Ипраглифлозин

Ипраглифлозин - это селективный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2). Он снижает реабсорбцию глюкозы в почечных канальцах и уменьшает почечный порог глюкозы, что приводит к повышению экскреции глюкозы с мочой и инсулиннезависимому снижению повышенной концентрации глюкозы в плазме крови.

После приема внутрь ипраглифлозин достигает Cmax в течение 1.1-2.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 90.2%. Связывание ипраглифлозина с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 94.6-96.5%. Ипраглифлозин и его метаболиты выводятся почками и через кишечник. После однократного или многократного приема ипраглифлозина внутрь в дозах 50 и 100 мг средний терминальный T1/2 варьирует от 11.7 до 19.9 ч.

Сахарный диабет 2 типа для улучшения гликемического контроля в качестве:

• монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки;
• в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая метформин, пиоглитазон, производные сульфонилмочевины, ингибиторы ДПП-4, инсулин (± ингибитор ДПП-4), метформин с ситаглиптином, ингибиторы α-глюкозидазы (α-ГИ), натеглинид, аналоги ГПП-1 (в т.ч. в комбинации с производными СМ), при отсутствии адекватного гликемического контроля.

Повышенная чувствительность к ипраглифлозину; тяжелый кетоацидоз, диабетическая кома или прекома; тяжелые инфекционные заболевания, периоперативный период, серьезные операции и травмы; тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2), терминальная стадия почечной недостаточности или пациенты, находящиеся на диализе, вследствие возможного снижения гипогликемического эффекта; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; дети в возрасте до 18 лет.

Беременность

Данные о применении ипраглифлозина у беременных женщин отсутствуют. Данные доклинических исследований у крыс свидетельствуют о проникновении препарата в организм плода.

Применение ипраглифлозина во время беременности противопоказано. При обнаружении беременности лечение ипраглифлозином следует прекратить.

Период грудного вскармливания

Данные доклинических исследований у крыс показали, что ипраглифлозин проникает в грудное молоко и тормозит рост потомства. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Применение ипраглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано.

Начальная доза для взрослого пациента составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 100 мг (2 таблетки по 50 мг).

Наиболее частые побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Инфекции и инвазии: часто - инфекция половых органов (вульвовагинальный кандидоз, генитальный зуд и другие инфекции половых органов).

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, жажда;

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор;

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экзема, сыпь;

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине;

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - поллакиурия (или полиурия), инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны обмена веществ: часто - уменьшение массы тела.

Клинические исследования у здоровых добровольцев продемонстрировали безопасность и хорошую переносимость однократных доз ипраглифлозина до 600 мг, а также многократного приема в дозах до 300 мг 1 раз в день.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Целесообразны стандартные поддерживающие мероприятия, в том числе удаление невсосавшегося вещества из желудочно-кишечного тракта и осуществление клинического наблюдения.

Выведение ипраглифлозина посредством диализа не изучалось.

Ипраглифлозин может усиливать эффекты диуретиков, а также увеличивать риски, связанные с их применением, например, риск дегидратации и артериальной гипотензии.

Ипраглифлозин не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, терминальной стадией почечной недостаточности или у пациентов, находящихся на диализе, т.к. вероятно, что у данной категории пациентов препарат будет неэффективен.

Данные о негативном влиянии ипраглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Ожидается, что ипраглифлозин не будет оказывать влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, или данное влияние будет минимальным.

Пациенты должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии, особенно при применении ипраглифлозина в комбинации с инсулином или препаратами, стимулирующими секрецию инсулина (например, производными сульфонилмочевины), а также повышенном риске развития нежелательных реакций, связанных со снижением ОЦК, например, головокружения и артериальной гипотензии.