Рифабутин (Rifabutin)

Действующее вещество:РифабутинРифабутин
Лекарственная форма:  Капсулы.
Состав:
1 капсула содержит:
Активное вещество: рифабутин (в пересчете на 100 % вещество) - 150 мг; Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат (додецилсульфат), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный; титана диоксид, азорубин (кислотный красный 2 С), хинолиновый желтый, бриллиантовый черный, патентованный голубой, понсо 4 R, желатин.
Описание:Капсулы № 0 красного цвета. Содержимое капсул - неоднородный по дисперсности порошок от темно-фиолетового до фиолетово-коричневого цвета со светлыми включениями.
Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средство (антибиотик-ансамицин)
АТХ:  

J04AB04   Рифабутин

Фармакодинамика:Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex и др.атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика:Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступносгь - 20 %. Время достижения максимальной концентрации - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85 %. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина максимальной концентрации определяется в диапазоне - 0,4-0,7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Объем распределения - 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53 %) и с желчью (30 %). Период полувыведения - 35-40 ч.
Показания:Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СБ4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину), беременность, период лактации.
С осторожностью:Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы:Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут. В комбинации с др. препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции -450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Взаимодействие:Индуцирует цитохром CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой (требуется увеличение дозировки). Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Особые указания:В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата. Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет. Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.
Форма выпуска/дозировка:Капсулы, содержащие по 150 мг рифабутина.
Упаковка:По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛСР-005200/08
Дата регистрации:2008-07-03
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Дата обновления информации:  2016-05-03
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх