениях головного мозга (Капли назальные 0,1 % [1])
• Состояния после черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза (Капли назальные 0,1 % [1])
• Дисциркулярная энцефалопатия (Капли назальные 0,1 % [1])
• Преходящие нарушения мозгового кровообращения (ТИА) (Капли назальные 0,1 % [1])
• Невротические расстройства различного генеза, в том числе после ионизирующего излучения (Капли назальные 0,1 % [1])
• Восстановительный период после инсульта (Капли назальные 0,1 % [1])
• Повышение адаптационных возможностей организма в экстремальных ситуациях; профилактика психического утомления при монотонной операторской деятельности (Капли назальные 0,1 % [1])
• Атрофия зрительного нерва, неврит воспалительной, токсико-аллергической этиологии (в офтальмологии) (Капли назальные 0,1 % [1])
• Минимальные мозговые дисфункции (в том числе СДВГ — синдром дефицита внимания с гиперактивностью) у детей от 7 лет (Капли назальные 0,1 % [1])
• Острый период ишемического инсульта средней и тяжёлой степени в составе комплексной терапии (взрослые старше 18 лет) (Капли назальные 1 % [2])

• Гиперчувствительность к действующему веществу и/ [1,2]
• Острые психические состояния, расстройства, сопровождаемые тревогой [1]; острые психические расстройства [2]; тревожные расстройства [2]
• Судороги в анамнезе [1,2]
• Беременность [1,2]
• Период лактации [1,2]
• Детский возраст до 7 лет (для капель 0,1 %) [1]
• В офтальмологической и нейрохирургической практике — детский возраст до 18 лет (клинических исследований не проводилось) [1]
• Детский возраст до 18 лет (для капель 1 %) [2]

Данные об особых группах риска, требующих повышенной осторожности при применении, в источниках не приведены, за исключением противопоказаний, указанных в разделе 14.

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано. Клинических исследований не проводилось [1,2].

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания (лактации) противопоказано. Клинических исследований не проводилось [1,2].

Данные о влиянии на фертильность в источниках отсутствуют. Специальные исследования не проводились [1,2].

Капли назальные 0,1 % — взрослые

Препарат применяют интраназально. В одной капле стандартного раствора содержится 50 мкг активного вещества. Пипеткой раствор препарата в количестве не более 2–3 капель вводится в каждый носовой ход. При необходимости увеличения дозировки введение осуществляется в несколько приёмов с интервалами 10–15 минут [1].

При интеллектуально-мнестических расстройствах при сосудистых поражениях головного мозга, дисциркулярной энцефалопатии, преходящих нарушениях мозгового кровообращения: разовая доза — 200–2000 мкг (из расчёта 3–30 мкг/кг), суточная доза — 800–8000 мкг (из расчёта 7–70 мкг/кг). Назначают по 2–3 капли в каждый носовой ход 4 раза в день в течение 10–14 дней; при необходимости курс лечения повторяют [1].

После черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза: разовая доза — 1400–3500 мкг (40–50 мкг/кг) 3 раза в день в течение 3–5 дней. При необходимости курс лечения продлевают до 14 дней [1].

Для повышения адаптационных возможностей организма и профилактики психического утомления: 3–5 дней по 2–3 капли в каждый носовой ход 2–3 раза в первой половине дня. Суточная доза — 400–900 мкг. При необходимости курс лечения повторяют [1].

При заболеваниях зрительного нерва: препарат закапывается по 2–3 капли в каждый носовой ход 2–3 раза в день. Суточная доза — 600–900 мкг. Курс лечения — 7–10 дней. Кроме того, препарат может вводиться путём эндоназального электрофореза: вводится с анода, сила тока 1 мА, продолжительность воздействия 8–12–15 минут, суточная доза 400–600 мкг, курс лечения — 7–10 дней [1].

Капли назальные 0,1 % — дети от 7 лет

При минимальных мозговых дисфункциях: по 1–2 капли в каждый носовой ход (из расчёта 5–6 мкг/кг) 2 раза в день (утром и днём). Суточная доза — 200–400 мкг. Курс лечения — 30 дней [1].

Капли назальные 1 % — взрослые старше 18 лет

Препарат применяют интраназально. Объём одной капли равен 0,05 мл (50 мкл); в одной капле содержится 500 мкг активного вещества [2].

При инсульте средней тяжести: за один приём вводится по 2–3 капли в каждую ноздрю (2000–3000 мкг). Закапывание проводят 3–4 раза в день с интервалом между закапываниями 3–4 часа. Суточная доза — 6000–12 000 мкг [2].

При тяжёлом инсульте: за один приём вводится по 3–4 капли в каждую ноздрю (3000–4000 мкг). Закапывание проводят 4–5 раз в день с интервалом между закапываниями 2,5–3 часа. Суточная доза — 12 000–20 000 мкг [2].

Препарат назначают ежедневно в течение 10 дней [2].

Применение у детей (капли 1 %): применение препарата у детей противопоказано [2].

Способ применения. Если флакон укупорен пластмассовой винтовой крышкой, при первоначальном употреблении снять крышку и заменить её прилагаемой пипеткой с крышкой. Набрать препарат в пипетку. Слегка наклонив голову набок, выдавить необходимое количество капель препарата на слизистую оболочку носового хода. Если флакон укупорен крышкой-капельницей, аккуратно срезать кончик пипетки, плотно закрыть пипетку колпачком. Перед употреблением перевернуть флакон, чтобы жидкость заполнила всё пространство пипетки. Снять колпачок и выдавить необходимое количество капель [1,2].

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Раздражение слизистой оболочки носа (при длительном применении) — Частота неизвестна [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Симптомы. Явлений передозировки до настоящего времени не удавалось выявить даже при значительном увеличении разовой дозы [1,2].

Лечение. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.

Сосудосуживающие средства для интраназального применения

Учитывая интраназальный способ введения препарата, нежелательно совместное применение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении [1,2].

Исходя из химической структуры препарата (гептапептид, аналог фрагмента АКТГ, лишённый гормональной активности), наличие химически несовместимых комбинаций с другими лекарственными средствами не предполагается: препарат быстро разрушается и в желудочно-кишечный тракт не поступает. Учитывая быстроту всасывания и интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры не предполагается [1,2].

Особые меры предосторожности при хранении и использовании. Хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 до 8 °С, не замораживать. После вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 °С не более 30 дней. Хранить флакон с препаратом плотно закрытым пипеткой с крышкой или пластмассовой винтовой крышкой [1,2].

Исследования не проводились. Данные отсутствуют [1,2].