Секнидазол (Secnidazole)

• 12.7 Синтетические антибактериальные средства
• 12.7.3 Другие синтетические антибактериальные средства

Проникновение внутрь анаэробов или микроаэрофилов, активация путем восстановления нитрогруппы. Нитрогруппа отнимает электрон от ферродоксина (белка микроорганизмов с высокой восстановительной способностью) и превращается в высокореактогенный свободный радикал, повреждающий ДНК микроба. После окисления ДНК радикал вновь восстанавливается до нитрогруппы, цикл повторяется многократно. Кислород конкурирует с препаратом за ферродоксин, поэтому последний наиболее активен в анаэробных условиях.

После приема внутрь хорошо (около 80%) всасывается. Cmax создается через 4 ч. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет около 20 ч. Проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Выводится медленно, преимущественно с мочой.

Уретрит и вагинит, обусловленные Trichomonas; амебиаз кишечника и печени, лямблиоз.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным имидазола), патологические изменения формулы крови (в т.ч. в анамнезе), органические заболевания ЦНС (активная стадия), беременность, кормление грудью. Дети до 3-ех лет, а также с массой тела меньше 16 кг.

При печеночном амебиазе лечение следует сочетать с удалением гноя из абсцесса.

Категория рекомендаций FDA B: т.е. в опытах на животных не выявлено неблагоприятного действия на плод, а адекватных контролируемых исследований у беременных не проводилось.

Применение в 1 триместре запрещено, в остальных - с осторожностью. При лактации применение запрещено.

Внутрь перед едой, запивая небольшим количеством воды или смешивая с полужидкой пищей.

Уретрит и вагинит: 2 г однократно.

Амебиаз кишечника, лямблиоз: однократно, взрослым - 2 г, детям - 30 мг/кг.

Амебиаз печени: в течение 5 дней, взрослым - 1,5 г/сут, детям - 30 мг/кг/сут (однократно или в несколько приемов).

Нарушение пищеварения, тошнота, боль в области желудка, металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, лейкопения, крапивница; редко - головокружение, нарушение координации движений, атаксия, парестезия, полинейропатия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

При сочетанном применении секнидазол потенцирует антикоагулянтное действие варфарина и повышает риск кровотечений за счет снижения печеночного катаболизма антикоагулянта. В таких случаях рекомендуется чаще определять ПВ, осуществлять мониторинг MHO и при необходимости корректировать дозу варфарина в течение всего курса терапии секнидазолом, а также еще в течение 8 дней после окончания терапии.

Секнидазол не рекомендуется сочетать с векурония бромидом.

При сочетанном применении секнидазола с дисульфирамом возможно развитие психотических реакций, состояния спутанности сознания.

При одновременном применении секнидазола с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (приливы жара к лицу, рвота, тахикардия). В период лечения секнидазолом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Секнидазол не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе имеется указание на заболевание крови.

В период применения препарата возможна умеренная обратимая лейкопения; количество лейкоцитов восстанавливается после прекращения лечения.