Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Входит в состав препаратов
  • Альбарел®
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    C.02.A.C   Агонисты имидазолиновых рецепторов

    C.02.A.C.06   Рилменидин

    Фармакодинамика:

    Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.

    Рилменидин оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение рилменидина в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.

    В терапевтических дозах рилменидин не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.

    Рилменидин снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

    Рилменидин не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

    Фармакокинетика:

    После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.

    Период полувыведения составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.

    Показания:

    Артериальная гипертензия.

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК ‹15 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

    С осторожностью:Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

    Беременность и лактация:

    Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

    Категория рекомендаций FDA не определена.

    Способ применения и дозы:

    Рекомендуемая доза рилменидина составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром.

    Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.

    Лечение проводится длительно.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревожность, депрессия, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.

    Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

    Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.

    Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

    Передозировка:Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.

    Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.
    Взаимодействие:

    Назначение рилменидина с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

    Эффект рилменидина усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.

    При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

    Особые указания:

    Агонист центральных I1-имидазолиновых рецепторов длительного действия, недостаточно изученное средство.

    Рилменидин (1-2 мг/сут 2 раза в день) и моксонидин (0,2-0,4 мг/сут 1 раз в день) сопоставимы по эффективности (47-50% участников - нормализация АД) и безопасности у пациентов с мягкой и умеренной АГ (200 участников, РКИ, двойное слепое).

    В терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.

    Инструкции
    Вверх