Этидроновая кислота (Etidronic Acid)

• 8.14 Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов
• 8.8 Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Этидроновая кислота оказывает действие, прежде всего, на костную ткань. Она угнетает образование, рост и растворение гидроксиапатитовых кристаллов и их аморфных предшественников путем хемосорбции на поверхности фосфата кальция. Ингибирование и рассасывание кристаллов происходит в более низких дозах, чем требуется для ингибирования роста кристаллов. Оба эффекта возрастают при увеличении дозы [1].

Всасывание. Количество этидроновой кислоты, абсорбирующейся после перорального приема, составляет около 3 % [1].

Распределение. Остальная часть препарата распределяется в костях. При исследовании на животных было показано, что этидроновая кислота сохраняется в костях до 165 дней. У человека время сохранения этидроновой кислоты в кости зависит от таких факторов, как специфическое метаболическое состояние и тип кости. Доклинические исследования показывают, что этидроновая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер [1].

Биотрансформация. В источнике не указано.

Элиминация. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–6 часов, через 24 часа половина поглощённой дозы определяется в моче. Неабсорбированная этидроновая кислота выводится через кишечник в неизмененном виде [1].

• Симптоматическая терапия болезни Педжета (Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг/мл [1])
• Лечение и профилактика гетеротопической оссификации после эндопротезирования тазобедренного сустава, травм позвоночника (Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг/мл [1])
• Регуляция обмена кальция при мочекаменной болезни и других заболеваниях почек (Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг/мл [1])

• Аномалии пищевода, которые задерживают опорожнение пищевода, такие как стриктура или ахалазия.
• Гиперчувствительность к этидроновой кислоте.
• Клинически манифестная остеомаляция.
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.

• Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (болезнь Барретта, дисфагия, гастрит, дуоденит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и другие заболевания пищевода).

Беременность. Применение препарата противопоказано при беременности.

Лактация. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В источнике не указано.

Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг/мл (общие правила): внутрь. Перед употреблением 50 мл препарата разбавляют до 500 мл кипяченой водой или 100 мл препарата разбавляют до 1000 мл кипяченой водой; разведенный 2 % раствор хранят в холодильнике не более 1 месяца. После приема препарата не следует занимать горизонтальное положение. В течение двух часов после приема препарата не употреблять пищу с высоким содержанием кальция, такую как молоко или молочные продукты, а также витамины с минеральными добавками или антациды, в которых присутствуют кальций, железо, магний, алюминий.

Симптоматическая терапия болезни Педжета: рекомендуемая начальная доза составляет 5–10 мг/кг/сутки в течение 6 месяцев или 11–20 мг/кг/сутки, но не более 3 месяцев. Дозы выше 10 мг/кг/сут используются в случае, если более низкие дозы не эффективны либо есть необходимость тормозить метаболизм костной ткани. Повторный курс лечения возможен, если есть биохимические, симптоматические или другие признаки болезни.

Гетеротопическая оссификация:

• эндопротезирование тазобедренного сустава — 20 мг/кг/день в течение 1 месяца до операции и 3 месяца после (всего 4 месяца);
• травмы позвоночника — 20 мг/кг/день в течение 2 недель, затем 10 мг/кг/день в течение 10 недель (12 недель).

Регуляция обмена кальция при мочекаменной болезни и других заболеваниях почек: рекомендуемая доза составляет 300 мг 2–3 раза в день. Первичный курс лечения составляет 14 дней. При кристаллурии и наличии конкрементов в почках проводят 5–6 курсов с 3-недельными перерывами в течение 1–2 лет.

Пациенты с нарушением функции почек: необходима коррекция дозы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Панцитопения — Частота не указана

Агранулоцитоз — Частота не указана

Лейкопения — Частота не указана

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек (отек Квинке) — Частота не указана

Реакция гиперчувствительности — Частота не указана

Нарушения метаболизма и питания

Гиперфосфатемия — Частота не указана

Психические нарушения

Спутанность сознания — Частота не указана

Депрессия — Частота не указана

Галлюцинации — Частота не указана

Нарушения со стороны нервной системы

Амнезия — Частота не указана

Парестезия — Частота не указана

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Обострение бронхиальной астмы — Частота не указана

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота не указана

Диспепсия — Частота не указана

Эзофагит — Частота не указана

Глоссит — Частота не указана

Диарея — Частота не указана

Обострение язвенной болезни — Частота не указана

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Алопеция — Частота не указана

Зуд — Частота не указана

Макулярная сыпь — Частота не указана

Макулопапулёзная сыпь — Частота не указана

Крапивница — Частота не указана

Синдром Стивенса-Джонсона — Частота не указана

Токсический эпидермальный некролиз — Частота не указана

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Артропатия — Частота не указана

Боль в суставах — Частота не указана

Артрит — Частота не указана

Перелом костей — Частота не указана

Остеомаляция — Частота не указана

Классификация частот: в источнике частоты нежелательных реакций не приведены [1].

Симптомы. Клинический опыт острой передозировки этидроновой кислоты крайне ограничен. Симптомы: гипокальцемия, рвота, парестезия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Хроническая передозировка может вызвать нарушение функции почек.

Лечение. Промывание желудка, внутривенное введение глюконата кальция, лечение электролитного нарушения.

Варфарин

Отмечались случаи увеличения протромбина при совместной терапии этидроновой кислоты с варфарином. При одновременном приеме с варфарином следует контролировать протромбиновое время.

Антациды и витамины с минеральными добавками, содержащие кальций, железо, магний, алюминий

В течение двух часов после приема препарата не следует употреблять витамины с минеральными добавками или антациды, в которых присутствуют кальций, железо, магний, алюминий.

Диарея. При развитии диареи суточную дозу рекомендуется разделить на большее число приемов.

Профилактика гипомагниемии и рахитоподобного синдрома. Рекомендуется назначение минимальных доз препаратов Mg²⁺ и витамина D.

Перекисное окисление липидов. Коррекцию изменения перекисного окисления липидов можно устранить приемом 3–5 капель 5 % масляного раствора витамина Е 1 раз/сут.

Варфарин. При одновременном приеме с варфарином следует контролировать протромбиновое время.

Прием препарата не влияет на способность управлять транспортом и различным механическим оборудованием.