Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ПропафенонПропафенон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Пропанорм®
    раствор в/в 
    ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.     Чешская Республика
  • Пропанорм®
    таблетки внутрь 
    ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.     Чешская Республика
  • Пропафенон
    раствор в/в 
    АЛКАЛОИД АД Скопье     Республика Северная Македония
  • Пропафенон
    таблетки внутрь 
    Р-ФАРМ, ЗАО     Россия
  • Пропафенон
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Ритмонорм®
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    1 мл препарата содержит:

    активное вещество: пропафенона гидрохлорид 3,50 мг;

    вспомогательные веществa: декстрозы (глюкозы) моногидрат 48,50 мг, вода для инъекций до 1,00 мл.

    Описание:

    Прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:антиаритмическое средство
    АТХ:  

    C.01.B.C   Антиаритмические препараты Ic класса

    C.01.B.C.03   Пропафенон

    Фармакодинамика:

    Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной β- адреноблокирующей активностью (класс II).

    Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, a также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

    Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пронафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS. а также удлинение интервалов АН и НV. Не наблюдается каких-либо значительных изменении интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный аффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле н желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

    Фармакокинетика:

    При внутривенном введении максимальная концентрация пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

    Проницаемость через гематоэнцефалический и планетарный барьер низкая.

    Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы кропи и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%.

    Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект "первичного прохождения" через печень).

    Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 часов. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксинропафсмон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом зиме метаболизма период полувыведения составляет около 17 часов.

    При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная.

    Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3- 4 дня после приема препарата у всех пациентов, рекомендуемые дозы одинаковы для всех пациентов, независимо от скорости метаболизма.

    Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом "первичного прохождения" через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме.

    Пропафенон выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

    Показания:

    Купирование пароксизмов:

    - фибрилляции предсердий;

    - трепетания предсердий;

    - наджелудочковых тахикардий (в том числе, при синдроме WPW);

    - желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).
    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к пропафенону и вспомогательным компонентам препарата;

    - синдром Бругада;

    - синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электрокардиостимулятора;

    - удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь);

    - острый коронарный синдром;

    - тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия;

    - выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны быть устранены до введения препарата:

    - тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

    - значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;

    - кардиогенный шок, за исключением аритмического шока:

    - миастения gravis;

    - одновременное применение ритонавира;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, ХОБЛ, гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности Пропанорм® следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации r крови матери.

    Пропафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Препарат применяется только парентерально: внутривенно струйно или в виде инфузий. Максимальная суточная доза составляет 560 мг.

    У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм® внутривенно, необходимо провести ЭКГ-исследование и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

    Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

    Внутривенные инъекции: дозу препарата из расчета 1,5-2,0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 минут. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 минут.

    Кратковременные внутривенные инфузии: препарат вводят в дозе 0,5-2,0 мг/кг со скоростью 0,5-1,0 мг/мин в течение 1-3 часов. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 часа.

    Продолжительные внутривенные инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, раствор для внутривенного введения). Продолжительные инфузии назначают внутривенно капельно через 3-5 минут после внутривенного введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

    Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно раствор 5% глюкозы (при смешивании с 0,9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).

    Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) или удлинение интервала QT более чем па 20%, введение препарата необходимо немедленно прекратить!

    У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов могут применяться титрационные дозы пропафенона, но при тщательном контроле ЭКГ и концентраций пропафенона в плазме крови.

    Побочные эффекты:

    Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100): редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения проводимости, ощущение сердцебиения; часто - брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у пациентов со сниженной сократительной функцией левого желудочка). SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - выраженное снижение артериального давления, включая постуральную и ортостатическую гипотензию; редко - проаритмии, которые проявляются в виде учащения пульса (тахикардия) или фибрилляции желудочков; частота неизвестна - ухудшение течения хронической сердечной недостаточности.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептические расстройства, нарушение вкусовых ощущении, сухость слизистой оболочки полости рта: нечасто - заболевания печени, холестаз, желтуха, гепатит; частота неизвестна - позывы на рвоту.

    Со стороны центральной нервной системы: очень часто головокружение; часто - обморок; нечасто - тревога, спутанность сознания, головная боль, атаксия, парестезия; редко - диплопия, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - судороги, экстрапирамидные симптомы.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - синдром, напоминающий системную красную волчанку.

    Со стороны половых органов и молочных желез: редко - импотенция; частота неизвестна - снижение количества сперматозоидов (возвращаются к норме после прекращения применения пропафенона).

    Аллергические реакции: нечасто - покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница.

    Лабораторные исследования: нечасто - увеличение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), тромбоцитопения; редко - лейкопения, агранулоцитоз; частота неизвестна - гранулоцитопения.

    Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия.

    Передозировка:

    Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум - через несколько часов.

    Симптомы: выраженное снижение АД, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия; экстракардиальные симптомы: головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания.

    Лечение: дефибрилляция, введение добутамина, диазепама (при судорогах); при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), то гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата не эффективны.

    Взаимодействие:

    Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

    Пропафенон повышает концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

    Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени.

    Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

    Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20%. Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

    Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может по требоваться корректировка дозы обоих препаратов.

    Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.

    При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с "быстрым метаболизмом" повышает максимальную концентрацию (Сmax) и AUC (площадь под кривой "концентрация-время") S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона - на 71% и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический аффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

    Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QТ (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь).

    Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Особые указания:

    Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм® после разведении в 5% растворе глюкозы сохраняется при 25 °С в течение 72 часов. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 часов при температурных условиях его хранения - 2-8 °С, и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении контролируемых асептических условий.

    Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, лечение препаратом Пропанорм® рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

    В течение курса лечения, особенно в начале терапии - необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль водно-электролитного баланса (особенно содержание калия) и периодически определять активность микросомальных ферментов печени, особенно трансаминаз.

    Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости - перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять па порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

    При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердии к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. > 180 уд/мин).

    Пропанорм® может ухудшить состояние нациста с миастенией gravis.

    За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

    У пожилых пациентов лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особом осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5-8 дней терапии.

    Показания и дозу препарата особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

    У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу и регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

    Применение Пропанорма® может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

    В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада II-III степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение препаратом Пропанорм® необходимо прекратить!

    Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма препарат Пропанорм® эффективнее антиаритмических препаратов IA и IВ классов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения, 3,5 мг/мл.

    Упаковка:

    По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла I-го гидролитического класса с точкой разлома, соответствующие ISO 9187 и Ph.Eur. Допускается на головке ампулы наличие одного или нескольких цветных колец.

    По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от свеча месте, при температуре 15-25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002948
    Дата регистрации:08.04.2015
    Владелец Регистрационного удостоверения:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Чешская Республика
    Производитель:  
    PRO.MED.CS Praha, a.s. Чешская Республика
    Представительство:  ПРО.МЕД.ЦС, ЗАОПРО.МЕД.ЦС, ЗАОРоссия
    Дата обновления информации:  04.09.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх