Лапатиниб (Lapatinib)

Противоопухолевый препарат, селективный и обратимый ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы. Связывает рецепторы эпидермального фактора роста (human epidermal growth factor receptor - HER2+/neu/ЕrbВ2+ и epidermal growth factor receptor - EGFR/ErbB1). Период диссоциации 50 % лиганда из лиганд-рецепторного комплекса продолжается в течение 300 минут.

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема препарата. В 99 % связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется путем окисления до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 24 часа.

Элиминация кишечником - 27 % в неизмененном виде. 2 % от принятой дозы - почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Применяется при злокачественных распространенных, метастазирующих опухолях молочных желез в комплексной терапии с капецитабином.

Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Нарушения функции печени средней или тяжелой степени

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория D. Применение препарата противопоказано при беременности и лактации.

Применяется внутрь по 1250 мг в сутки за один прием ежедневно. При появлении токсических эффектов доза понижается до 1000 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 1250 мг.

Высшая разовая доза: 1250 мг.

Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, диспноэ.

Дыхательная система: пневмонит - интерстициальный легочный процесс.

Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота, рвота.

Кожа: акне, сыпь.

Аллергические реакции.

Острая левожелудочковая недостаточность.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентки, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.

При первых симптомах диареи рекомендуется прием противодиарейных средств.

Перед лечением и затем ежемесячно проводится мониторинг активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, содержания билирубина. При необходимости производится коррекция дозы лапатиниба.