Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрия (Glutamyl-Cysteinyl-Glycinum dinatrium)

Глутоксим оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, детоксицирующее и гепатопротекторное действие.

Подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антрациклинам и алкилирующим агентам, а также преодолевает резистентность Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, связанную с мутациями генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы).. Потенцирует действие доксорубицина и противотуберкулезных препаратов (изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин, кателицидины).

Иммуномодуляция — через рецепторное влияние на кальциевые сигнальные пути макрофагов, что повышает выживаемость макрофагов, экзоцитоз внутриклеточных микобактерий, активность лизосом, продукцию АФК, фагоцитоз, секрецию цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ФНО, интерфероны, эритропоэтин, ИЛ-2) и антимикробных пептидов (дефенсины, кателицидины).

Гемостимуляция — усиление костномозгового кроветворения (эритропоэз, лимфопоэз, гранулоцито-моноцитопоэз) через MAP- и инозитолкиназные системы, повышение устойчивости и восстановление чувствительности гемопоэтических клеток к эндогенным факторам.

Детоксикация и гепатопротекция— усиление экспрессии ферментов II фазы детоксикации (глутатионредуктаза, пероксидаза, S-трансфераза, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, гемоксигеназа-1) и повышение уровня восстановленного глутатиона, защищающего клетки от радикалов.

Противоопухолевый механизм— прямое ингибирование Р-гликопротеина (Pgp), снижая множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток.

Противотуберкулезный эффект — инициация превращения изониазида в активную изоникотиновую кислоту, что обходит резистентность по katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы). Также стимулирует экзоцитоз микобактерий из макрофагов, делая их доступными для антибиотиков, и усиливает секрецию дефенсинов и кателицидинов, которые поглощаются микобактериями, обеспечивая дополнительное антибактериальное действие.

Всасывание. Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90 %. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2–5 мин, при внутримышечном — в течение 7–10 мин.

Биотрансформация. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма существующими клеточными ферментативными системами.

Элиминация. Элиминация осуществляется через почки.

• Профилактика и лечение вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами, для восстановления подавленных иммунных реакций и угнетённого состояния костномозгового кроветворения
• Повышение устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям — инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т.д.)
• Гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах B и C
• Потенцирование лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний лёгких
• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений
• В составе комплексной противотуберкулёзной терапии тяжёлых распространённых форм туберкулёза всех локализаций, при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулёза; профилактика обострений хронического гепатита у больных туберкулёзом на фоне противотуберкулёзной терапии; лечение токсических осложнений противотуберкулёзной терапии
• В составе комплексной терапии псориаза, в том числе среднетяжёлых и тяжёлых форм с наличием эритродермии, артропатии
• В комплексной терапии злокачественных новообразований; в онкологии — для профилактики и лечения токсических проявлений химио- и лучевой терапии, восстановления функций костномозгового кроветворения

• Гиперчувствительность к глутамил-цистеинил-глицину динатрия.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст от 0 до 18 лет.

Беременность. Применение при беременности противопоказано.

Лактация. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

В источниках (ОХЛП) данные о влиянии на фертильность не представлены.

Общий режим дозирования: назначают ежедневно по 5–40 мг (на 1 курс — 50–300 мг) в зависимости от характера заболевания. Препарат предназначен для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения.

С профилактической целью: препарат применяют внутримышечно ежедневно по 5–10 мг в течение 2 недель.

В составе комплексной терапии туберкулёза: 60 мг вводят 1 раз в сутки первые 10 дней ежедневно внутримышечно, последующие 20 дней — внутримышечно через день, одна инъекция в сутки. При необходимости проводят повторный курс лечения через 1–6 месяцев.

В составе комплексной терапии псориаза: применяют внутримышечно ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем ещё в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения.

В качестве средства сопровождения химиотерапии в онкологии: 60 мг вводится подкожно за 1,5–2 часа до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии 60 мг вводится подкожно через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.

В качестве средства сопровождения лучевой терапии: 60 мг вводится подкожно через 0,5–1 час после очередного сеанса облучения через день на протяжении всего курса лучевой терапии.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Незначительное повышение температуры (до 37,1–37,5 °С) — Частота неизвестна

Болезненность в месте инъекции — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. До настоящего времени случаев передозировки препарата не зарегистрировано.

Лечение. В источниках (ОХЛП) данные о лечении передозировки не представлены.

Противотуберкулёзные средства (изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин)

При сочетанном применении препарат потенцирует бактериостатический эффект противотуберкулёзных средств на Mycobacterium tuberculosis, в том числе за счёт инициации трансформации изониазида в активную изоникотиновую кислоту и стимуляции экзоцитоза внутриклеточно паразитирующих микобактерий из макрофагов.

Рекомендация: применять в составе комплексной противотуберкулёзной терапии согласно показаниям; усиление эффекта используется в терапевтических целях.

Противоопухолевые средства (доксорубицин, этопозид)

Препарат потенцирует действие антрациклинового антибиотика доксорубицина и алкилирующего средства этопозида на опухолевые клетки, подавляя лекарственную устойчивость опухолевых клеток за счёт прямого ингибирования Р-гликопротеина (Pgp).

Рекомендация: применять как средство сопровождения химиотерапии согласно схемам комплексной противоопухолевой терапии.

Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, верапамил)

Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила.

Рекомендация: при необходимости совместного применения контролировать терапевтический эффект блокаторов кальциевых каналов и при необходимости корректировать терапию.

Ингибиторы циклооксигеназного пути окисления арахидоновой кислоты (индометацин, мелоксикам)

Ингибиторы циклооксигеназного пути окисления арахидоновой кислоты — индометацин, мелоксикам — снижают или полностью подавляют фармакологическое действие препарата.

Рекомендация: избегать совместного применения; при необходимости НПВС-терапии учитывать возможное подавление фармакологического действия препарата

При плохой субъективной переносимости болезненности в месте инъекции препарат вводят вместе с 1–2 мл 0,5 % раствора новокаина.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением совместимых водорастворимых лекарственных средств. Глутоксим может вводиться в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами. В качестве раствора-носителя для инфузионного введения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).