Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • ,
    ,
  • Нексавар
    таблетки внутрь
  • Нексавар®
    таблетки внутрь
  • Сорафениб
    таблетки внутрь
  • Сорафениб
    таблетки внутрь
  • Сорафениб
    таблетки внутрь
  • СОРАФЕНИБ
    таблетки внутрь
  • СОРАФЕНИБ
    таблетки внутрь
  • Сорафениб-АМЕДАРТ
    таблетки внутрь
  • Сорафениб-натив
    таблетки внутрь
  • СОРАФЕНИБ-ПРОМОМЕД
    таблетки внутрь
  • Флутриксан
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01XE05   Сорафениб

    Фармакодинамика:

    Мультикиназный ингибитор. Подавляет киназы, расположенные на поверхности и внутриклеточные опухолевые киназы, которые задействованы в процессах апоптоза и ангиогенеза.

    Подавляет опухолевый рост при почечно-клеточном и печеночно-клеточном раке у человека.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 49 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 25-48 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

    Показания:

    Применяется для лечения метастатического почечно-клеточного и печеночно-клеточного рака.

    C22.0   Злокачественное новообразование печеночноклеточный рак

    C64   Злокачественные новообразования почки, кроме почечной лоханки

    C79.0   Вторичное злокачественное новообразование почки и почечных лоханок

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость, детский возраст.

    С осторожностью:

    Артериальная гипертензия, кожные заболевания, повышенная кровоточивость, нестабильная стенокардия.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в промежутках между приемами пищи.

    Высшая суточная доза: 800 мг.

    Высшая разовая доза: 400 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: астения, депрессия, периферическая сенсорная нейропатия, редко - обратимый энцефалопатический синдром.

    Дыхательная система: охриплость, ринорея, интерстициальная пневмония.

    Система кроветворения: лимфопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

    Сердечно-сосудистая система: кровотечения из дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, кровоизлияния в головной мозг, застойная сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, редко - гипертонический криз.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссодиния, дисфагия, анорексия, запор, редко - гастрит, панкреатит, холецистит, лекарственный гепатит, снижение массы тела.

    Костно-мышечная система: артралгии, миалгия, рабдомиолиз.

    Дерматологические реакции: алопеция, эритема, акне, эксфолиативный дерматит, экзема, фолликулит, многоморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Репродуктивная система: эректильная дисфункция, гинекомастия.

    Органы чувств: шум в ушах.

    Эндокринная система: гипертиреоз, гипотиреоз.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое, отмена препарата.

    Взаимодействие:

    Повышают концентрацию сорафениба в сыворотке крови ингибиторы СYP3А4 и Pgp: вориконазол, интраконазол, кетоконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир.

    Снижают концентрацию препарата в плазме крови индукторы активности СYP3A4: карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя.

    Особые указания:

    Мониторинг формулы крови каждые 2 недели на протяжении первых 2-х месяцев лечения, затем - ежемесячно и по клиническим показаниям.

    Мониторинг электрокардиограммы с последующей коррекцией гипокалиемии и гипомагниемии.

    Оптимальный прием препарата - за 1 час до приема, либо спустя 2 часа после приема пищи. Не рекомендуется запивать грейпфрутовым соком.

    Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции. Если прием препарата вызывает головокружение, следует отказаться от вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх