Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:МелатонинМелатонин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Велсон®
    таблетки внутрь 
  • Какспал Нео
    таблетки внутрь 
  • Меладапт
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Мелаксен
    таблетки внутрь 
  • Мелаксен Баланс
    таблетки внутрь 
  • Меларена®
    таблетки внутрь 
    НИЖФАРМ, АО     Россия
  • Меларитм®
    таблетки внутрь 
  • Мелатонин Эвалар
    таблетки внутрь 
    ЭВАЛАР, ЗАО     Россия
  • Мелатонин-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Соннован®
    таблетки внутрь 
    Бактэр, ООО     Россия
  • Циркадин
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    активное вещество: мелатонин 3 мг;

    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 112 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 3,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг;

    состав пленочной оболочки: опадрай 85F48105 II белый 5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,345 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 1,18 мг, тальк 0,87 мг, титана диоксид 0,605 мг.

    Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Адаптогенное средство
    АТХ:  

    N.05.C.H.01   Мелатонин

    N.05.C.H   Агонисты мелатониновых рецепторов

    Фармакодинамика:
    Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

    Биодоступность

    Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

    Распределение

    В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

    Биотрансформация

    Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина-6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

    Выделение

    Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (T1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2%-10% выводится в неизмененном виде.

    На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

    Пожилые пациенты

    Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

    Пациенты с нарушением функции почек

    При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
    Показания:При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма "сон-бодрствование", таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет.

    Беременность и лактация:

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    При нарушении сна, десинхронозе - по 1 таблетке один раз в сутки за 30-40 минут до сна.

    При применении в качестве адаптогена при смене часовых поясов - за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 1 таблетке за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза - 6 мг.

    Пожилые пациенты

    С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.

    Почечная недостаточность

    Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

    Побочные эффекты:

    Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1 /10), часто (от ≥ 1 /100 до < 1 /10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1 /100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

    Инфекционные и паразитарные заболевания:

    редко: опоясывающий герпес.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    редко: лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

    Нарушения психики:

    нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога;

    редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость;

    редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром "беспокойных ног", плохое качество сна, парестезии.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    редко: вертиго, позиционное вертиго.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто: артериальная гипертензия;

    редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота;

    редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто: гипербилирубинемия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи;

    редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей;

    частота неизвестна: отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    нечасто: боль в конечностях;

    редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    нечасто: глюкозурия, протеинурия;

    редко: полиурия, гематурия, никтурия.

    Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:

    нечасто: менопаузальные симптомы;

    редко: приапизм, простатит;

    частота неизвестна: галакторея.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    нечасто: астения, боль в груди;

    редко: утомляемость, боль, жажда.

    Лабораторные и инструментальные данные:

    нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела;

    редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

    Передозировка:

    По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

    Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

    Взаимодействие:

    Фармакокинетическое взаимодействие

    - Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

    - В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

    - Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

    - Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmах в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

    - Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

    - Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

    - Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.

    - Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

    - Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

    - Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

    - В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

    Фармакодинамическое взаимодействие

    - Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.

    - Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

    - В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства "помутнения в голове", в сравнении с монотерапией тиоридазином.

    Особые указания:

    В период применения препарата Соннован® рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

    Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

    Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат Соннован® вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.
    Упаковка:

    По 2, 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 2, 7 или 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.

    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:ЛП-003425
    Дата регистрации:25.01.2016 / 04.10.2016
    Дата окончания действия:25.01.2021
    Владелец Регистрационного удостоверения:Бактэр, ОООБактэр, ООО Россия
    Производитель:  
    Представительство:  КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО Россия
    Дата обновления информации:  04.08.2016
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх