Эргокальциферол (Ergocalciferol)

Восполняет дефицит витамина D, регулирует кальций-фосфорный обмен. В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности кальцитриол), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и другие) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани.

Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы крови и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.

При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60-90 %, (при гиповитаминозе - почти полностью), всасыванию способствует желчь, при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань.

Подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидиол (транспортная форма), в почках - из кальцидиола в кальцитриол. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани. Период полувыведения составляет 19 дней. Элиминация через кишечник.

• Внутрь: профилактика и лечение рахита, остеомаляции, псориаза; при туберкулезе кожи и костей, для заживления костной ткани после переломов.
• Наружно: ожоги, дерматиты, детская опрелость; для профилактики и лечения трещин сосков, улучшения заживления царапин и ссадин.

Активная форма туберкулеза легких, заболевания почек и печени, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, органические поражения сердца и сосудов, индивидуальная непереносимость.

Пациенты пожилого возраста, при гипотиреозе.

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется при беременности и в период лактации.

Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Применение у детей

Дробно по 500-1000 ME в течение 1-го года жизни, либо по 50 тыс. ME 1 раз в неделю в течение 8 недель, либо по ускоренной схеме по 300-400 тыс. ME за 10-12 дней. Недоношенным, близнецам и детям, находящимся на искусственном вскармливании, назначают со 2-й недели жизни до 600 тыс. ME на курс. Доношенным детям назначают с 3-недельного возраста для профилактики до 300 тыс. ME на курс.

Лечение рахита:

I степень - 10-15 тыс. МЕ в течение 30-40 дней, на курс лечения необходимо 500-600 тыс. МЕ;

II степень - 600-800 тыс. МЕ на курс лечения;

III степень - 800 тыс.-1 млн МЕ на курс лечения.

Взрослые

Внутрь по 10-100 тыс. МЕ в сутки, при туберкулезной волчанке: 100 тыс. МЕ в сутки. Курс лечения до 6 месяцев.

Высшая суточная доза: 100 тыс. МЕ.

Высшая разовая доза: 100 тыс. МЕ.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, раздражительность.

Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма.

Пищеварительная система: жажда, тошнота, рвота, уменьшение массы тела, диарея.

Костно-мышечная система: артралгия, оссалгия.

Аллергические реакции.

Симптомы хронической передозировки: анорексия, патологическая деминерализация костей, отложение кальция в сосудах, сердце, почках, кишечнике.

Симптомы острой передозировки: лихорадка, головная боль, аритмия, гиперкальциемия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия.

Лечение: симптоматическое, эффективен диализ.

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Одновременный прием барбитуратов и противосудорожных средств снижает эффект эргокальциферола.

Ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, тиамин, пантотеновая кислота, рибофлавин ослабляют токсическое действие эргокальциферола.

Необходимо учитывать, что витамин D₂ обладает кумулятивными свойствами.

При длительном применении необходимо контролировать концентрацию ионов кальция в плазме крови и моче.