Клинико-фармакологическая группа: 

Серотонинергические средства

Входит в состав препаратов
  • Золмитриптан-СЗ
    таблетки внутрь
  • Зомиг®
    таблетки внутрь
  • Зомиг® Рапимелт
    таблетки внутрь
  • Мигрепам®
    таблетки внутрь
  • Мигрепам®
    таблетки внутрь
  • Эксенза®
    спрей назал.
  • АТХ:

    N02CC03   Золмитриптан

    Фармакодинамика:

    Селективный агонист серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамина) типа 5-НТ1D и 5-НТ1B, расположенных в сосудах. Вызывает вазоконстрикцию при взаимодействии с 5-НТ-рецепторами интракраниальных сосудов и чувствительных нервных окончаний тригемино-васкулярной системы, в результате чего подавляется высвобождение CGRP, VIP и субстанции Р, что облегчает течение приступов мигрени за счет снижения интенсивности боли. Уменьшение высвобождения серотонина и снижение его содержания в постсинаптической щели по механизму обратной отрицательной связи приводит к снижению выраженности фото- и фонофобии, тошноты и рвоты. Устойчивый повторный эффект обусловлен действием на стволовые центры головного мозга, ответственные за развитие мигрени.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 25 %.

    Терапевтический эффект развивается через 1 час после начала приема. Метаболизм в печени до активного N-дезметилметаболита и двух неактивных - индолуксусной кислоты и N-оксид метаболита. Фармакологическая активность N-дезметилметаболита в отношении 5-НТ1B-рецепторов превосходит в 2-6 раз действие золмитриптана.

    Период полувыведения составляет 3 часа. Элиминация почками в виде индолуксусного метаболита и с фекалиями в неизмененном виде (около 30 %).

    Показания:

    Применяется для лечения мигрени с аурой или без ауры.

    G43.0   Мигрень без ауры [простая мигрень]

    G43.1   Мигрень с аурой [классическая мигрень]

    Противопоказания

    Неконтролируемая артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, тяжелая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Ишемическая болезнь сердца, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь по 2,5 мг. При нормальной переносимости препарата, но недостаточной эффективности, возможно повышение дозы до 5 мг через 24 часа.

    Высшая суточная доза: 15 мг.

    Высшая разовая доза: 5 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: астения, нарушения чувствительности, головокружение, парестезии, сонливость, ощущение скованности в конечностях.

    Дыхательная система: чувство тяжести и сдавления в горле.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия, транзиторная артериальная гипертензия, редко - спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда.

    Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, редко - ишемический колит, инфаркт селезенки или кишечника, геморрагическая диарея.

    Костно-мышечная система: мышечная слабость, миалгия.

    Дерматологические реакции: крапивница.

    Мочевыводящая система: полиурия, поллакиурия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Выраженный седативный эффект.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) может увеличивать риск развития нежелательных эффектов.

    Метоклопрамид (ингибитор моноаминооксидазы) увеличивает концентрацию препарата в плазме крови - требуется снижение максимальной дозы золмитриптана до 7,5 мг.

    Особые указания:

    Золмитриптан не применяется для профилактики приступов мигрени.

    Не рекомендуется одновременный прием с другими препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов.

    При лечении следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх