Стиллин (Stillin)

1 таблетка содержит:

активное вещество: 5 мг селегилина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, лимонная кислота, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Избирательный ингибитор (MAO-B) моноаминоксидазы. Угнетает метаболизм дофамина, вызывая тем самым повышение его концентрации в экстрапирамидной системе. Так как катализ расщепления сим патомиметиков непрямого действия и серотонина осуществляет МАО-А, то селегилин не вызывает усиления действия симпатомиметиков непрямого действия и не повышает активность эндогенного серотонина. Таким образом, селегилин индуцирует терапевтическое удлинение и усиление эффекта леводопы и, следовательно, дофамина.

Абсорбция - быстрая. Накапливается, в основном, в жировых тканях организма. Время достижения максимальной концентрации - 0,5-2 часа. Связывание с белками плазмы - 94 %. На первом этапе метаболизма образуются N-десметилселегилин, активные метаболиты L-амфетамин, L-метамфетамин, определяемые в сыворотке крови и в моче.

При приеме вместе с пищей биодоступность препарата возрастает.

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

По 5-10 мг после завтрака или по 5 мг после завтрака и после обеда.

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы не сопровождается повышением терапевтической эффективности препарата.

При комбинированном применении Стиллина с леводопой дозировка последней в некоторых случаях может быть уменьшена на 10-30 % в первые 2-3 дня.

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Стиллин используется для проведения монотерапии или комбинированной терапии с леводопой (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Геттингтона), одновременный прием антидепрессантов и в период до 5 недель после их отмены, беременность, период лактации.

Прогрессирующая деменция, психозы, дискинезии, крупноразмашистый тремор, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи при УЗИ), закрытоугольная глаукома, тахикардия, выраженная стенокардия, диффузный токсический зоб. возраст больного до 18 лет.

При сочетании с леводопой: открытоугольная глаукома, печеночная или почечная недостаточность. меланома (в том числе в анамнезе), угнетение центральной нервной системы. судорожные припадки. бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой и желудочковой аритмиями), возраст до 12 лет.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль. тревога, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, галлюцинации, дискинезии; редко

- спутанность сознания, психозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, редко - повышение артериального давления, аритмия.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко - болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: иногда - гипогликемия, выпадение волос, повышенное потоотделение.

Комбинированная терапия селегилина с леводопой может сопровождаться дискинезией. гиперкинезией, утомляемостью, головокружением, головной болью, состоянием возбуждения. гиперчувствительностью, бессонницей, гипотонией, появлением отеков, тошнотой, запорами, гипергидрозом, вызывать сухость во рту; в редких случаях возможно появление спутанности сознания, состояния тревоги, психозов, дизурии, кожных высыпаний и одышки.

Ослабление этих явлений, особенно дискинезии, возможно при снижении дозы леводопы. Крайне редко наблюдались случаи повышения активности печеночных ферментов, гипертонии, аритмии и рецидивы язвы желудка.

Симптомы: усиление выраженности побочного действия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, наблюдение врача.

Назначение селегилина с симпатомиметиками (эфедрин) и препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может усиливать их действие. Селегилин также усиливает действие этанола. Во избежание появления «серотонин-синдрома» сопровождающегося маниакальным состоянием, гипергидрозом, лихорадкой и артериальной гипертензией, не следует назначать селегилин одновременно с флуоксетином.

Лечение селегилином можно начинать через 5 недель после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения о появлении делирия, ступора, состояния тревожного возбуждения и мышечной ригидности при одновременном назначении селегилина и пептидина. Так как механизм действия селегилина и опиоидов неизвестен, следует избегать такой комбинированной терапии. Одновременное применение селегилина с амантадином и антихолинергическими препаратами может усилить их побочные действия.

Применение селегилина практически не сопровождается появлением так называемого «эффекта сыра». Этот эффект может быть вызван употреблением пищи (особенно некоторых сортов сыра). содержащей тирамин или другие биогенные амины, и проявляется приступами головной боли и повышением артериального давления. Поэтому терапия селегилином, в отличие от неселективных ингибиторов МАО (или МАО-А), не требует соблюдения диеты.

При передозировке селегилина утрачивается его избирательное действие к МАО-В. Поэтому назначение его в дозах, превышающих 30-60 мг, и употреблении пищи, содержащей тирамин, может вызвать одновременное ингибирование МАО-А.

Информация об использовании селегилина в педиатрии отсутствует

3 года.

Не использовать по окончании срока годности.