Леводопа (Levodopa)

• 7.5 Дофаминомиметики
• 9.11 Противопаркинсонические средства

Восполняет дефицит дофамина. Предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в центральной нервной системе.

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в количестве 20-30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывается с белками плазмы на 10-30 %.

Метаболизируется под действием катехол-о-метилтрансферазы и допа-декарбоксилазы во всех тканях до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы.

Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч. Элиминация почками, частично с фекалиями.

Применяется для лечения болезни Паркинсона и при синдроме паркинсонизма.

• Печеночная недостаточность.
• Феохромоцитома.
• Закрытоугольная глаукома.
• Атравматический острый рабдомиолиз (в том числе в анамнезе).
• Злокачественный нейролептический синдром.
• Индивидуальная непереносимость.

Сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, эндокринные заболевания в стадии декомпенсации, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, судороги (в том числе в анамнезе), психозы, открытоугольная глаукома, депрессивные состояния с суицидальными тенденциями.

Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.

Внутрь независимо от времени приема пищи. Первичная доза 0,25 мг в сутки с повышением каждые 2-3 дня до среднесуточной - 3 г.

Высшая суточная доза: 6 г.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, эйфория, параноидальное мышление, познавательная дисфункция, атаксия, тризм, блефароспазм, бруксизм.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, артериальная гипертензия, флебит.

Дыхательная система: диспноэ, боли в грудной клетке.

Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: сухость, горький привкус, чувство жжения во рту, тошнота, слюнотечение, рвота, икота, дисфагия, диарея, запор, метеоризм, гепатит, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.

Органы чувств: окулогирные кризы, диплопия, мидриаз, размытое зрительное восприятие.

Мочевыделительная система: задержка мочи, приапизм, изменение цвета мочи, недержание мочи.

Дерматологические реакции: гиперемия, приливы, гипергидроз, выпадение волос, крапивница.

Аллергические реакции.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Противопоказано одновременное применение с неселективными и селективными ингибиторами МАО типов А и В.

Совместим с другими противопаркинсоническими средствами, антидепрессантами (имизин, моклобемид).

Антагонисты дофаминовых рецепторов, фенитоин, папаверин снижают терапевтический эффект леводопы.

Препараты железа рекомендуется принимать с 2-3 часовым интервалом, так как леводопа соединяется с ионами железа, образуя хелатные комплексы.

Совместим с витамином В₆, ибупрофеном, диазепамом.

Не эффективен в отношении экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.

Вызывает сонливость и кратковременные внезапные засыпания. Во время приема препарата пациентам запрещается водить автомобиль и работать с движущимися механизмами.