Симетикон (Simethiconum)

Симетикон — химически инертный полимер метилсилоксана, содержащий около 5% диоксида кремния. Симетикон (активированный диметикон) представляет собой комбинацию метилированных линейных силоксановых полимеров, стабилизованных триметилсилоксиловыми группами с кремния диоксидом [7]. Симетикон обладает пеногасящими и противовспенивающими свойствами, является стабильным поверхностно-активным полидиметилсилоксаном. Он значительно уменьшает поверхностное натяжение воды и модельных растворов поверхностно-активных веществ [1]. Обладает поверхностной активностью и способностью снижать поверхностное натяжение на границе раздела сред жидкость/газ, что затрудняет образование пузырьков газа, а также способствует их слиянию и разрушению пены в кишечнике, вследствие чего высвободившийся газ всасывается или выводится естественным путем под влиянием перистальтики кишечника [2,3,4,5,6]. Результаты экспериментов по пеногашению продемонстрировали полное разрушение пены в течение 3–6 секунд при добавлении жидкой суспензии симетикона в концентрации 0,1 мг/мл. Ниже этого порога полного разрушения пены не происходит. В качестве пеногасителя симетикон также эффективен в концентрации 0,1 мг/мл. Этот эффект длится более 24 часов [1]. Механизм действия основан на распространении силиконовой жидкости по поверхности пленки пены, а также на локальном изменении поверхностного натяжения в области контакта. Таким образом, происходит быстрый дренаж жидкости, что способствует разрыву пленки, вследствие чего высвобождающийся газ получает возможность всасываться или выводиться естественным путем [1]. Симетикон изменяет поверхностное натяжение пузырьков газа, содержащихся в пищевой смеси и слизи пищеварительного тракта, и вызывает их разрушение. Высвобождающийся таким образом газ может поглощаться стенкой кишечника и выводится благодаря перистальтике. Это предупреждает образование больших газово-слизистых конгломератов, вызывающих болезненное вздутие живота [7]. Симетикон оказывает исключительно физическое воздействие, он не участвует в химических реакциях и является фармакологически и физиологически инертным [8]. Вследствие химической инертности не влияет на микроорганизмы и ферменты, присутствующие в ЖКТ. Не уменьшает всасывание пищи, не изменяет реакцию и объем желудочного сока [7]. Применение симетикона при подготовке к проведению диагностических исследований органов брюшной полости препятствует возникновению дефектов изображения, вызываемых пузырьками газа [1,4,5,6]. При соно- и рентгенографии предупреждает возникновение дефектов изображения; способствует лучшему орошению слизистой оболочки толстой кишки контрастными препаратами, препятствуя разрыву контрастной пленки [7].

Всасывание. Симетикон химически инертен, после приема внутрь не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и действует только в его просвете [1,2,3,4,5,6,7,8,9].

Распределение. Информация о распределении симетикона у человека отсутствует [1]. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ и не поступает в системный кровоток.

Биотрансформация. Информация о метаболизме симетикона у человека отсутствует [1]. Симетикон не взаимодействует с микроорганизмами и ферментами и не влияет на процессы пищеварения [4,5,6,7].

Элиминация. Симетикон выводится кишечником в неизмененном виде [1,2,3,4,5,6,7,8].

Доклинические данные. Токсикологические исследования были проведены на крысах, кроликах, собаках и обезьянах, у которых симетикон вводили в течение от 3 месяцев до 2 лет. Не отмечено существенных изменений в массе тела, а также органных повреждений в гистопатологических исследованиях. Не выявлено канцерогенного действия у крыс, получающих корм с симетиконом, по сравнению с плацебо. В исследованиях тератогенного, мутагенного и канцерогенного действия симетикона, а также токсичности в отношении репродуктивной системы не отмечено риска, связанного с применением симетикона [7,8].

• Симптоматическое лечение метеоризма (избыточного газообразования и вздутия живота), связанного с расстройствами со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе вызванного функциональной диспепсией (Капсулы 120 мг [1])
• Избыточное образование и скопление газов в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (метеоризм, повышенное газообразование в послеоперационном периоде) (Капли для приема внутрь 40 мг/мл [2,5]; капли для приема внутрь 100 мг/мл [2,6]; капли для приема внутрь 66,66 мг/мл [7]; таблетки жевательные 125 мг [3]; гранулы 125 мг [4])
• Избыточное образование и скопление газов в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (метеоризм, синдром Ремхельда, аэрофагия, повышенное газообразование в послеоперационном периоде) (Капсулы 40 мг, 80 мг [9])
• Симптоматическая терапия нарушений со стороны ЖКТ, связанных с повышенным газообразованием, например, метеоризм (Суспензия для приема внутрь 69,19 мг/мл [8])
• Повышенное газообразование в послеоперационный период (Суспензия для приема внутрь 69,19 мг/мл [8])
• Симптомы избыточного газообразования, вызванного функциональной диспепсией (Капли для приема внутрь 40 мг/мл [2,5]; капли для приема внутрь 100 мг/мл [2,6]; капли для приема внутрь 66,66 мг/мл [7]; таблетки жевательные 125 мг [3]; гранулы 125 мг [4]; капсулы 40 мг, 80 мг [9])
• Симптомы кишечных колик у новорожденных и грудных детей (у младенцев) (Капли для приема внутрь 40 мг/мл [2,5]; капли для приема внутрь 100 мг/мл [2,6]; капли для приема внутрь 66,66 мг/мл [7])
• Подготовка к диагностическим исследованиям органов брюшной полости и малого таза (УЗИ, рентгенография, эзофагогастродуоденоскопия и др.), в т.ч. в качестве добавки к суспензиям контрастных средств для получения изображения методом двойного контрастирования (Капли для приема внутрь 40 мг/мл [2,5]; капли для приема внутрь 100 мг/мл [2,6]; капли для приема внутрь 66,66 мг/мл [7])
• Подготовка к диагностическим исследованиям органов брюшной полости и малого таза (УЗИ, рентгенография и др.) (Таблетки жевательные 125 мг [3]; гранулы 125 мг [4]; капсулы 40 мг, 80 мг [9])
• В качестве вспомогательного средства при диагностических исследованиях органов брюшной полости, например, рентгенологическое исследование, ультразвуковое исследование (УЗИ) и подготовка к гастродуоденоскопии (Суспензия для приема внутрь 69,19 мг/мл [8])
• Острые отравления моющими средствами, содержащими пенообразующие вещества (тензиды), в качестве пеногасителя (Капли для приема внутрь 40 мг/мл [2,5]; капли для приема внутрь 100 мг/мл [2,6]; капли для приема внутрь 66,66 мг/мл [7]; капсулы 40 мг, 80 мг [9])
• Отравление моющими средствами (Суспензия для приема внутрь 69,19 мг/мл [8])

• Гиперчувствительность к симетикону [1,2,3,4,5,6,7,8,9].
• Кишечная непроходимость [1,2,3,4,5,6,7,9].
• Обструктивные заболевания ЖКТ [7].
• Детский возраст до 18 лет (для капсул 120 мг [1], капсул 40 мг и 80 мг [9]).
• Детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 125 мг [3], гранул 125 мг [4]).
• Новорожденные дети до 28 дня жизни (для капель 66,66 мг/мл [7]).

• Сахарный диабет (для лекарственных форм, содержащих сорбитол) [3,4].
• Беременность и период грудного вскармливания [1,6,7].

Беременность. Препарат можно применять во время беременности [2,3,4,5,9]. Применение препарата во время беременности не связано с каким-либо риском [8]. Клинические данные о воздействии симетикона при использовании во время беременности отсутствуют. Симетикон можно принимать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальные риски для развивающегося плода, принимая во внимание тот факт, что симетикон физиологически не активен и не всасывается в желудочно-кишечном тракте [1]. Поскольку симетикон не всасывается в желудочно-кишечном тракте, негативного влияния при применении препарата во время беременности не ожидается. Однако, как и при применении любых других лекарственных средств, препарат во время беременности следует назначать с осторожностью [6]. Во время беременности применение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [7].

Лактация. Препарат можно применять в период грудного вскармливания [2,3,4,5,8,9]. Симетикон не выделяется с грудным молоком [1]. Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин. В период кормления грудью ребенка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости [7].

Препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию и фертильность [3]. В доклинических исследованиях токсичности в отношении репродуктивной системы не отмечено риска, связанного с применением симетикона [7,8]. Симетикон является химически инертным веществом и не всасывается из просвета кишечника, в доклинических данных особых рисков для человека в отношении репродуктивной токсичности, спаривания или фертильности не выявлено [8].

Капсулы 120 мг (взрослые): Внутрь, по 1 капсуле 3 раза в день после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза — не более 3-х капсул (360 мг). Препарат не предназначен для применения у детей [1].

