Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов
  • Эвиста®
    таблетки внутрь 
    Лилли С.А.     Испания
  • АТХ:

    G.03.X.C   Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов

    G.03.X.C.01   Ралоксифен

    Фармакодинамика:

    Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Ралоксифен оказывает на костную ткань эстрогенное действие (стимулирует эстрогеновые рецепторы), а на эндометрий и молочные железы - антиэстрогенное (блок эстрогеновых рецепторов). Связывание с эстрогеновыми рецепторами ведет к экспрессии эстроген-регулируемых генов в различных тканях.

    Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.

    В отличие от тамоксифена и торемифена, он не повышает риск гиперплазии и рака эндометрия.

    Фармакокинетика:Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При первом прохождении через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Период полувыведения в среднем 28 ч. Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.
    Показания:Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика). Профилактика рака молочной железы у женщин с остеопорозом в постменопаузном периоде.

    XIII.M80-M85.M81.1   Остеопороз после удаления яичников

    XIII.M80-M85.M81.0   Постменопаузный остеопороз

    Противопоказания:

    Тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, заболевания печени (включая холестаз), тяжелые нарушения функции почек, маточное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак эндометрия.

    Гиперчувствительность, пременопауза, беременность, кормление грудью; выраженные нарушения функции печени.

    Длительная иммобилизация.

    С осторожностью:Следует соотносить потенциальный риск и пользу применения ралоксифена при хронической сердечной недостаточности, злокачественных опухолях, других состояниях, повышающих риск возникновения тромбоэмболий, нарушении функций печени (возможно увеличение концентрации ралоксифена в плазме крови; у пациентов с циррозом печени класса А по Чайлд-Пью содержание препарата было в 2,5 раза выше ожидаемого и коррелировало с концентрацией билирубина; эффективность и безопасность применения при тяжелом нарушении функций печени не исследованы).
    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория Х. Предназначен только для применения у женщин в постменопаузном периоде.

    Ралоксифен может оказывать повреждающее действие на плод.

    Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

    Способ применения и дозы:

    При приеме внутрь доза составляет 60 мг в сутки. Лечение длительное.

    При применении у пациенток пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Со стороны свертывающей системы крови: небольшая тромбоцитопения; редко - венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), эмболия легочной артерии, тромбоз вен сетчатки.

    Со стороны системы кровообращения: вазодилатация (ощущение жара).

    Прочие: спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

    Передозировка:

    Симптомы: судороги мышц нижних конечностей и головокружение.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Ампициллин - снижение максимальной концентрации без влияния на всасывание и элиминацию.

    Варфарин и прочие непрямые антикоагулянты - снижение эффективности, необходима коррекция дозы варфарина.

    Колестирамин - уменьшение всасывания и кишечно-печеночной рециркуляции ралоксифена на 60%, одновременный прием не рекомендован.

    Эстрогены - одновременный прием не рекомендован.

    Особые указания:

    Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

    Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.

    В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция. При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование.

    Снижает риск развития и прогрессирования рака молочной железы и сердечно-сосудистых заболеваний.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Нет указаний на то, что препарат может оказывать действие при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх