Карбоцистеин (Carbocisteine)

Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее. Активность обусловлена стимуляцией синтеза сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует пропорцию кислых и нейтральных компонентов бронхиального секрета, восстанавливает эластичность и вязкость слизи. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммунологически активного иммуноглобулина А (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Биодоступность низкая, менее 10 % (биодоступноть таблеток, капсул и сиропа одинакова). Накопление в бронхиальном секрете (17,5 % усвоенной дозы). Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения. Период полувыведения 2-3,15 часа. Элиминация почками в неизмененном виде (60-90 %) и в виде метаболитов.

Заболевания, сопровождающиеся отделением обильной и вязкой мокроты: трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, коклюш, бронхоэктатическая болезнь.

Ринит, аденоидит, средний отит, синусит.

Подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), беременность (I триместр), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве подсластителя аспартам), детский возраст до 15 лет (для сиропа для детей - до 2-х лет), хронический гломерулонефрит (в фазе обострения), цистит.

Беременность (II-III триместры), кормление грудью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, хронический гломерулонефрит в анамнезе.

Рекомендации FDA категории В. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. Не применять в I триместре! С осторожностью во II-III триместрах!

Кормление грудью. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. С осторожностью!

Внутрь.

Взрослым - по 2 капсулы или по 15 мл (3 чайных ложки) 5 % сиропа 3 раза в сутки; после улучшения - по 1 капсуле или 10 мл (2 чайных ложки) 5 % сиропа 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 2-4 лет - по 2,5-5 мл 5 сиропа 2 раза в день или по 5 мл 2,5 % сиропа 2-4 раза в день.

Детям в возрасте 4-12 лет - по 5 мл 5 % сиропа 3 раза в день или по 10 мл 2,5 % сиропа 3 раза в день.

Иногда отмечаются тошнота, рвота, диарея и боль в эпигастрии. Отмечены единичные случаи аллергических реакций (зуд, крапивница, экзантема). У пациентов с бронхиальной астмой и у пожилых пациентов возможно появление обструкции дыхательных путей. Редко встречается головная боль.

Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение симптоматическое.

Противокашлевые средства и м-холиноблокаторы ослабляют эффект карбоцистеина.

Теофиллин усиливает бронхолитический эффект.

Лечение муколитиками приводит к небольшому уменьшению частоты обострений и несколько большему уменьшению числа дней нетрудоспособности у лиц с хроническим бронхитом и/или хронической обструктивной болезнью легких. При решении вопроса о том, достаточна ли помощь от лечения муколитиками, чтобы оправдать регулярное их применение у больных с хроническими заболеваниями легких в периоде ремиссии, определяющую роль будет играть суждение врача и пациента. Частота побочных эффектов при лечении муколитиками сравнима с плацебо.

Недостаточно доказательств эффективности применения муколитиков при пневмонии (4 исследования, 224 участника).

У больных с сахарным диабетом необходимо учитывать содержание сахарозы в сиропной форме карбоцистеина: 5,25 г на 1 столовую ложку в сиропе для взрослых и 3,5 г на 1 чайную ложку в сиропе для детей.

Нарушение скорости психомоторных реакций, связанное с присутствием в препарате в виде сиропа алкоголя, может представлять опасность при вождении транспортных средств.