Капли для приема внутрь 40 мг/мл (взрослые и дети): Внутрь, во время или после еды и, при необходимости, перед сном. Перед употреблением флакон необходимо взболтать. При жалобах, связанных с избыточным газообразованием и кишечных коликах: по 2 мл (40–50 капель) 3–5 раз в сутки [2,5]. При подготовке к рентгенографии и УЗИ: по 2 мл (40–50 капель) 3 раза в сутки за день до исследования и 2 мл утром в день исследования [2,5]. Для получения двойного контрастного изображения: добавляют 4–8 мл на литр контрастной взвеси [2,5]. При подготовке к эзофагогастродуоденоскопии: внутрь по 4–8 мл перед проведением исследования [2,5]. При острых отравлениях моющими средствами: по 10–20 мл в зависимости от тяжести отравления [2,5]. Дети с рождения до 1 года: по 1 мл (20–25 капель) при каждом кормлении ребенка [2,5]. Дети от 1 года до 6 лет: по 1 мл (20–25 капель) 3–5 раз в сутки [2,5]. Дети от 6 до 14 лет: по 1–2 мл (20–50 капель) 3–5 раз в сутки [2,5]. Дети от 14 до 18 лет: режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых [2,5].

Капли для приема внутрь 100 мг/мл (взрослые и дети): Внутрь. При жалобах, связанных с избыточным газообразованием и кишечных коликах: по 16–20 капель 3–5 раз в сутки [2,6]. При подготовке к рентгенографии и УЗИ: по 1 мл (20–25 капель) 3 раза в сутки после еды за день до исследования и 1 мл утром в день исследования [2,6]. Для получения двойного контрастного изображения: добавляют 2–4 мл на литр контрастной взвеси [2,6]. При подготовке к эзофагогастродуоденоскопии: внутрь по 2–3 мл перед проведением исследования [2,6]. При острых отравлениях моющими средствами: по 4–8 мл в зависимости от тяжести отравления [2,6]. Дети с рождения до 1 года: по 5–10 капель при каждом кормлении [2,6]. Дети от 1 года до 6 лет: по 8–10 капель 3–5 раз в сутки [2,6]. Дети от 6 до 14 лет: по 8–20 капель 3–5 раз в сутки [2,6]. Дети от 14 до 18 лет: режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых [2,6].

Капли для приема внутрь 66,66 мг/мл (взрослые и дети с 28 дня жизни): Внутрь, после еды. Перед применением взболтать. При усиленном газообразовании: Дети от 28 дней жизни до 3 лет: по 8 капель (20 мг) 4 раза в сутки [7]. Дети от 3 до 6 лет: по 14 капель (35 мг) 4 раза в сутки [7]. Дети старше 6 лет и взрослые: по 16 капель (40 мг) 4 раза в сутки [7]. Подготовка к рентгенографическому исследованию ЖКТ: за один день до исследования 2 раза в сутки (утром и вечером) — дети от 28 дней до 3 лет по 10 капель; дети от 3 до 6 лет по 16 капель; дети старше 6 лет и взрослые 20 капель [7]. При острых отравлениях моющими средствами: дети от 1,5 до 6 мл (40–160 капель); взрослые от 6 до 12 мл [7].

Суспензия для приема внутрь 69,19 мг/мл (взрослые и дети): Внутрь, каждые 4–6 часов. Новорожденные: 10 капель (0,4 мл), максимально 4 раза по 10 капель (1,6 мл) в сутки [8]. Младенцы (от 4 недель до 12 месяцев): 15 капель (0,6 мл), максимально 6 раз по 15 капель (3,6 мл) в сутки [8]. Дети от 12 месяцев до 6 лет: 15 капель (0,6 мл), максимально 23 раза по 15 капель (14 мл) в сутки [8]. Дети от 6 до 18 лет: от 20 до 30 капель (от 0,8 до 1,2 мл) [8]. Взрослые: от 30 до 45 капель (от 1,2 до 1,8 мл) [8]. Подготовка к рентгенологическому исследованию: от 3 до 6 чайных ложек (от 15 до 30 мл) вечером накануне исследования [8]. Подготовка к УЗИ: 3 чайные ложки (15 мл) вечером накануне и 3 чайные ложки приблизительно за 3 часа до исследования [8]. Подготовка к эндоскопическому исследованию: от 1/2 до 1 чайной ложки (от 2,5 до 5 мл) перед исследованием [8]. При отравлении моющими средствами: минимальная доза 1 чайная ложка (5 мл) [8].

Таблетки жевательные 125 мг (взрослые и дети с 6 лет): Внутрь, таблетки следует тщательно разжевать или держать во рту до полного рассасывания. Принимают до или после приема пищи, при необходимости перед сном. Взрослые и дети старше 14 лет: по 1 таблетке до или после приема пищи; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 2 таблеток. Максимальная суточная доза — 6 таблеток (750 мг) [3]. Дети с 6 до 14 лет: по 1 таблетке до или после приема пищи. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (375 мг) [3]. Подготовка к диагностическим исследованиям: по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды за день до исследования и 1 таблетку утром в день исследования [3].

Гранулы 125 мг (взрослые и дети с 6 лет): Внутрь, содержимое пакетика высыпают в рот прямо на язык. Не требуется запивать водой. Принимают до или после приема пищи, при необходимости перед сном. Взрослые: 1 пакетик до или после приема пищи; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 2 пакетиков. Максимальная суточная доза — 750 мг (6 пакетиков) [4]. Дети с 6 до 14 лет: 1 пакетик до или после приема пищи. Максимальная суточная доза — 375 мг (3 пакетика) [4]. Подготовка к диагностическим исследованиям: по 1 пакетику 3 раза в сутки после еды за день до исследования и 1 пакетик утром в день исследования [4].

Капсулы 40 мг, 80 мг (взрослые): Внутрь, с небольшим количеством жидкости, после каждого приема пищи и перед сном. При жалобах, связанных с избыточным газообразованием: по 2 капсулы 40 мг или по 1 капсуле 80 мг 3–5 раз в сутки [9]. Подготовка к диагностическим исследованиям: по 2 капсулы 40 мг или по 1 капсуле 80 мг 3 раза в сутки за день до исследования и аналогичная доза один раз утром в день исследования [9]. В качестве пеногасителя при отравлениях моющими средствами: разовая доза составляет 10–20 капсул 40 мг или 5–10 капсул 80 мг [9].

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (крапивница, сыпь, эритема, зуд, аллергический дерматит и другие кожные реакции) — Частота неизвестна (Эмульсия для приема внутрь 40 мг/мл [5]; капли для приема внутрь 100 мг/мл [6])

Аллергические реакции — Частота неизвестна (Капли для приема внутрь 66,66 мг/мл [7]; все формы [2,3,8,9])

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Рвота — Очень редко (<1/10000) (Капсулы 120 мг [1])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек — Очень редко (<1/10000) (Капсулы 120 мг [1])

Сыпь — Очень редко (<1/10000) (Капсулы 120 мг [1])

Аллергические реакции на компоненты препарата — Очень редко (<1/10000) (Капсулы 120 мг [1])

Классификация частот: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Симптомы. Случаи передозировки неизвестны [1,4,5,6]. Передозировка препарата маловероятна из-за химической и физиологической инертности симетикона [9]. Симетикон не всасывается из ЖКТ, и передозировка не представляет угрозы для жизни и здоровья [7]. До настоящего времени неизвестно о каких-либо случаях интоксикации после применения симетикона [8].

Лечение. В случае передозировки — симптоматическая терапия. Специфический антидот не требуется ввиду химической инертности вещества.

По большинству источников клинически значимого взаимодействия симетикона с другими лекарственными препаратами не установлено [2,3,4,5,6,9].

Левотироксин

Симетикон может влиять на всасывание левотироксина, что может привести к гипотиреозу у пациентов, получающих левотироксин для лечения специфической недостаточности гормонов щитовидной железы. Между введением симетикона и левотироксина следует соблюдать интервал не менее 4 часов [8].

Пероральные антикоагулянты

Симетикон может вызывать нарушение всасывания пероральных антикоагулянтов [7].

Длительность терапии. Если симптомы сохраняются или ухудшаются, или если появляются новые симптомы, пациенты должны прекратить использование препарата и обратиться к врачу [1]. В случае сохранения избыточного газообразования в течение длительного времени необходимо обратиться к врачу для проведения медицинского обследования [2,4,9]. В случае сохранения симптомов со стороны ЖКТ в течение длительного времени (более 14 дней терапии) или возникновения новых симптомов необходимо проведение медицинского обследования [6].

Сахарный диабет. Препарат может применяться у пациентов с сахарным диабетом [7,8]. Для лекарственных форм, содержащих сорбитол: в 1 таблетке (1 пакетике) содержится 646–647,90 мг сорбитола, что соответствует 0,05 хлебной единицы (ХЕ) [3,4].

Наследственная непереносимость фруктозы. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы (ННФ) не должны получать лекарственные формы, содержащие сорбитол [3,4].

Бензоат натрия. Препарат Саб Симплекс содержит бензоат натрия. Бензоаты могут повышать уровень непрямого билирубина крови после того, как билирубин вытесняется альбумином, что может усугубить желтуху новорожденных. Гипербилирубинемия новорожденных может привести к ядерной желтухе. Если у новорожденных или младенцев наблюдаются симптомы желтухи, необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с лечащим врачом [8].

Влияние на диагностические тесты. Прием препарата может исказить результаты некоторых диагностических тестов, например, тест с использованием гваяковой смолы [7].

Послеоперационный период. После оперативных вмешательств препарат следует принимать под наблюдением врача [6].

Применение у недоношенных детей. Применение препарата у недоношенных детей не рекомендуется [8].

Симетикон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на выполнение работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1,2,3,4,5,6,7,8,9].