Гопантеновая кислота (Acidum hopantenicum)

Спектр действия гопантеновой кислоты связан с наличием в её структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием вещества на ГАМК В-рецептор-канальный комплекс [1,2,3,4].

Гопантеновая кислота обладает ноотропным и противосудорожным действием. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность, улучшает концентрацию внимания и запоминание. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способна ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора, что определяет эффективность при нейрогенных расстройствах мочеиспускания [1,2,3,4].

Всасывание. Гопантеновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта [1,2,3,4]. Время достижения максимальной концентрации (C_max) — 1 час [4].

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже [1,2,3,4].

Биотрансформация. Не метаболизируется [1,2,3,4].

Элиминация. Выводится в неизменённом виде в течение 48 часов: 67,5 % от принятой дозы экскретируется почками, 28,5 % выводится с фекалиями [1,2,3,4].

Особые группы пациентов. Данные о фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов в источниках не приведены.

• Гиперчувствительность к гопантеновой кислоте (кальция гопантенату) [1,2,3,4]
• Острые тяжёлые заболевания почек [1,2,3,4]
• Беременность: I триместр [1, 2]; весь период беременности [3, 4]
• Период грудного вскармливания [3, 4]
• Для таблеток - детский возраст до 3 лет [3, 4]

• Нарушение функции почек, не достигающее степени острого тяжёлого заболевания почек (67,5 % принятой дозы экскретируется почками в неизменённом виде) [1,2,3,4];
• Длительное лечение в сочетании с другими ноотропными и стимулирующими центральную нервную систему средствами [1,2,3,4].

Беременность. Применение при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов [1, 2, 3]. При беременности вещество применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка; применение в I триместре беременности противопоказано [2]. Для таблеток 500 мг применение во время беременности противопоказано [4].

Лактация. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов [1, 2, 3]. Для таблеток 500 мг применение в период грудного вскармливания противопоказано [4].

Доклинические исследования не выявили отрицательного воздействия гопантеновой кислоты на фертильность [1].

С учётом ноотропного действия приём проводится предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 часов). Оптимальная доза подбирается индивидуально с постепенным увеличением в течение первых 5–7 дней; тактика лечения предусматривает наращивание дозы, приём в рекомендованной дозе на протяжении основного курса и постепенное снижение дозы до отмены. Перерыв между курсовыми приёмами — от 1 до 3 месяцев; через 3–6 месяцев возможен повторный курс [1–4].

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл и 150 мг/мл

Взрослые: разовая доза для взрослых обычно составляет 0,25–1,5 г, суточная доза – 0,5–3 г;

• при шизофрении в комбинации с психотропными препаратами — 0,5–3 г в сутки, курс 1–3 месяца;
• при эпилепсии в комбинации с антиконвульсантами — 0,75–1 г в сутки, курс до 1 года и более;
• при нейролептическом синдроме с экстрапирамидными нарушениями — до 3 г в сутки в течение нескольких месяцев;
• при экстрапирамидных гиперкинезах у больных с органическими заболеваниями нервной системы — 0,5–3 г в сутки, курс до 4 месяцев и более;
• при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм — 0,5–3 г в сутки;
• для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях — 0,25–0,5 г 3 раза в сутки;
• при расстройствах мочеиспускания — 0,5–1 г 2–3 раза в сутки, курс 2–3 месяца [1,2].

Дети от 0 до 18 лет: разовая доза 0,1–1,5 г, суточная доза 0,1–3 г, кратность приёма 1–2 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза в зависимости от возраста и патологии нервной системы - 30–50 мг/кг массы тела:

• при массе 3,3–6,0 кг — 100–400 мг;
• при массе 6,6–10,0 кг — 200–500 мг;
• при массе 10,0–12,0 кг — 300–600 мг;
• при массе 13,3–16,0 кг — 400–800 мг;
• при массе 16,6–20,0 кг — 500–1000 мг;
• при массе 20,0–28,0 кг — 600–1400 мг;
• при массе 27,0–40,0 кг — 800–2000 мг;
• при массе 40,0–60,0 кг — 1200–3000 мг;
• при массе свыше 60,0 кг — 1800–3000 мг [1,2].

При расстройствах мочеиспускания — разовая доза 2,5–5 мл (0,25–0,5 г) 1–2 раза в сутки, суточная доза 25–50 мг/кг, курс 2–3 месяца. По другим показаниям разовая и суточная доза, режим дозирования и курс лечения у взрослых и детей совпадают [1,2].

