Стиллин (Stillin)

Действующее вещество:СелегилинСелегилин
Лекарственная форма:  таблетки
Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: 5 мг селегилина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, лимонная кислота, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание:Белые или почти белые плоские с фаской таблетки, с риской на одной стороне и гладкие — с другой.
Фармакотерапевтическая группа:Противопаркинсоническое средство - МАО ингибитор
АТХ:  

N04BD01   Селегилин

Фармакодинамика:

Избирательный ингибитор (MAO-B) моноаминоксидазы. Угнетает метаболизм дофамина, вызывая тем самым повышение его концентрации в экстрапирамидной системе. Так как катализ расщепления сим патомиметиков непрямого действия и серотонина осуществляет МАО-А, то селегилин не вызывает усиления действия симпатомиметиков непрямого действия и не повышает активность эндогенного серотонина. Таким образом, селегилин индуцирует терапевтическое удлинение и усиление эффекта леводопы и, следовательно, дофамина.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая. Накапливается, в основном, в жировых тканях организма. Время достижения максимальной концентрации - 0,5-2 часа. Связывание с белками плазмы - 94 %. На первом этапе метаболизма образуются N-десметилселегилин, активные метаболиты L-амфетамин, L-метамфетамин, определяемые в сыворотке крови и в моче.

При приеме вместе с пищей биодоступность препарата возрастает.

Показания:

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Стиллин используется для проведения монотерапии или комбинированной терапии с леводопой (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Геттингтона), одновременный прием антидепрессантов и в период до 5 недель после их отмены, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Прогрессирующая деменция, психозы, дискинезии, крупноразмашистый тремор, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи при УЗИ), закрытоугольная глаукома, тахикардия, выраженная стенокардия, диффузный токсический зоб. возраст больного до 18 лет.

При сочетании с леводопой: открытоугольная глаукома, печеночная или почечная недостаточность. меланома (в том числе в анамнезе), угнетение центральной нервной системы. судорожные припадки. бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой и желудочковой аритмиями), возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

По 5-10 мг после завтрака или по 5 мг после завтрака и после обеда.

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы не сопровождается повышением терапевтической эффективности препарата.

При комбинированном применении Стиллина с леводопой дозировка последней в некоторых случаях может быть уменьшена на 10-30 % в первые 2-3 дня.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль. тревога, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, галлюцинации, дискинезии; редко

- спутанность сознания, психозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, редко - повышение артериального давления, аритмия.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко - болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: иногда - гипогликемия, выпадение волос, повышенное потоотделение.

Комбинированная терапия селегилина с леводопой может сопровождаться дискинезией. гиперкинезией, утомляемостью, головокружением, головной болью, состоянием возбуждения. гиперчувствительностью, бессонницей, гипотонией, появлением отеков, тошнотой, запорами, гипергидрозом, вызывать сухость во рту; в редких случаях возможно появление спутанности сознания, состояния тревоги, психозов, дизурии, кожных высыпаний и одышки.

Ослабление этих явлений, особенно дискинезии, возможно при снижении дозы леводопы. Крайне редко наблюдались случаи повышения активности печеночных ферментов, гипертонии, аритмии и рецидивы язвы желудка.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочного действия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, наблюдение врача.

Взаимодействие:

Назначение селегилина с симпатомиметиками (эфедрин) и препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может усиливать их действие. Селегилин также усиливает действие этанола. Во избежание появления «серотонин-синдрома» сопровождающегося маниакальным состоянием, гипергидрозом, лихорадкой и артериальной гипертензией, не следует назначать селегилин одновременно с флуоксетином.

Лечение селегилином можно начинать через 5 недель после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения о появлении делирия, ступора, состояния тревожного возбуждения и мышечной ригидности при одновременном назначении селегилина и пептидина. Так как механизм действия селегилина и опиоидов неизвестен, следует избегать такой комбинированной терапии. Одновременное применение селегилина с амантадином и антихолинергическими препаратами может усилить их побочные действия.

Особые указания:

Применение селегилина практически не сопровождается появлением так называемого «эффекта сыра». Этот эффект может быть вызван употреблением пищи (особенно некоторых сортов сыра). содержащей тирамин или другие биогенные амины, и проявляется приступами головной боли и повышением артериального давления. Поэтому терапия селегилином, в отличие от неселективных ингибиторов МАО (или МАО-А), не требует соблюдения диеты.

При передозировке селегилина утрачивается его избирательное действие к МАО-В. Поэтому назначение его в дозах, превышающих 30-60 мг, и употреблении пищи, содержащей тирамин, может вызвать одновременное ингибирование МАО-А.

Информация об использовании селегилина в педиатрии отсутствует

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Селегилин может оказывать влияние на быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов, особенно при совместном применении с алкоголем. Следует избегать потенциально опасных видов деятельности в период лечения.
Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг.

Упаковка:По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:При температуре не выше 25 0С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности:

3 года.

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛС-000946
Дата регистрации:2005-11-25
Дата окончания действия:2010-11-25
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2022-08-12
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх