Золедроновая кислота (Zoledronic Acid)

Относится к группе бифосфонатов, ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.

При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты, и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).

После внутривенного введения распределяется в равновесном состоянии с последующим депонированием в костной и хрящевой ткани. Связь с белками плазмы составляет 43-55 %.

Не подвергается метаболизму.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 146 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.

Применяется для лечения болезни Педжета и при остеопорозе: в постменопаузе, с целью предотвращения переломов у мужчин, вследствие длительного применения глюкокортикостероидов.

Хроническая почечная недостаточность, дефицит витамина D, аномалии и патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающие непроходимостью пищевода, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Гиповитаминоз D, заболевания желудочно-кишечного тракта: дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутривенно, капельно по 5 мг ( в 1 флаконе - 100 мл раствора) 1 раз в год.

Высшая суточная доза: 5 мг.

Высшая разовая доза: 5 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница или сонливость, нарушение ориентации, судороги, зрительные галлюцинации.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитемия.

Сердечно-сосудистая система: обострение болезней сердца, повышение или снижение артериального давления.

Пищеварительная система: анорексия, боль в животе, диспепсические явления, редко гастрит.

Костно-мышечная система: боли в пояснице, в костях, миалгия, артралгия.

Органы чувств: конъюнктивит, склерит, редко ксантопсия.

Мочевыделительная система: развитие острой почечной недостаточности, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Аллергические реакции.

Гипокальциемия: артериальная гипотензия, тетания, парестезия.

Лечение: внутривенное введение глюконата кальция.

Одновременное применение аминогликозидов увеличивает риск развития гипокальциемии.

Лекарственные препараты, содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее), легко образуют связи с золедроновой кислотой, поэтому такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.

Ранитидин улучшает биодоступность.

Минеральные воды и соки ухудшают всасываемость препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают побочные эффекты.

После инфузии препарата в течение года пациентам следует принимать препараты кальция и витамина D.

Во время лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и ограничить употребление пищевых продуктов, содержащих кальций.