Таблетки 250 мг и 500 мг

Взрослые: разовая доза 250–1000 мг, суточная доза 1500–3000 мг;

• при когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, последствиях нейроинфекций, черепно-мозговых травм и невротических расстройствах — по 250 мг 3–4 раза в сутки;
• при экстрапирамидных гиперкинезах у пациентов с наследственными заболеваниями нервной системы — 500–3000 мг в сутки, курс до 4 месяцев и более;
• в качестве корректора при побочном действии нейролептических средств и при церебральной органической недостаточности у пациентов с шизофренией — 500–1000 мг 3 раза в сутки, курс 1–3 месяца;
• при эпилепсии с замедлением психических процессов — 500–1000 мг 3 раза в сутки, курс до 6 месяцев;
• при психоэмоциональных перегрузках и снижении работоспособности — по 250 мг 3 раза в сутки;
• при нейрогенных расстройствах мочеиспускания — 500–1000 мг 2–3 раза в сутки, курс 1–3 месяца [3, 4].

Дети старше 3 лет: разовая доза 250–500 мг, суточная доза 750–3000 мг.

• в качестве корректора при побочном действии нейролептических средств и при церебральной органической недостаточности у пациентов с шизофренией — 250–500 мг 3–4 раза в сутки, курс 1–3 месяца;
• при эпилепсии с замедлением психических процессов — 250–500 мг 3–4 раза в сутки, курс до 6 месяцев;
• при нейрогенных расстройствах мочеиспускания — 250–500 мг 3 раза в сутки (суточная доза 25–50 мг/кг), курс 1–3 месяца;
• при различной патологии нервной системы в зависимости от возраста — до 3000 мг в сутки; наращивание дозы в течение 7–12 дней, приём в максимальной дозе 15–40 дней, постепенное снижение дозы до отмены в течение 7–8 дней;
• при задержке развития — по 500 мг 3–4 раза в сутки, курс 2–3 месяца;
• при синдроме гиперактивности с дефицитом внимания — средняя терапевтическая доза 30 мг/кг в сутки, утром и днём, с титрованием дозы в течение первых 5–7 дней, курс 3–4 месяца;
• при неврозоподобных состояниях (тики; заикание, преимущественно клоническая форма) — 250–500 мг 3–6 раз в сутки, курс 1–4 месяца [3, 4].

Детям до 3 лет таблетки не применяют; в более раннем возрасте рекомендуется приём в форме раствора [3, 4].

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

При возникновении аллергических реакций (нарушений со стороны иммунной системы) применение прекращают. В остальных случаях дозу уменьшают [1,2,3,4].

Симптомы. Усиление симптоматики нежелательных реакций: нарушение сна или сонливость, шум в голове [1,2,3,4].

Лечение. Активированный уголь, промывание желудка, симптоматическая терапия [1,2,3,4].

Барбитураты

Гопантеновая кислота пролонгирует действие барбитуратов, а также предотвращает побочные явления фенобарбитала [1,2,3,4].

Противосудорожные (противоэпилептические) средства

Усиливает действие противосудорожных средств; предотвращает побочные явления карбамазепина. При эпилепсии с замедлением психических процессов применяется совместно с противосудорожными средствами [1,2,3,4].

Нейролептики (антипсихотические средства)

Предотвращает побочные явления нейролептиков; применяется в качестве корректора при побочном действии нейролептических средств и при нейролептическом экстрапирамидном синдроме [1,2,3,4].

Местные анестетики

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина). Способность ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина), приводит к пролонгированию его действия [1,2,3,4].

Сульфаниламиды

Способность гопантеновой кислоты ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации сульфаниламидов, приводит к пролонгированию их действия [1,2,3,4].

Глицин

Эффект гопантеновой кислоты усиливается в сочетании с глицином [1,2,3,4].

Этидроновая кислота

Эффект гопантеновой кислоты усиливается в сочетании с этидроновой кислотой [1,2,3,4].

Ноотропные и стимулирующие центральную нервную систему средства

В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение гопантеновой кислоты с другими ноотропными и стимулирующими центральную нервную систему лекарственными средствами [1,2,3,4].

Совместное применение с другими ноотропными средствами. В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение гопантеновой кислоты с другими ноотропными и стимулирующими центральную нервную систему лекарственными средствами [1,2,3,4].

Аллергические реакции. В случае возникновения аллергических реакций (нарушений со стороны иммунной системы) применение вещества прекращают [1,2,3,4].

Нежелательные реакции со стороны нервной системы и психики. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы и психики (вялость, заторможенность, нарушение сна, сонливость, гипервозбуждение, головная боль, головокружение) дозу уменьшают [1,2,3,4].

Время приёма. С учётом ноотропного действия приём проводится предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 часов) [1,2,3,4].

Применение у детей. Таблетированные лекарственные формы применяют у детей в возрасте старше 3 лет; в более раннем возрасте используется лекарственная форма в виде раствора для приема внутрь [1,2,3,4].

Функция почек. Острые тяжёлые заболевания почек являются противопоказанием к применению; вещество выводится преимущественно почками в неизменённом виде [1,2,3,4].

В первые дни приёма следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости [1,2,3,4].