Секнидазол (Secnidazole)

• 12.7 Синтетические антибактериальные средства
• 12.7.3 Другие синтетические антибактериальные средства

Секнидазол представляет собой производное нитроимидазола. Оказывает бактерицидное (против грамположительных и грамотрицательных анаэробных бактерий) и амебицидное (внутри- и внекишечное) действие. Секнидазол особенно активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia. Проникая внутрь клетки микроорганизма, секнидазол активируется в результате восстановления 5-нитрогруппы, за счёт чего взаимодействует с клеточной ДНК. Происходит нарушение её спиралевидной структуры и разрушение нитей, ингибирование нуклеотидного синтеза и гибель клетки.

Всасывание. После приёма внутрь секнидазол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 %.

Распределение. Секнидазол проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация. После приёма 2 г секнидазола максимальная плазменная концентрация достигается через 3–4 ч. Период полувыведения секнидазола из плазмы крови составляет около 25 ч.

Элиминация. Препарат медленно выводится из организма, в основном через почки: около 50 % принятой дозы экскретируется за 120 ч.

• Уретрит и вагинит, вызванные Trichomonas vaginalis (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой)
• Амебиаз кишечника, вызванный Entamoeba histolytica (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой)
• Амебиаз печени, вызванный Entamoeba histolytica (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой)
• Гиардиоз, вызванный Giardia lamblia (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

• Гиперчувствительность к секнидазолу или другим производным имидазола
• Беременность и период грудного вскармливания
• Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС)
• Заболевания крови (в т. ч. в анамнезе)
• Детский возраст до 3 лет или масса тела менее 16 кг [2]

• Одновременный приём пероральных антикоагулянтов (требуется учащённый контроль протромбинового времени и МНО)
• Печёночный амебиаз в фазе нагноения (требуется сочетание терапии с дренажным удалением гноя или абсцессов)

Беременность. Накопленный к настоящему времени опыт недостаточен для оценки возможного фетотоксического действия секнидазола. У животных секнидазол не вызывал тератогенных эффектов. Тем не менее, поскольку секнидазол способен проникать через плацентарный барьер, а результаты, получаемые на животных, не всегда могут быть распространены на людей, не рекомендуется применять секнидазол во время беременности.

Лактация. Секнидазол выводится с грудным молоком. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Были зарегистрированы случаи кандидоза слизистой оболочки полости рта и анальной области, а также случаи диареи у младенцев, которые находились на грудном вскармливании у матерей, получавших производные имидазола (но не секнидазол).

Данные о влиянии секнидазола на фертильность в источниках не представлены.

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед едой, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг (взрослые): Уретрит и вагинит: однократный приём 2 г секнидазола (2 таблетки), курс лечения 1 день. Следует проводить одновременное лечение обоих половых партнёров. Амебиаз кишечника, острый с выраженной симптоматикой (форма histolytica): однократный приём 2 г секнидазола (2 таблетки), курс лечения 1 день. Амебиаз кишечника без клинической симптоматики, включая очаговую и цистную формы (minuta и cystic): 2 г секнидазола (2 таблетки) в один или несколько приёмов в течение 3 дней. Амебиаз печени: 1,5 г секнидазола (1,5 таблетки) в один или несколько приёмов в течение 5 дней.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг (дети в возрасте от 3 до 18 лет или массой тела более 16 кг): Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте от 0 до 3 лет не установлены, данные отсутствуют. Амебиаз кишечника, острый с выраженной симптоматикой (форма histolytica): однократный приём дозы 30 мг/кг, курс лечения 1 день. Амебиаз кишечника без клинической симптоматики, включая очаговую и цистную формы (minuta и cystic): 30 мг/кг/сут в один или несколько приёмов в течение 3 дней. Амебиаз печени: 30 мг/кг/сут в один или несколько приёмов в течение 5 дней. Гиардиоз: однократный приём дозы 30 мг/кг, курс лечения 1 день.

Нарушения со стороны иммунной системы

Крапивница — Редко

Сыпь — Редко

Ангионевротический отёк — Редко

Анафилактическая реакция — Редко [1]; очень редко [2]

Лихорадка — Редко

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Умеренная обратимая лейкопения — Редко

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Редко

Снижение кожной чувствительности (парестезия) — Редко

Периферическая нейропатия — Редко

Нарушение координации движений (атаксия) — Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Часто

Рвота — Часто

Боли в области желудка — Часто

Глоссит — Нечасто

Стоматит — Нечасто

«Металлический» привкус во рту — Нечасто

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Симптомы. Усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и немедленно обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

Дисульфирам

При совместном применении секнидазола с дисульфирамом возможны психотические реакции, состояние спутанности сознания.

Антикоагулянты для приёма внутрь (например, варфарин)

Секнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) и повышает риск возникновения кровотечений за счёт снижения печёночного метаболизма антикоагулянтов. При одновременном приёме непрямых антикоагулянтов необходимо чаще определять протромбиновое время и осуществлять мониторинг МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта на протяжении всего курса терапии секнидазолом и в течение 8 дней после окончания терапии.

Терапия амебного абсцесса печени. При печёночном амебиазе в фазе нагноения приём препарата следует сочетать с дренажным удалением гноя или с удалением абсцессов.

Контроль антикоагулянтной терапии. При одновременном приёме непрямых антикоагулянтов необходимо чаще определять протромбиновое время и осуществлять мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта на протяжении всего курса терапии секнидазолом и в течение 8 дней после окончания терапии.

Лечение трихомонадной инфекции. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин пациенты должны воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнёров. Лечение не прекращается во время менструации.

Контроль картины крови. Следует избегать применения секнидазола у пациентов с заболеванием крови в анамнезе. Длительное применение желательно проводить под контролем формулы крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Неврологические симптомы. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Возможны такие побочные эффекты, как головокружение и нарушение координации движений. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.