Клинико-фармакологическая группа: 

Снотворные средства

Входит в состав препаратов
  • АТХ:

    N05CX   Снотворные и седативные средства, кроме барбитуратов в комбинации с другими средствами

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат, содержащий в своём составе глицин и мелатонин, действие которого обусловлено фармакологическими эффектами, вызываемыми глицином и мелатонином соответственно.

    Глицин

    Заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает антидепрессивное и седативное действие. Обладает глицинергическим и ГАМК-ергическим, альфа) — адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счёт чего облегчает засыпание и нормализует сон, уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в том числе и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, снижает токсическое действие этанола на центральную нервную систему.

    Мелатонин

    Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

    Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

    Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона, соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.

    Комбинация глицина и мелатонина потенцирует эффекты обоих веществ при нарушениях сна, сокращает время засыпания, субъективно улучшает качество сна (без влияния на архитектуру сна), уменьшает сонливость и усталость в течение дня у пациентов, страдающих бессонницей или со сниженной продолжительностью сна (в том числе на фоне соматических заболеваний), снижает уровень тревожности, повышает работоспособность. Ввиду того, что и глицин, и мелатонин являются эндогенными соединениями, комбинированный препарат характеризуется низкой системной токсичностью, не вызывает зависимости и синдрома «отмены».

    Фармакокинетика:

    Глицин

    Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в том числе в головной мозг, не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и углекислого газа.

    Мелатонин

    Всасывание

    После сублингвального применения быстро и полностью абсорбируется, минуя эффект «первичного прохождения» через печень, в которой до 85 % мелатонина превращается в неактивный метаболит, тем самым достигается высокий уровень биодоступности препарата. Средняя максимальная концентрация (Сmax) мелатонина в плазме крови достигается в течение (tmax) 0,57 ч после сублингвального применения препарата в дозе 3 мг и составляет 6,2 нг/мл. Площадь под кривой концентрация — время (AUC) 9,2 нг × ч/мл.

    Распределение

    В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, он — кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

    Метаболизм

    Подвергается метаболизму преимущественно в печени, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

    Выделение

    Мелатонин выделяется из организма почками. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2–10 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения T½ составляет 0,7 часа.

    Показания:

    Нарушения сна.

    Нарушение циркадного ритма сна и бодрствования, связанного со сменой часовых поясов; при нарушении светового режима, в том числе, у людей, занятых сменным или вахтовым трудом.

    G47   Расстройства сна

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени, хроническая почечная недостаточность, аутоиммунные заболевания, наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол), беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

    Беременность и лактация:

    Препарат не рекомендуется принимать в период беременности и грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности применения препарата в данный период.

    Способ применения и дозы:

    Сублингвально (под язык).

    При нарушениях сна: по 1 таблетке под язык до полного рассасывания за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.

    При нарушении циркадного ритма сна и бодрствования: за 1 день до перелёта и в последующие 2–5 дней по 1 таблетке за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.

    Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания. Не запивать таблетку жидкостью.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции, отёки в первую неделю приёма препарата, головная боль, тошнота, рвота, диарея, сонливость.

    Передозировка:

    Информации о передозировке комбинацией глицин + мелатонин нет.

    В случае передозировки необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Глицин ослабляет выраженность побочных эффектов антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных лекарственных средств.

    Мелатонин несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы, глюкокортикостероидами, циклоспорином. Усиливает эффект лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-адреноблокаторов.

    Особые указания:

    В период применения препарата рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

    Инструкции
    Вверх